• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине

Всем известно, что при бессоннице и проявлении беспокойства применяют Димедрол для сна. Кроме того, этот препарат обладает антигистаминным, анальгезирующим и спазмолитическим действием. Чтобы препарат оказал нужный эффект на организм человека нужно знать его показания, а также возможные побочные действия.

Описание препарата

Димедрол производят в виде таблеток в блистерах по 20, 30 или 50 мг, ампул для внутримышечных или внутривенных инъекций. Кроме того, в продаже имеются такие лекарственные формы:

• растворимый порошок;
• капсулы с жидкостью;
• свечи;
• полоски;
• гели.

Активный компонент – дифенгидрамин.

Какие показания к использованию

Препарат в различных формах выпуска назначают для лечения таких патологий:

• бессонница;
• аллергический конъюнктивит, риниты;
• реакция организма на цветение растений;
• сывороточная болезнь;
• острый иридоциклит;
• крапивница;
• зудящие дерматозы;
• поллиноз;
• осложнения аллергической природы при излечении лучевой болезни, переливаниях крови и замещающих жидкостей;
• отек Квинке;
• лечение аномальных движений, в том числе болезнь Паркинсона, синдром Меньера;
• в комплексной терапии язвенного изменения желудка, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гастрита;
• травмы кожи, мягких тканей;
• укачивание и рвота в транспорте, при воздушной и морской болезни.

Дозировку и схему лечения назначает врач после проведения осмотра и обследования больного.

Мнение врача-сомнолога : «Димедрол (Дифенгидрамин) препарат из группы Блокаторов Н1 — гистаминовых рецепторов I поколения, создан в 40-х годах в США и на тот момент был первым лекарством для лечения аллергии.
Помимо противоотечного, обезболивающего, противорвотного эффекта обладает выраженным седативным действием.

Он угнетает центральную нервную систему, вызывает головокружение, нарушение координации, снижение концентрации (что особенно плохо для работающих активных пациентов). Эффект препарата зависит от дозы и продолжительности приема, со временем требуется увеличение дозировки, что ведет за собой проявление побочных эффектов (например, сухость слизистых оболочек, ухудшение зрения, дисфункция ЖКТ).

В наше время Димедрол широко применяется в экстренных ситуациях, в условиях стационара или в комбинации с препаратами для лечения тяжелых больных.
Применение Димедрола дома самостоятельно для коррекции бессонницы не оправдано и опасно. Сейчас для лечения бессонницы существуют другие более безопасные препараты.»

Врач-сомнолог.

Противопоказания и особые указания

Наряду с большой областью использования, Димедрол имеет ряд противопоказаний, которыми нельзя пренебрегать.

Принимать этот препарат запрещается лицам, у которых выявлена гиперчувствительность к компонентам лекарства, при нахождении за рулем транспортного средства, а также при наличии следующих заболеваний:

• гипертрофия предстательной железы;
• глаукома закрытого типа;
• эпилепсии;
• стеноз язвы желудка, шейки мочевого пузыря;
• дети (период недоношенности и новорожденности).

Производить терапию препаратами Димедрола нужно с осторожностью в случаях легочных патологий, повышенного внутриглазного давления, в пожилом возрасте, при болезнях сердца и сосудов, легочных патологиях, при беременности и при лактации. Вещество не рекомендуется использовать людям, по роду деятельности которым необходимо концентрация внимания или управление транспортом.

Людям, которые болеют фенилкетонурией, необходимо знать, что быстрорастворимые капсулы и жевательные таблетки, в состав которых входит Димедрол, часто содержат аспартам – источник фенилаланина.

Побочное действие

Бесконтрольное применение лекарственного препарата, его передозировка или сочетание с другими продуктами фармацевтики могут провоцировать развитие побочных реакций.

Наиболее часто наблюдаются такие расстройства:

• со стороны органов пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение стула, потеря аппетита, онемение слизистой;
• нервной системы: сонливость, неврит, судороги, усталость, эйфория, нарушение координации движений, слабость, головная боль;
• нарушение респираторной системы: заложенность или сухость носовых ходов, затруднение дыхания, сгущение секрета бронхов;
• изменение деятельности сердца и состояния сосудов, а именно: сердцебиение, тромбоцитопения, гипотензия, анемия, тахикардия;
• аллергические реакции.

Кроме того, у больного может появиться повышенная потливость или озноб, фотосенсибилизация.

В случае передозировки ярко выраженное угнетенное состояние или перевозбуждение, депрессия, расширение зрачков, покраснение лица.

При необходимости укола способ введения инъекции под кожу врачи не рекомендуют.

