Фенилин: инструкция по применению таблеток. Лекарственный справочник гэотар Способ применения и дозировка
Фенилин – лекарственный препарат антикоагулянтного действия.
Форма выпуска и состав
Фенилин выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрических, с фаской, белого или кремовато-белого цвета (по 20 шт. в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках; по 20 или 50 шт. в банках; в картонной пачке 1 упаковка или 1 банка).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: фениндион – 30 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал, лимонная кислота, сахар молочный, тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фенилин является антикоагулянтом непрямого действия. Препарат вызывает гипопротромбинемию, нарушая процесс образования в печени протромбина, и снижает образование факторов свертывания VII, IX и X. Кумулятивный эффект Фенилина выражен сильнее, чем у неодикумарина. При пероральном применении препарата уменьшение концентрации факторов свертывания наблюдается спустя 8–10 часов после приема, а максимум снижения наступает через 24–30 часов.
Фармакокинетика
Препарат быстро и практически целиком всасывается после приема внутрь. Фенилин проходит гистогематические барьеры и способен накапливаться в тканях.
Метаболизм происходит в печени. Препарат выводится почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде.
Показания к применению
Фенилин применяют для лечения и профилактики следующих заболеваний:
- тромбофлебиты;
- тромбозы;
- эмболические (но не геморрагические) инсульты;
- тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда;
- эмболические повреждения различных органов.
Препарат также применяют для профилактики образования тромбов в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Абсолютные:
- повышенная проницаемость сосудов;
- геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся уменьшением свертываемости крови;
- исходный уровень протромбина менее 70%;
- перикардиты;
- злокачественные новообразования;
- менструальный период;
- период беременности (первый триместр);
- послеродовой период;
- период лактации;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Фенилин применяют с осторожностью):
- тромбоэмболия легочной артерии (в том числе при онкологии);
- нарушения функции почек и печени;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Фенилин предназначен для приема внутрь.
В первый день лечения принимают 120–180 мг препарата (за 3–4 раза), во второй день – 90–150 мг, в последующие дни – по 30–60 мг в сутки в зависимости от концентрации протромбина в крови (необходимо поддерживать индекс протромбина в пределах 50–40%). Максимальные дозы для взрослых: разовая – 50 мг, суточная – 200 мг.
С целью профилактики тромбоэмболических осложнений Фенилин назначают по 30 мг 1–2 раза в сутки.
При острых тромбозах препарат принимают одновременно с гепарином.
Побочные действия
- пищеварительная система: токсический гепатит, тошнота, нарушение функции печени, диарея;
- сердечно-сосудистая система: миокардит;
- центральная нервная система: головная боль;
- кроветворная система: угнетение кроветворения в костном мозге;
- свертывающая система крови: при длительном лечении – кровотечения из носоглотки и ротовой полости, микрогематурия, макрогематурия, кровоизлияния в мышцы, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
- мочевыделительная система: нарушения функции почек;
- аллергические реакции: дерматит, сыпь на коже, повышение температуры тела, эозинофилия.
Передозировка
При передозировке Фенилина возможно появление и усиление перечисленных побочных эффектов.
Антагонистом является витамин K. В случае передозировки прием препарата следует прекратить и начать немедленное введение викасола (по 1–2 мл раствора 1% концентрации три раза в сутки внутримышечно). Также назначают витамин Pили рутин, хлорид кальция и витамин C. Если имеются показания, проводят переливание одногруппной крови в гемостатических дозах.
Особые указания
На протяжении всего периода терапии Фенилином пациент должен находиться под строгим контролем врача. Необходимо систематически определять уровень протромбина и других свертывающих факторов, а также проводить общий анализ мочи с целью раннего выявления гематурии.
У некоторых пациентов возможно окрашивание ладоней в оранжевый цвет, а мочи – в розовый, что обусловлено особенностями метаболизма препарата и не представляет опасности.
Лечение Фенилином следует прекращать постепенно.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов управлять автомобильным транспортом и работать с другими сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
Фенилин противопоказан к применению в период беременности (в первом триместре) и во время кормления грудью. Рекомендуется избегать применения препарата в первые дни после родов.
