Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , виды рода Proteus , виды рода Salmonella , виды рода Shigella .
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans .

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii , виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia , виды рода Pseudomonas , виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci , виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii , виды рода Mycoplasma .
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
• инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
• инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

• повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
• тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды ) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Клавулановая кислота является антибактериальным бактерицидным средством, относящимся к группе Наибольший эффект лекарство дает в комплексе с препаратом «Амоксициллин» - антибиотиком широкого действия. Подобное сочетание оказывает ингибирующее необратимое воздействие на активность бета-лактамаз и используется для терапии инфекций ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи, урогенитальной системы, суставов и костей.

Существуют препараты, в которых уже присутствуют Они производятся в форме таблеток, порошков для изготовления оральной суспензии или капель для приема внутрь, в форме сиропа, а также растворов для инъекций.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: действие и свойства

Сама по себе кислота является слабым антибактериальным средством, однако она защищает амоксициллин от ферментативного разрушения, что позволяет в полной мере проявить антибактериальное действие. Действие медикамента распространяется на большое количество грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных возбудителей, включая их штаммы, которые имеют устойчивость к антибиотикам.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: показания

Медикамент эффективен для лечения инфекций путей дыхания, горла, уха, носа, к которым относятся синуситы, тонзиллиты, средние отиты, хронические и острые бронхиты, пневмония, эпиема, бронхопневмония,

Кроме этого, средство используют при инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи (абсцессы, фурункулы, целлюлит, инфицированные раны, панникулит, флегмона). Клавулановая кислота используется для терапии таких заболеваний мочеполовых путей и урогенитального тракта (в том числе и венерических), как цистит, пиелонефрит, уретрит, мягкий шанкр, гонорея, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит, сальпингоофорит, септический аборт,

Также лекарство применяют при наличии в организме инфекций суставов и костей. Внутривенное введение назначают для профилактики инфекций, связанных с хирургией.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: противопоказания

Не следует использовать медикамент при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам (бета-лактамным), чтобы исключить возможность проявления анафилактического шока. Противопоказано средство больным лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом.

С осторожностью производят назначения пациентам, страдающим поллинозом, аллергическими диатезами, крапивницей, бронхиальной астмой. Желательно избегать употребления препарата, как и других медикаментов, во время беременности, несмотря на отсутствие неблагоприятных проявлений. При лечении кормящих матерей следы лекарства были обнаружены в грудном молоке.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: цена

В связи с большим количеством форм, дозировок и разновидностей препарата стоимость может существенно различаться.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Ингибитор бета-лактамаз. Продуцируется культурами Streptomyces clavuligerus. Имеет бета-лактамную структуру, сходную со структурой ядра молекулы пенициллина, в отличие от которой содержит оксазолидиновое кольцо вместо закрытого тиазолидинового кольца. Обладает слабой противомикробной активностью. Является ингибитором бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями, включающими Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bacteroides fragilis и некоторые Enterobacter spp. Кроме того, ингибирует бета-лактамазы Staphylococcus aureus. Обладает способностью проникать через стенку бактериальной клетки и вызывать инактивацию ферментов находящихся и внутри клетки и на ее границе. Действует как конкурентный и часто необратимый ингибитор.

Показания

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к применяемой комбинации микроорганизмами.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко при приеме внутрь - диспептические явления, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, а также крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клавулановой кислоте.

Беременность и лактация

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином применение при беременности возможно только при наличии жизненных показаний, в остальных случаях - применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

В/в следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени.

При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

18.03.2016

Клавулановая кислота относится к категории препаратов, имеющих антибактериальное происхождение. Амоксициллин имеет широкое применение, может использоваться для лечения почти всех инфекционных заболеваний, имеющих бактериальную природу. Какая инструкция у этого препарата, как выбрать дозировку, когда принимать таблетки?

Фармакологическое действие

Как понятно из названия, клавулановая кислота является комбинированным препаратом, имеющим в составе амоксициллин. Его принято считать ингибитором бета-лактазам, он оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые были причиной образования инфекционного заболевания.

Инструкция говорит, что применение препарата позволяет угнетать именно сам синтез микробной стенки. Таблетки эффективны в отношении самых разных бактерий, это грамотрицательные, а также грамположительные представители микроорганизмов.

Показания к употреблению

Клавулановая кислота позволяет эффективно справиться с большинством инфекционных заболеваний, возникших от бактерий. Они могут быть вызваны многими чувствительными микроорганизмами. Инструкция говорит, что применение препарата, возможно, при таких заболеваниях:

• Инфекции дыхательных путей, среди которых, пневмония, встречающийся часто бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
• Отит, тонзиллит, синусит;
• Профилактика различных инфекционных болезней в хирургической практике;
• Цистит, пиелонефрит, цервицит, уретрит, простатит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, гонорея, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит;
• Инфекции костной ткани, кожи, мягких тканей, к примеру, рожистое воспаление, остеомиелит, абсцесс, импетиго, вторичные дерматозы, флегмона.

Противопоказания к использованию

Клавулановая кислота не используется при сильной чувствительности к некоторым ее компонентам, в том числе и к остальным бета-лактамным антибактериальным средствам. Амоксициллин нельзя принимать наличие у человека инфекционного мононуклеоза, при нарушениях в работе печени, а также при фенилкетонурии. Амоксиклав принимается с осторожностью во время беременности, так же как и во время лактации и кормления грудью, при патологии почек и печеночной недостаточности.

Применение и дозировка

Клавулановая кислота в виде таблетки применяется внутрь, а применение препарата в ампулах осуществляется внутривенно. Дозировка препарата должна осуществляться лечащим врачом с учетом особенностей чувствительности возбудителя и течения инфекционного заболевания. Взрослым и детям, достигшим двенадцатилетнего возраста, амоксициллин назначается в виде таблетки 500 миллиграмм дважды в сутки либо 250 миллиграмм три раза в сутки. При серьезном течении болезни такой антибиотик назначается два раза в день по 875 миллиграмм.

Продолжительность лечения препаратом составляет две недели под наблюдением лечащего врача.

Передозировка препаратом

Клавулановая кислота не должна приниматься бесконтрольно. Передозировка этого препарата отмечается в виде диспепсических симптомов, что приводит к нарушению водно-электролитного баланса в организме. Если амоксициллин был употреблен в слишком большой дозе, рекомендуется провести симптоматическую терапию, в особенно сложных ситуациях показано осуществление гемодиализа.

Побочные действия

Клавулановая кислота может вызвать множество побочных эффектов со стороны переваривания пищи: так называемый черный «волосатый» язык, рвота, тошнота, потемнение зубной эмали, гастрит, образование диареи. Может возникнуть стоматит, геморрагический колит, повышение ферментов печени, глоссит. В единичных случаях – гепатит, иногда энтероколит, недостаточность печени, холестатическая желтуха. Амоксиклав может стать причиной развития местной реакции, наблюдать которую можно непосредственно в месте введения препарата внутрь, к примеру, может начаться воспаление вены называемый еще флебит.

Со стороны кроветворения клавулановая кислота может вызвать увеличение времени течения крови при повреждениях, повышение протромбинового периода, тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, образуется гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы амоксициллин вызывает: частые приступы головных болей и головокружения возможно появление гиперактивности и судорог. Пациенты часто испытывают чувство тревоги, у людей может изменяться поведение.

Среди аллергических реакций клавулановая кислота проявляется в виде васкулита, крапивницы, эритематозных высыпаний, значительно реже – анафилактическим шоком, мультиформной эритемой экссудативного характера, а также синдромом Стивенса-Джонсона, ангионевротическим отеком, генерализованным пустулезом.

К остальным проявлениям побочных эффектов лекарственного средства можно причислить образование кандидоза, присоединение суперинфекции, чаще всего это происходит при ослабленном иммунитете. Кроме того, может появиться интерстициальный нефрит, перемены лабораторного характера, к примеру, гематурия и кристаллурия.

Особые указания

Начиная принимать амоксиклав, нужно собрать подробный анамнез, который будет касаться прошлых реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины и остальные бета-лактамные антибиотики. Были описаны серьезные, а в некоторых случаях и фатальные реакции гиперчувствительности на пенициллины (анафилактический шок).

При образовании аллергической реакции нужно прекратить лечение и выбрать альтернативную терапию. В случае возникновения серьезных реакций гиперчувствительности пациенту необходимо ввести адреналин. В некоторых случаях может понадобиться оксигенотерапия, введение стероидов внутривенно и обеспечение проходимости путей дыхания – интубацию.

Клавулановую кислоту не рекомендуется назначать при вероятности наличия инфекционного мононуклеоза, так как у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызвать сыпь на коже, что приводит к затруднению диагностики заболевания. Продолжительное лечение таким препаратом может сопровождаться чрезмерное увеличение микроорганизмов нечувствительных к нему. Лекарственное средство рекомендуется принимать с особой осторожностью пациентам имущим с нарушения функции печени.

У пациентов, получающих для лечения такой препарат, изредка наблюдается возрастание протромбинового периода, поэтому при одновременном использовании клавулановой кислоты и антикоагулянтов необходимо осуществлять постоянный мониторинг.

У пациентов имеющих пониженный диурез в редких ситуациях может образоваться кристаллурия. Во время введения повышенных доз препарата необходимо принимать большой объем жидкости и осуществлять поддержку адекватного диуреза для снижения вероятности появления кристаллов амоксициллина. Анализ в лаборатории: высокие концентрации лекарственного препарата дают ложноположительную реакцию на сожержание в моче глюкозы при использовании раствора Фелинга либо реактива Бенедикта. Рекомендуется применять ферментативные реакции с глюкозидазой.

Аналоги

Заменить такое лекарственное средство может исключительно ваш лечащий врач на основе показаний со стороны пациента. Аналоги препарата: Амовикомб, Ранклав, Аугментин ЕС, Амоксиклав, Рапиклав, Арлет, Верклав, Аугментин, Кламосар, Флемоклав Солютаб, и некоторые другие медикаменты.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо в обязательном порядке пройти консультацию у врача. Рекомендуем отказаться от самовольного применения, чтобы не нанести вред здоровью. При малейших заболеваниях несущих инфекционный характер не стоит сразу прибегать к использованию различных антибиотиков, посоветуйтесь сначала с лечащим врачом.

Формула: C8H9NO5, химическое название: (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бициклогептан-2-карбоксил ацид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: ингибирующее бета-лактамазы, противомикробное.

Фармакологические свойства

Клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, которые образуют грамотрицательные микроорганизмы, которые включают Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis и часть других Enterobacter spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; также клавулановая кислота действует на бета-лактамазы, которые образуют Staphylococcus aureus. Клавулановая кислота образуется микроорганизмами Streptomyces clavuligerus. Структура клавулановой кислоты похожа на структуру ядра молекулы пенициллина, но отличается от нее тем, что вместо тиазолидинового кольца имеет в своем составе оксазолидиновое кольцо. Клавулановая кислота имеет слабую противомикробную активность. Клавулановая кислота проникает через оболочку клетки бактерии и инактивирует ферменты, которые находятся в клетке и на ее границе. Клавулановая кислота конкурентно и часто необратимо ингибирует бета-лактамазы.

Показания

Вместе с тикарциллином или амоксициллином для терапии инфекционно-воспалительной патологии, которая вызвана чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами.

Способ применения клавулановой кислоты и дозы

Режим дозирования клавулановой кислоты является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы.
Внутривенно клавулановую кислоту необходимо использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функционального состояния печени. При развитии эритематозной сыпи или крапивницы терапию клавулановой кислотой необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вместе с тикарциллином или амоксициллином использование клавулановой кислоты во время беременности возможно только по жизненным показаниям, в остальных случаях ее применение не рекомендуется.

Побочные действия клавулановой кислоты

Система кровообращения: явления диспепсии, нарушения функционального состояния печени, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит (в отдельных случаях); аллергические реакции: в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок; прочие: кандидоз (в отдельных случаях).

Взаимодействие клавулановой кислоты с другими веществами

Нет данных.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клавулановая кислота

Комбинированные препараты:
Амоксициллин + Клавулановая кислота: Амовикомб®, Амоксиклав®, Амоксиклав® Квиктаб, Амоксициллин + Клавулановая кислота Пфайзер, Амоксициллин натрия и клавуланат калия (5:1), Амоксициллин+Клавулановая кислота, Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал, Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия (4:1), (7:1); Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (2:1), Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (4:1), Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия (2:1), (4:1), (7:1); Арлет®, Аугментин®, Аугментин® ЕС, Аугментин® СР, Бактоклав, Верклав, Кламосар®, Ликлав, Медоклав, Панклав, Панклав 2Х, Ранклав®, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, Флемоклав Солютаб®, Экоклав®;
Тикарциллин + Клавулановая кислота: Тиментин.