Внимание! В тяжелых случаях у детей могут развиваться спутанность сознания, судороги вплоть до летального исхода.

После принятого препарата для снятия побочных действий необходимо сделать промывание желудка, вести контроль артериального давления.

Преимущества использования

Отзывы людей, принимавших Димедрол в различных формах, свидетельствуют о том, что он может быть весьма эффективен при развитии инфекционных заболеваний, снимая отеки и покраснения в области слизистых и помогая пациенту уснуть.

Димедрол в комбинации с другими препаратами хорошо сбивает высокую температуру, усиливает действие последних. Такая литическая смесь обладает болеутоляющим и снотворным действием. При проявлении аллергических реакций на кожных покровах лучше использовать мази, аэрозоли или лосьоны, которые содержат дифенгидрамин. Такие лекарства оказывают локальное воздействие на проблемное место, снимают зуд и неприятные ощущения. Кроме того, местное применение позволяет избежать системных эффектов таких, как сонливость, и не оказывают влияния на слизистую желудка. При укусах насекомых можно воспользоваться раствором из ампулы, которым нужно смочить ватный тампон и прикладывать к месту поражения.

Другие плюсы :

• дешевизна;
• быстрое действие;
• снижение давления;
• успокаивающее действие;
• сохранение эффекта в течение суток.

Отрицательные моменты

Несмотря на ряд положительных качеств, средство имеет недостатки, которые заставляют задуматься о целесообразности его применения.

Минусы :

• отпуск только по рецепту;
• аналоги нового поколения более доступны и вызывают меньше побочных реакций;
• в виде инъекций более эффективен, чем в таблетках;
• вызывает привыкание;
• токсичен, может вызывать галлюцинации;
• необходимо принимать строго по инструкции;
• заторможенность, неспособность контролировать эмоции;
• вызывает головную боль и плохое самочувствие наутро.

Можно ли давать детям

Для лечения простудных заболеваний и кашля таблетки принимать не рекомендуется. Ребенок может подавиться. В случае снятия аллергических проявлений лучше использовать ректальные суппозитории, сделав предварительно клизму. При бессоннице или нарушении сна детям дают более мягкие седативные препараты, которые не вызывают осложнений. Внутримышечно Димедрол детям вводят только в смеси с другими фармацевтическими продуктами в целях снижения высокой температуры под контролем врача.

При беременности и кормлении

Применять данный препарат в период беременности можно только по назначению специалиста. В случае если патология может иметь тяжелые последствия и негативно скажется на плоде, женщине могут разрешить прием этого вещества с учетом срока беременности. При этом лечение симптомов крапивницы, конъюнктивита или зудящего дерматоза проводят путем однократного или двукратного приема таблеток.

Важно! В первом и втором триместре Димедрол противопоказан.

Во время лактации препарат не назначают из-за развития риска осложнений для ребенка.

Как действует на пожилых

Людям после 65 лет принимать препарат не рекомендуется из-за того, что они могут оказывать антихолинергический эффект, который имеет такие проявления:

• нарушение аккомодации;
• усиление сердцебиения;
• головокружение;
• задержка мочеиспускания
• запоры, непроходимость кишечника;
• потеря памяти.

Взаимодействие с алкоголем

Препараты, содержащие димердол, усиливают действие алкоголя и наносят непоправимый вред организму. В первую очередь страдают печень и почки. Принимая небольшую дозу спиртного с таблеткой препарата, алкоголик впадает в наркотическое опьянение. Внешне это проявляется в усиленной жестикуляции, возбуждении и агрессии. Затем наступает крепкий сон без сновидений. Нередко возникают страшные галлюцинации, они сопровождаются тремором рук, ухудшением зрения, тахикардией. Неоднократное сочетание Димедрола с алкогольными напитками ведет к апатии, зависимости, разрушению личности и смерти.

Наименование:

Димедрол (Dimedrolum)

Фармакологическое
действие:

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 - рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.
Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД.
Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД).
Блокирует Н3 - гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.
Оказывает седативное , снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме.
При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1-4 ч после приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия - от 4 до 6 ч.

Показания к
применению:

- Крапивница , поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей;
- комплексная терапия анафилактического шока , лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита;
- простудные заболевания , нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения);
- паркинсонизм , хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера;
- проведение местной анестезии у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Способ применения:

Внутрь.
Взрослым , по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.
При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.
При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).

Ректально .
Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.
Интраназально.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.

Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств : общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови : гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы : частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы : сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие : потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Противопоказания:

Гиперчувствительность , кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.
Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.

Беременность:

Противопоказан в течение беременности и лактации.