Фенилин необходимо отменить за два дня до начала менструального кровотечения и не применять его в течение всего периода менструации.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.
При нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста Фенилин назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Антикоагулянтное действие препарата усиливается при одновременном применении с адренокортикотропным гормоном, клофибратом, лиотиронином, миконазолом, циметидином или этилэстренолом. Во всех этих случаях возникает риск развития кровотечений.
При совместном приеме Фенилина и дипиридамола возможно повышение кровоточивости (так как дипиридамол, по-видимому, снижает адгезивность и агрегацию тромбоцитов).
Аналоги
Аналогами Фенилина являются: Атромбон, Гедулин, Диофиндан, Диндеван, Пиндион, Тромбозол, Тромазал, Тромботил, Тромбантин, Фениндион, Фенилиндандион.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
1 таблетка содержит фениндиона 0,03 г; в контурной безъячейковой упаковке 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Показания к применению Фенилин
Профилактика тромбоэмболии (в т.ч. при инфаркте миокарда, после хирургических вмешательств);тромбоз коронарных сосудов, тромбофлебит и тромбоз глубоких вен нижних конечностей;профилактика тромбоза после операции по поводу протезирования клапанов сердца (постоянный прием).
Противопоказания к применению Фенилин
Гиперчувствительность,гемофилия,гипокоагуляция,беременность (I триместр).C осторожностью. Пожилой возраст,печеночная и/или почечная недостаточность,тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. в онкологии),эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,перикардит, послеродовой период.
Фенилин Применение при беременности и детям
Противопоказано во время беременности и и период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Анаболические стероиды, ненаркотические анальгетики, левомицетин, аминогликозиды, тетрациклины усиливают эффект. Барбитураты, дифенин, спиронолактон - ослабляют. Увеличивает риск гипогликемии на фоне бутамида.
Дозировка Фенилин
Внутрь,в первый день - в суточной дозе 0.12-0.18 г в 3-4 приема,во второй день - 0.09-0.15 г/сут, затем - по 0.03-0.06 г в день в 1-2 приема,под контролем протромбинового времени. Высшая разовая доза для взрослых - 0.05 г, суточная - 0.2 г. Прекращение лечения следует проводить постепенно.
Препарат Фенилин
- антитромботическое средство.
Средство, влияющее на свертывание крови и функцию тромбоцитов. Антикоагулянт непрямого действия.
Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с витамином К. Фениндион блокирует К-витаминредуктазу, нарушает образование в печени активной формы витамина К, необходимой для синтеза протромбина и других факторов свертывания крови (VII, IX и X). Вызывает гипопротромбинемию.
Снижает толерантность плазмы к гепарину, содержание липидов в крови и повышает проницаемость сосудов.
Гипокоагулянтный эффект (снижение концентрации факторов свертывания в крови) развивается постепенно (продолжают действовать ранее синтезированные факторы свертывающей системы крови), начинает проявляться через 8 - 10 ч и достигает максимума через 24 - 36 ч после приема. Продолжительность действия - 1 - 4 дня после отмены препарата.Фармакокинетика
.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Связь с белками непрочная. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), накапливается в тканях. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р-450. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Может кумулировать.
Показания к применению
Препарат Фенилин применяется для профилактики и лечения тромбозов (особенно глубоких вен нижних конечностей), тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, эмболические инсульты, инфаркт миокарда и др.) и тромбообразования в послеоперационном периоде; механические протезы клапанов сердца (постоянный прием).Способ применения
Фенилин назначают взрослым и подросткам (старше 14 лет с массой тела не менее 45 кг; назначают редко) внутрь после еды.Оптимальная доза у разных больных может существенно различаться и зависит от индивидуальной чувствительности, характера заболевания, особенностей питания и сопутствующего лечения, вследствие чего подбор дозы индивидуален.
Взрослым назначают в первый день лечения в суточной дозе 120 - 180 мг (4 - 6 таблеток) в 3 - 4 приема, во второй день - в суточной дозе 90 - 150 мг (3 - 5 таблеток), затем - по 30 -
60 мг (1 - 2 таблетки) в 1 - 2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина.
Подросткам старше 14 лет (масса тела не менее 45 кг) назначают (редко) в первый и второй дни лечения в суточной дозе 90 - 150 мг (3 - 5 таблеток) в 3 - 4 приема, затем - по 30 - 60 мг (1 - 2 таблетки) в 1 - 2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина.
Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от значения протромбинового индекса в крови, который поддерживают на уровне 40 - 60 %. При уровне протромбина менее 40 - 50 % препарат следует немедленно отменить.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначают по 30 мг (1 таблетка) 1 - 2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 50 мг, суточная - 200 мг.
Отменять препарат следует постепенно.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении - микро- и макрогематурия, кровотечение из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияние в мышцы. Со стороны системы крови: угнетение костно-мозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, лейкемоидные реакции). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, токсический гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит. Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, макулярная, папулезная), эксфолиативный дерматит, эозинофилия, гипертермия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, окрашивание мочи в розовый цвет. Прочие: головная боль, окрашивание ладоней в оранжевый цвет.Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Фенилин являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, гемофилия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагические диатезы, гипокоагуляция (исходный уровень протромбина менее 70 %), злокачественные новообразования, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, период беременности (особенно І триместр и вторая половина ІІІ триместра), период кормления грудью, детский возраст.Беременность
Препарат Фенилин противопоказан при беременности (особенно в І триместре и второй половине ІІІ триместра). Препарат не следует применять в первые дни после родов. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действие препарата Фенилин усиливают тромболитические, антиагрегационные средства, антикоагулянты, адренокортикотропный гормон, анаболики, азатиоприн, аллопурин, амиодарон, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, окисляющие мочу средства, глюкокортикостероиды, диазоксид, дизопирамид, налидиксовая кислота, изониазид, клофибрат, метронидазол, парацетамол, резерпин, витамин Е, бутадион, сульфаниламиды, дисуфирам, хинидин, циклофосфан, тиреоидные гормоны, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления.Эффект препарата ослабляют витамин К, пропранолол, ощелачивающие мочу средства, антациды, холестирамин, феназон, галоперидол, диуретики, карбамазепин, барбитураты, пероральные контрацептивы, рифампицин.
Передозировка
Симптомы передозировки Фенилина : геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы). Лечение: отмена препарата; прием витамина К внутрь (5 - 10 мг). При развитии серьезных кровотечений витамин К назначают внутривенно медленно (1 мг/мин) в общей дозе 10 - 50 мг (нормализует повышенное протромбиновое время в течение 6 ч). При массивном кровотечении или у больных с печеночной недостаточностью одновременно назначают свежезамороженную плазму. Возможно использование аминокапроновой кислоты, витаминов С и Р.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 3 года.
Форма выпуска
Фенилин - таблетки по 30 мг .№ 20 в блистере в коробке.
Состав:
1 таблетка
Фенилин
содержит фенилина (фениндиона)30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный (в пересчете на крахмал с влажностью 10 %), тальк, кислота лимонная моногидрат.
Дополнительно
С осторожностью назначают препарат Фенилин в пожилом возрасте (повышен риск кровотечения, особенно внутричерепного), при печеночной и/или почечной недостаточности, повышенной проницаемости сосудов, перикардите, в послеродовом периоде, при гинекологических заболеваниях.При острых тромбозах назначают совместно с гепарином.
Во время курса лечения препаратом необходим систематический контроль протромбинового соотношения (нормальные показатели - 2,0 - 4,0), регулярное расширенное коагулогическое исследование крови (коагулограмма, тромбоэластограмма, количество тромбоцитов), анализ мочи для раннего выявления гематурии.
Для контроля за антикоагуляционной активностью используют показатель протромбинового времени: надежная профилактика венозного тромбоза достигается при увеличении протромбинового времени в 2 раза, артериального - в 3 - 4 раза (норма - 11 - 14 сек).
Не следует назначать препарат во время менструации (прекращают прием за 2 дня до ее начала) и в первые дни после родов.
Окрашивание мочи в розовый цвет и ладоней - в оранжевый обусловлено метаболизмом фениндиона (переход в энольную форму) и не представляет опасности. При подкислении мочи розовый цвет исчезает, что можно использовать для дифференцировки окрашивания мочи от гематурии. При окрашивании ладоней и изменении цвета мочи препарат рекомендуется заменить другим антикоагулянтом, за исключением омефина.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | ФЕНИЛИН |
| Код АТХ: | B01AA02 - |
Наименование:
Наименование: Фенилин (Phenylinum)
Показания к применению:
Применяют фенилин для снижения свертываемости крови на протяжении длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой); тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда; эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов мозга), но не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга); эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов. В хирургической практике используют и еще для предупреждения тромбообразования (образования сгустка крови) в в последствииоперационном периоде.
Фенилин используют и еще в дополнение к лечению гепарином.
Фармакологическое действие:
Относится к группе антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови) непрямого действия. По строению отличается от продуктов группы 4-оксикумарина, но по механизму действия близок к ним; вызывает гипопротромбинемию (снижение содержания в крови протромбина - одного из факторов свертываемости крови), связанную с нарушением процесса образования протромбина в печени, вызывает также уменьшение образования факторов VII,IX, X (факторов свертываемости крови).
Свертывание крови замедляется только в последствии введения фенилина в организм; in vitro (в пробирке) ан-тикоагулирующего эффекта этот продукт не оказывает.
Понижение концентрации свертывающих факторов наступает через 8-10 ч и максимума достигает через 24-30 ч в последствии приема фенилина.
Кумулятивный эффект (способность накапливаться в организме) выражен сильнее, чем у неодикумарина.
Фенилин способ применения и дозы:
Обычно назначают в 1-й день в суточной дозе 0,12-0,18 г (в 3-4 приема), во 2-й. день в суточной дозе 0,09-0,15 г, потом по 0,03-0,06 г каждый день в зависимости от содержания в крови протромбина.
Индекс протромбина (показатель состояния свертывающей системы крови) поддерживают на уровне 50-40%.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,05 г, суточная - 0,2 г.
Для профилактики тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) осложнений назначают по 1-2 раза каждый день.
Лечение фенилином проводят под тщательным врачебным наблюдением с обязательным систематическим исследованием содержания в крови протромбина и других факторов свертывания.
При острых тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) фенилин назначают вместе с гепарином.
Фенилин противопоказания:
Фенилин противопоказан при исходном содержании протромбина ниже 70%, геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардитах (воспалении в пределахсердечной сумки).
Не надлежит назначать неодикумарин во время менструаций (прием продукта прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни в последствии родов. Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В некоторых случаях отмечаются головная боль, понос, аллергические кожные реакции.
При кровотечениях надлежит отменить продукт, немедленно приступить к введению витамина К, назначить продукты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция хлорид, переливание гемостатических доз (75-80 мл) свежей одногрупповой крови.
Необходимо учитывать, что применение барбитуратов в связи с “индукцией” (активацией) ферментов печени, ослабляет действие фенилина. У заболевших, получавших неодикумарин одновременно с приемом барбитуратов, отмена в последствиидних при продолжении приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение индекса протромбина, может привести к возникновению опасных кровотечений.
Одновременно с фенилином (как и с другими антикоагулянтами) не надлежит назначать салицилаты, так как они приводят к диссоциации (разъединению) комплекса неодикумарина с белками плазмы и повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
Антикоагулянты непрямого действия могут усиливать действие бутамида, дифенина, глюкокортикоидов.
Фенилин побочные действия:
При лечении фенилином и другими продуктами этой группы необходимо тщательно следить за общим состоянием заболевшего и изменениями в свертывающей системе крови. Не реже 1 раза в 2-3 дня надлежит определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая возможность появления гематурии, что является ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению тяжелых кровотечений.
Фенилином и другие антикоагулянты непрямого действия необходимо использовать с осторожностью. При передозировке и долгом использовании они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови, но и
с увеличением проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Могут наблюдаться микро- и макрогематурия (невидимое и видимое глазом выделение крови с мочой), кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т. д.
Необходимо учитывать, что определение индекса протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдвигов, произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии (кровотечения) могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина; поэтому для более полного контроля необходимо проводить и другие исследования. Рекомендуется исследовать толерантность (устойчивость) к гепарину, фибриноген плазмы, время рекальцификации и протром-биновый индекс или (если это возможно) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым методом).
Инструкция по применению:
Фенилин – средство, препятствующее свертыванию крови.
Фармакологические свойства
Фенилинвходит в группу непрямых антикоагулянтов.
По механизму действия он относится к антагонистам витамина К. Конкурируя с витамином К, Фенилин блокирует фермент К-витаминредуктазу. Из-за этого нарушается синтез в печени факторов свертывания крови - VII, IX, X и протромбина. Дефицит факторов свертывания нарушает процессы тромбообразования, снижает содержание в крови липидов, делает сосуды более проницаемыми.
Чтобы начать работать в организме, Фенилин должен накопиться до определенной концентрации, потому действие его проявляется не сразу – начинается через 8-10 часов, а максимум действия достигается через 24-30 часов.
Контроль противосвертывающего действия Фенилина основан на определении протромбинового времени в коагулограмме – ПВ, в норме оно составляет 11-14 сек. Для предупреждения венозного тромбоза достаточно повышение ПВ в 2 раза, артериального в 3-4 раза по сравнению с нормой.
Фенилин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Превращение его происходит в печени. Выводится из организма в виде метаболитов почками.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках по 30 мг.
Показания к применению Фенилина
По инструкции препарат применяют в тех состояниях, когда необходимо длительное снижение свертываемости крови. Его используют для предупреждения и лечения тромбозов, тромбофлебитов и тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии и др.), а также тромбозов в послеоперационном периоде. Постоянный прием Фенилина необходим, если у человека имеются механические протезы клапанов сердца. Препарат используют в комплексной антикоагулянтной терапии вместе с гепарином.
Противопоказания
Принимать лекарство необходимо под контролем свертываемости крови. Если уровень протромбина ниже 70% от нормы, велика опасность кровотечений. Не назначают Фенилин при заболеваниях крови, связанных с нарушениями свертываемости (гемофилия, геморрагический диатез), при тяжелой почечной недостаточности, в 1 триместре беременности и при индивидуальной непереносимости. С осторожностью рекомендуют применять данное средство в пожилом возрасте, при онкологических заболеваниях, нарушениях в работе почек и печени, при язвах и эрозиях в пищеварительном тракте, при анемии и гинекологических заболеваниях, в раннем послеродовом периоде, при лактации. За 2 дня до начала менструации препарат нужно отменить.
Инструкция по применению Фенилина
По инструкции дозу препарата подбирают по показаниям длительности протромбинового времени, поддерживая протромбиновый индекс на уровне 40-60%. В первые сутки нагрузочная доза составляет 120-180 мг внутрь в 3-4 приема, во вторые – 90-150 мг/сут, далее – под контролем ПТВ по 30-60 мг/сут. Максимальная суточная доза Фенилина 200 мг.
Во время приема препарата следует регулярно проводить мониторинг коагулограммы, тромбоэластограммы, уровня тромбоцитов в крови, а также мочи на предмет возможной гематурии.
Прекращать лечение препаратом следует постепенно. Иногда ладони пациентов окрашиваются в желтый цвет, а моча в розовый. При передозировке Фенилина его антагонистом будет витамин К, в острых случаях его вводят парентерально.
Побочные действия Фенилина
Фенилин по отзывам может вызывать тошноту, диарею, головные боли, лихорадку, аллергические реакции, токсический гепатит, нарушения кроветворения.
Продолжительный прием иногда провоцирует развитие геморрагического синдрома в виде носовых, маточных, почечных, желудочно-кишечных кровотечений, кровоизлияний во внутренние органы или в мышцы.