Передозировка:

Симптомы : сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.
Лечение : индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Особые указания:
С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Инструкция по применению:

Димедрол – противоаллергическое средство, блокатор Н1-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Димедрола:

• Таблетки: белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок; по 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в пакетике бумажном 1 упаковка или в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. или 20 шт. в темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка);
• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная прозрачная жидкость в ампулах по 1 мл (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; 10 шт. в картонной пачке или по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 10 шт. в блистерной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка).

• Таблетки: дифенгидрамина гидрохлорид, в 1 шт. – 50 мг;
• Раствор: дифенгидрамин, в 1 мл – 10 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: метилцеллюлоза водорастворимая – 0,326 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,76 мг, крахмал кукурузный – 23,154 мг, стеариновая кислота – 0,76 мг;
• Раствор: вода для инъекций.

Показания к применению

• Аллергические реакции, в том числе сенная лихорадка, крапивница, ангионевротический отек;
• Геморрагический васкулит;
• Аллергический конъюнктивит;
• Сывороточная болезнь;
• Хорея;
• Вазомоторный ринит;
• Зудящие дерматозы;
• Нарушения сна, в качестве монотерапии или в сочетании со снотворными;
• Рвота беременных;
• Воздушная и морская болезнь;
• Синдром Меньера;
• Премедикация.

Противопоказания

• Стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
• Бронхиальная астма;
• Закрытоугольная глаукома;
• Стеноз шейки мочевого пузыря;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Эпилепсия;
• Гиперчувствительность к дифенгидрамину.

С осторожностью и по строгим показаниям назначают дифенгидрамин при беременности и в период грудного вскармливания, только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

• Таблетки: принимают внутрь. Дозирование для взрослых больных: в качестве снотворного – по 50 мг перед сном; лечение – по 30-50 мг 1-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней. Для детей разовая доза составляет: в возрасте до 1 года – 2-5 мг; от 2 до 5 лет – 5-15 мг; от 6 до 12 лет – 15-30 мг;
• Раствор для в/в и в/м введения: взрослым пациентам в/м инъекции в дозе от 50 до 250 мг, в/в капельно – 20-50 мг. Наружно рекомендуется применять 1-2 раза в сутки.

Побочные действия

Применение Димедрола может стать причиной побочных эффектов:

• Возможно: сонливость, непродолжительное онемение слизистой оболочки ротовой полости, снижение внимания, общая слабость; у детей – парадоксальное развитие бессонницы, эйфории и раздражительности;
• Редко: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту, фотосенсибилизация, тремор, парез аккомодации.

Особые указания

При беременности и грудном вскармливании применять препарат следует под тщательным врачебным контролем.

С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами работ, выполнение которых требует быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Применение Димедрола повышает активность препаратов, угнетающих центральную нервную систему, усиливает действие этанола.

Сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивает антихолинергическую активность препарата.

Антагонистическая реакция возникает на фоне совместного назначения с психостимуляторами.

Одновременное применение препарата снижает рвотный эффект апоморфина при лечении отравления.

Препарат увеличивает антихолинергические эффекты средств с холиноблокирующей активностью.

Аналоги

Аналогами Димедрола являются: Димедрол-РОС, Димедрол-УБФ, Димедрол-УВИ, Димедрол-Виал, Димедрол Буфус, Драмина, Кальмабен.

Сроки и условия хранения

• Таблетки: хранить в сухом, защищенном от света месте;
• Раствор: хранить в защищенном от света месте при температуре до 30 °C.

Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Фото препарата

Латинское название: Dimedrol

Код ATX: R06AA02

Действующее вещество: Дифенгидрамин

Аналоги: Кальмабен, Драмина

Производитель: ОАО "Киевский витаминный завод" (Украина), Дарница (Украина), Галичфарм (Украина), Дальхимфарм (Россия), Биосинтез (Россия), Уралбиофарм (Россия)

Описание актуально на: 28.09.17

• Обрядовый фольклор Краткое объяснение что такое обрядовый фольклор
• Конспект НОД «Жизнь дана на добрые дела
• По гречески архон означает правитель
• Что такое постоянные морфологические и непостоянные признаки глагола
• Помидорчик, помидор, очень важный ты сеньор: толкование снов с красными помидорами
• Это новая политика церкви?
• Курица, запеченная целиком в духовке Как запечь курицу в духовке целиком
• Сергей есенин как умеет любить хулиган стих Сергей есенин первый раз я запел
• летие русского православия на венгерской земле
• Условия получения ипотеки для учителей Ипотека учителям в сбербанке возврат половины

• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине