Азатиоприн показания. Азатиоприн – польские таблетки против опухолей и НЯК. Принадлежность к ATX-классификации
Наименование:
Азатиоприн (Azathloprinum)
Фармакологическое
действие:
Иммунодепрессант из группы антиметаболитов
.
Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность.
Подавляет реакцию тканевой несовместимости.
В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%).
В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты).
Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге.
T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч.
Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.
Показания к
применению:
Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
- ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.
Способ применения:
Режим дозирования устанавливают индивидуально
с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.
Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев.
Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет).
При отмене препарата
дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.
В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите
- по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема.
Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.
При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.
Побочные действия:
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- развитие вторичных инфекций;
- мегалобластный эритропоэз и макроцитоз;
- тошнота, рвота;
- анорексия;
- кожная сыпь;
- артралгии, миалгии;
- эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ;
- лекарственная аллергия;
- холестатический гепатит, токсический гепатит.
У реципиентов трансплантатов
возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
Имеются единичные сообщения
о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.
В экспериментальных исследованиях
установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.
У больных возможны злокачественные новообразования.
Противопоказания:
Беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;
- лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови менее ЗхЮ"/л);
- тяжелые заболевания печени.
В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
С осторожностью
(с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с:
- аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;
- ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
- ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;
- другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;
Азатиоприн является антагонистом
недеполяризуюших миорелаксантов.
При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.
Производитель: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
Формы выпуска:
- Таблетки, 50 мг, №50
Азатиоприн – российский препарат из группы иммунодепрессантов, производится в таблетках по 50 мг (№50). Лекарство способствует гипоплазии лимфоидной ткани, снижает количество Т-лимфоцитов, нарушает синтез иммуноглобулинов. В больших дозах угнетает функцию костного мозга, подавляет образование гранулоцитов, вызывает лейкопению. Используют при заболеваниях аутоиммунной природы: при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, системной красной волчанке, хроническом аутоиммунном гепатите, болезни Верльгофа. Используется при рассеянном склерозе и других демиелинизирующих заболеваниях, миастении, псориазе, для подавления реакции тканевой несовместимости при трансплантации органов. Применяют лекарство длительно. Доза и продолжительность терапии зависит от состояния больного, эффективности и переносимости препарата. Может вызывать аллергию, диспепсию, токсический гепатит, миелодепрессию, тератогенное и канцерогенное действие. Нельзя использовать при сильном угнетении гемопоэза, тяжелой патологии печени и почек, женщинам в период вынашивания плода и при кормлении грудью.
Список доступных аналогов препарата Азатиоприн
Аналог дешевле от 97 руб.
Производитель: Северная звезда (Россия)Формы выпуска:
- Таб. 2.5 мг, 50 шт.
Метотрексат – аналог Азатиоприна, производится в России и странах дальнего зарубежья в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг (№50), а также растворе для инъекций и для приема внутрь. Лекарство подавляет клеточный митоз, рост активно пролиферирующих тканей, тормозит рост злокачественных новообразований. Используют при остром лимфолейкозе, раке тела и шейки матки, опухолях головы и шеи, раке пищевода, саркоме костей и мягких тканей, раке легких, молочной железы, мочевого пузыря, яичка. Применяют при системных ревматологических заболеваниях, рассеянном склерозе, тяжелой форме псориаза, при болезни Крона и неспецифическом язвенном колите, при пересадке различных органов и тканей для предотвращения реакции отторжения трансплантата. Может вызывать аллергию, диспепсию, анемию, тромбоцитопению, анорексию, дыхательную недостаточность, гипотонию, развитие почечной и печеночной недостаточности, нарушения менструального цикла, выкидыши, аномалии развития плода. Нельзя использовать при идиосинкразии, беременным и кормящим женщинам, при инфекционных заболеваниях, подагре, заболеваниях, сопровождающихся рвотой и диарейным синдромом.
Аналог дешевле от 60 руб.
Производитель: Орион Корпорейшн (Финляндия)Формы выпуска:
- Таблетки 4 мг, 30 шт.
Метипред (аналог) – производится в России, Финляндии и Португалии в таблетках по 4 мг (№30) и в виде липофизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах по 250 г. Это глюкокортикостероид, обладающий иммуносупрессивной активностью. Помимо этого, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Используется в при системных ревматологических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия, дерматомиозит и других. Применяется при рассеянном склерозе и других демиелинизирующих заболеваниях нервной системы, при острых и хронических заболеваниях суставов, бронхиальной астме, тяжелых аллергических реакциях, аутоиммунном тиреоидите и нефрите, для предотвращения и снятия отека головного мозга, при мело- и лимфолейкозах, миеломной болезни и других заболеваниях крови. Применяется в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения пересаженного органа. Нельзя использовать при непереносимости, беременности и грудном вскармливании, тяжелой патологии печени и почек, инфекционных заболеваниях, после прививок, при тяжелых иммунодефицитах.
Солу-Медрол (лиофилизат) → заменитель Рейтинг: 8 голосов
Аналог дороже от 58 руб.
Производитель: PFIZER MFG. BELGIUM N.V. (Бельгия)Формы выпуска:
- Лиофилизат для в/в и в/м введения, 250 мг, №1
Солу-Медрол (аналог) – производится в Бельгии в виде липофизата для приготовления раствора для парэнтерального (внутримышечного или внутривенного) использования во флаконах по 250, 500 или 1000 мг. Это гормональный препарат, относящийся к группе кортикостероидов. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием, является мощным иммуносупрессором. Используется для лечения обострений рассеянного склероза и других демиелинизирующих заболеваний головного и спинного мозга, при системных заболеваниях соединительной ткани, аутоиммунном тиреоидите, поражении почек аутоиммунной природы, при тяжелых аллергических реакциях, при ревматоидном артрите, острой и хронической надпочечниковой недостаточности, тяжелых формах псориаза, синдроме Стивенса-Джонсона, эксфолиативном дерматите и других поражениях кожи, при лейкозах и многих других заболеваниях. Может вызывать аллергию, диспепсию, гипертонию, нарушения сердечного ритма, артралгии, миалгия, склонность к инфекциям, почечную и печеночную недостаточность, иммунные и эндокринные нарушения. Противопоказания аналогичны метипреду.
Аналог дороже от 568 руб.
Производитель: Тева (Израиль)Формы выпуска:
- Капсулы мягкие, 25 мг, №50
Экорал (аналог) – производится в Германии, Швейцарии, Чехии и Израиле в мягких капсулах по 25, 50 или 100 мг (№50). Лекарство обратимо ингибирует митотические фазы G0 и G1, тормозит образование интерлейкина-2 и пролиферацию иммунокомпетентных Т-лимфоцитов. Не влияет на функцию кроветворения. Используется в трансплантологии для предупреждения развития реакции отторжения, при ревматоидном артрите, системной красной волчанке, системной склеродермии, дерматомиозите, полимиозите, гломерулонефрите, нефротическом синдроме, демиелинизирующих заболеваниях, тяжелом псориазе и атопическом дерматите. Может вызывать кожную сыпь и зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, кашель, чихание, анафилактический шок, тошноту, рвоту, боли в животе, головную боль, судорожный синдром, расстройства чувствительности, почечную и печеночную недостаточность, миопатии, гипертонию, нарушение электролитного состава крови, может провоцировать развитие инфекций. Нельзя применять при непереносимости, тяжелом неконтролируемом повышении артериального давления, инфекциях, онкозаболеваниях, тяжелой патологии печени и почек, беременности и кормлении грудью.
Азатиоприн: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azathioprine
Код ATX: L04AX01
Действующее вещество: азатиоприн (azathioprine)
Производитель: ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко» (Россия)
Актуализация описания и фото: 16.09.2019
Азатиоприн – лекарственный препарат, оказывающий мощное иммунодепрессивное и цитостатическое действие.
Форма выпуска и состав
Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток дозировкой 0,05 г.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Иммуносупрессивный эффект препарата приводит к более значительному угнетению гиперчувствительности замедленного типа, а также клеточной цитотоксичности (в сравнении с выработкой антител). Действующее вещество угнетает метаболизм пуринов, может подавлять синтез белка, РНК и ДНК, а также воздействовать на клеточный метаболизм, подавлять митоз. При ревматоидном артрите либо других аутоиммунных процессах механизм действия азатиоприна неизвестен, однако, предположительно, он обусловлен иммуносупрессией. В результате применения препарата уменьшается потребность в приеме глюкокортикоидов в ходе комбинированной терапии.
Азатиоприн имеет следующие фармакологические эффекты:
- иммуносупрессивный (после отмены препарата клинические эффекты могут сохраняться на протяжении длительного времени);
- противоревматический (препарат, трансформирующий заболевание): начинает действовать через 6–8 недель;
- противовоспалительный (при системной красной волчанке и заболеваниях кишечника): начинает действовать через 4–8 недель.
Фармакокинетика
Азатиоприн характеризуется высокой абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и низкой связью с белками плазмы крови (30%). Преимущественно биотрансформируется до активных метаболитов: 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина. Дальнейший метаболизм протекает в печени (в основном, с участием ксантиноксидазы) и в эритроцитах, соотношение которых у различных пациентов отличается. Элиминация осуществляется печенью (с желчью) и почками (с мочой) – от 1 до 2% в форме неизмененного вещества. При гемодиализе удаляется частично.
Показания к применению
Препарат подавляет реакции тканевой несовместимости и замедленной гиперчувствительности.
Согласно инструкции, Азатиоприн применяют при следующих заболеваниях:
- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- Миастения;
- Ревматоидный артрит;
- Дерматомиозит;
- Болезнь Крона;
- Псориаз;
- Аутоиммунный гломерулонефрит;
- Вульгарная пузырчатка;
- Неспецифический язвенный колит;
- Узелковый периартериит;
- Хронический гепатит в активной стадии;
- Системная красная волчанка;
- Гангренозная пиодермия.
Азатиоприн назначается также для профилактики реакции отторжения при трансплантации органов.
Противопоказания
Применение Азатиоприна имеет следующие противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Печеночная недостаточность;
- Угнетение гемопоэза (апластическая и гипопластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения);
- Беременность;
- Грудное вскармливание;
- Детский возраст.
Инструкция по применению Азатиоприна: способ и дозировка
Режим дозирования и длительность курса лечения препаратом определяется лечащим врачом индивидуально и зависит от общего состояния пациента и клинической картины течения заболевания.
В трансплантологии для профилактики реакции отторжения Азатиоприн назначают комплексно с циклоспорином и кортикостероидами по следующей схеме: 4 мг/кг в 2-3 приема за неделю до операции и на протяжении 1-2 месяцев после нее, далее дозировка снижается до 2-3 мг/кг в сутки. Если возникают признаки отторжения трансплантата, суточную дозу препарата повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях препарат назначают по 1,5-2,0 мг/кг в 3-4 приема.
Азатиоприн быстро всасывается из желудка и кишечника, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема.
Побочные действия
Согласно инструкции, Азатиоприн может вызвать следующие побочные явления:
- Аллергические реакции: артралгия, миалгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка;
- Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функций печени;
- У больных после трансплантации органов: язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, кишечное кровотечение, перфорации и некроз кишечника;
Прочие побочные явления: панувеит, развитие вторичных инфекций, острая почечная недостаточность, менингеальные реакции, алопеция, интерстициальный пневмонит.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Особые указания
Первые 2 месяца применения Азатиоприна необходимо контролировать показатели периферической крови (каждую неделю), а также следить за функциями печени, регулярно проводя печеночные пробы.
Отмену препарата следует проводить постепенно.
Применение при беременности и лактации
Запрещено применять Азатиоприн для лечения в период беременности и лактации.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Угнетение ксантиноксидазы, которое наблюдается при одновременном использовании аллопуринола и азатиоприна, может существенно повысить токсичность и эффективность последнего. Рекомендуется избегать комбинирования указанных препаратов, в особенности при патологиях почек, из-за высокой вероятности аккумуляции 6-меркаптопурина (метаболита азатиоприна) и увеличения его токсичности при отторжении трансплантата. В случае необходимости совместного использования аллопуринола и азатиоприна рекомендуется на 25–33% снижать дозу последнего, а также осуществлять тщательный контроль состояния пациента, корректируя дозу в зависимости от наличия признаков токсичности и ответа на терапию.
При использовании азатиоприна его иммуносупрессивный эффект может приводить к ослабленному иммунному ответу на применение убитых вакцин. Между завершением терапии и иммунизацией необходимо соблюдать интервал (от 3 до 12 месяцев в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов).
В период лечения азатиоприном необходимо избегать введения живых вакцин из-за вероятности нарушения иммунного ответа и повышения риска развития побочных эффектов. Вакцинирование следует проводить не ранее чем через 3–12 месяцев после окончания лечения азатиоприном (в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов). При ремиссии лейкоза на протяжении 3 месяцев после завершения химиотерапии пациентам не следует вводить живые вирусные вакцины. Для лиц, которые непосредственно контактируют с пациентом, следует отложить использование живой пероральной вакцины полиомиелита.
Азатиоприн может уменьшать активность варфарина, что требует повышения дозы последнего.
В случае одновременного приема других иммунодепрессантов (меркаптопурина, циклоспорина, циклофосфамида, хлорамбуцила) возможно повышение риска развития опухолей и появления инфекций.
При совместном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) может увеличиваться риск лейкопении и анемии.
Существует вероятность усиления миелотоксичности при сочетании азатиоприна с лучевой терапией или приемом следующих миелодепрессантов, проявляющих предсказуемую дозозависимую миелотоксичность: азатиоприн, абакавир, алемтузумаб, алдеслейкин, амфотерицин B (в случаях системного применения), амфотерицин B липосомальный, алтретамин, анастрозол, бусульфан, видарабин (в случаях системного применения в высоких дозах), валганцикловир, винкристин, винбластин, ганцикловир, винорелбин, гидроксимочевина, гемцитабин, дактиномицин, дакарбазин, диданозин, даунорубицин, доцетаксел, доксорубицин, золедроновая кислота, зидовудин, иматиниб, идарубицин, иринотекан, интерферон-альфа, ифосфамид, карбоплатин, капецитабин, кармустин (в случаях системного применения), колхицин, клозапин, ломустин, ламивудин, меркаптопурин, мелфалан, митоксантрон, метотрексат, митомицин, натрия фосфат, натрия йодид, оксалиплатин, пликамицин, паклитаксел, пэгаспаргаза, прокарбазин, стрептозоцин, стронция хлорид, тенипозид, темозоломид, тиотепа, тиогуанин, топотекан, флуцитозин, флударабин, фторурацил (в случаях системного применения), хлорамфеникол, хлорамбуцил, цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, этопозид, эпирубицин. При последовательном или параллельном применении двух либо большего количества миелодепрессантов (в том числе при их использовании в анамнезе) может понадобиться уменьшение дозы азатиоприна по результатам анализа картины крови. Это же касается комбинирования с лучевой терапией.
Миелотоксическое действие азатиоприна может усиливаться при параллельном использовании ко-тримоксазола.
При сочетании с рифампицином возможно отторжение трансплантата.
Азатиоприн усиливает вызываемую суксаметонием нервно-мышечную блокаду и понижает выраженность вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами миорелаксации.
В некоторых случаях возможно усиление тромбоцитопении и/или лейкопении при последовательном или параллельном применении азатиоприна и следующих средств, обладающих непредсказуемой дозонезависимой миелотоксичностью: амидопирин, алемтузумаб, антитиреоидные средства, антидепрессанты трициклические, вальпроевая кислота, антиконвульсанты (производные сукцинимида и гидантоина), дапсон, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, соединения золота, клозапин, карбамазепин, локсапин, левамизол, миртазапин, мапротилин, нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности, фенилбутазон), пентамидин, пеницилламин, примидон, пимозид, прокаинамид, примахин, пириметамин (высокие дозы), пропафенон, пэгинтерферон альфа-2b, псевдоэфедрин, ритуксимаб, сульфаниламиды (в случаях системного применения), сульфаметоксазол, сульфасалазин, противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), тиклопидин, темозоломид, трастузумаб, тиоксантены, триметоприм, фенотиазины, фелбамат, фоскарнет натрия, флекаинидρ, хлорамфеникол, эпирубицин, цетиризин. На основании анализа картины крови может потребоваться уменьшение дозы азатиоприна.
В случаях перемешивания со щелочными растворами (в особенности при нагревании) азатиоприн может разложиться с последующим образованием 6-меркаптопурина. Аналогичные процессы возможны при наличии соединений, которые содержат сульфгидрильные группы (глутатион, цистеин, сероводород).
Аналоги
К аналогам Азатиоприна относятся следующие лекарственные средства: Альфа-фетопротеин, Альфетин, Профеталь Лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. В состав этих препаратов входят другие активные вещества, однако они оказывают на организм схожее воздействие.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности Азатиоприна составляет 5 лет от даты производства.
Группа патологических состояний, при которых наблюдается повышенная активность иммунной системы против своего организма. Для того чтобы уменьшить иммунный ответ, назначают лекарственные препараты, угнетающие иммунную систему. Данная группа лекарственных средств незаменима в трансплантологии для предотвращения отторжения трансплантата. Давайте разберём такой препарат, как «Азатиоприн», аналоги данного лекарственного средства, инструкцию по применению и её особенности.
Фармакологическая характеристика
В своем составе лекарственное средство «Азатиоприн» содержит одноименное действующее вещество. Данное химическое соединение является производным веществ, необходимых для синтеза ДНК и РНК. Поступая в организм, азатиоприн нарушает синтез ДНК и, соответственно, угнетает процессы клеточного деления в тканях. Снижение активности иммунной системы обусловлено влиянием препарата «Азатиоприн» на лимфоидную ткань.
При этом происходит угнетение процессов клеточного деления и клеточного ответа иммунитета. После введения препарата «Азатиоприн» в организме происходит снижение количества атипичных фагоцитов и снижение синтеза иммуноглобулинов. Давайте далее проанализируем информацию: каковы характеристики препарата «Азатиоприн», аналоги, цена, инструкция по использованию.
Фармакокинетика
Препарат очень эффективно всасывается в системный кровоток, а его максимальная концентрация наблюдается уже спустя 2 часа после перорального приема. Препарат не особо тропен к плазменным протеинам: его связывание с ними достигает 30%. Для азатиоприна характерен эффект первичного метаболизма, или первичного прохождения через печень.
Проходя через гепатоциты, лекарственное средство метаболизируется до активного соединения - меркаптопурина, которое и оказывает фармакодинамические эффекты. Практически полностью препарат выводится из организма с желчью. С мочой экскретируется не более 2% лекарственного средства.
Показания к применению
Препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом показаны к применению в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения трансплантата.
Также данное лекарственное средство эффективно используется в ревматологической практике для лечения ревматоидного артрита и аутоиммунных заболеваний, таких как гепатиты, псориаз, пузырчатка, и многих других.
Противопоказания
Препарат «Азатиоприн» противопоказан к применению у лиц с гиперчувствительностью к компоненту лекарственного средства. В силу того что лекарственное средство угнетает все ростки кроветворения, «Азатиоприн» противопоказан при заболеваниях крови (анемии, лейкоцито- и лимфопении, тромбоцитопении), а также у беременных и кормящих.
Использование во время беременности и грудного вскармливания
Действующее вещество проникает в грудное молоко и через гематоплацентарный барьер. В связи с этим не рекомендовано использование у беременных и кормящих грудью. В случае необходимости назначения препарата или его аналогов у данной категории лиц необходимо оценить риск от пользы применения лекарственного средства и потенциального вреда для матери и плода. При назначении средства во время грудного вскармливания последнее необходимо отменить.
Особенности применения
Препарат и его аналоги необходимо с осторожностью применять у лиц, страдающих ветряной оспой, а также у пациентов с недостаточностью ксантиноксидазы.
Побочные эффекты
Основная группа побочных эффектов связана с угнетением функции костного мозга, ответственного за продукцию клеток крови. При применении аналогов, содержащих азатиоприн, наблюдается увеличение размеров клеток в крови, снижение содержания количества лейкоцитов, тромбоцитов, анемия.
Со стороны органов кишечного тракта наиболее распространёнными побочными эффектами являются: уменьшение аппетита, расстройства стула, нарушение функционального состояния печени, язвенные поражения кишечного тракта. Возможно поражение гепатоцитов с последующим увеличением содержания билирубина и других печеночных проб. У пациентов, перенесших операцию по и тканей, возможно развитие панкреатита, язвенных поражений желудка, кишечника, развитие токсического гепатита.
Аллергические реакции возникают очень редко, когда вводят препарат «Азатиоприн», аналоги на его основе (например, "Имуран"). Проявления невыраженные, в основном обусловлены кожными высыпаниями или лихорадочными состояниями.
Среди прочих побочных эффектов необходимо отметить развитие вторичных инфекционных процессов в организме, появление мышечной и суставной боли, острой почечной функциональной недостаточности. В отдельных тяжелых случаях препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом способны вызывать гемолитическую анемию, давать симптоматику со стороны центральной нервной системы. Азатиоприн как действующее лекарственное вещество, входящее в одноименный препарат и его аналоги, обладает выраженным влиянием на плод (тератогенный и мутагенный эффекты), а также способен провоцировать возникновение опухолевых процессов с их последующим озлокачествлением. Таким образом, необходимо изучить при назначении препарата «Азатиоприн» (таблетки) отзывы, описание, аналоги лекарственного средства и выбрать правильную тактику. Забегая наперед, отметим, что азатиоприн как действующее вещество оказывает положительные эффекты на протекание заболеваний, согласно показаниям. Об этом говорят не только лечащие врачи, но и сами пациенты.
«Азатиоприн» - синонимы, аналоги
Азатиоприн - уникальное в своем роде вещество, обладающее иммуносупрессивным действием. Ввиду этого на фармацевтическом рынке не очень широко представлены препараты, содержащие азатиоприн. Аналоги «Азатиоприна» могут быть представлены таким лекарственным средством, как «Имуран».
Данное лекарственное средство выпускается в таблетированной форме с аналогичным содержанием азатиоприна. Единственным нюансом является стоимость препарата «Имуран», которая может в 4-5 раз превышать стоимость «Азатиоприна» российского производства.
Отравление и передозировка
Передозировка препарата «Азатиоприн» и его аналога "Имуран" проявляется нарушениями со стороны кишечного тракта, угнетением функции костного мозга, а также повышением печеночных проб. Лечение отравления как самим препаратом, так и его аналогами симптоматическое, направленное на скорейшее выведение лекарственного средства из организма. Специфического антидота нет. Диализные методы детоксикации частично эффективны, так как действующее вещество с их помощью выводится из организма не полностью.
Особые указания
В дальнейшем от ежедневного контроля уходят, проводя мониторинговые исследования один или два раза в месяц.
Заключение
Данное лекарственное средство и его аналоги может назначать только опытный специалист. Перед началом приема средства необходимо пройти полное обследование и, возможно, провести поддерживающую терапию. Дополнительную информацию дает при назначении препарата «Азатиоприн» инструкция по применению. Цена, аналоги данного средства также часто волнуют пациентов. Так, минимальная стоимость 50 таблеток находится в районе 250-300 рублей, а об аналогах сказано выше. Перед началом приема необходимо взвесить все «за» и «против» и начинать лечение.
В Перечне жизненно необходимых и важнейших лекарств, предназначенных для медицинского применения и утверждаемых Решением Правительства РФ, в пункте 8.L. «Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы» есть и лекарственное средство под названием «Азатиоприн». Начиная с 1962 года его применяли для предупреждения отторжения организмом трансплантируемых почек. У этого препарата есть также масса других показаний, в том числе и в сфере дерматологии.
Особенности препарата
Азатиоприн относится к классу иммунодепрессантов или иммуносупрессоров. Их действие направлено на искусственное подавление человеческого иммунитета. Это является необходимым условием для предотвращения отторжения трансплантатов и лечения некоторых заболеваний. К сожалению, такое действие препарата способно вызывать и нежелательные побочные реакции.
Латинское название лекарственного средства — Azathioprinum.
Фото Азатиоприна
Лекарственные формы
Форма выпуска Азатиоприна — таблетки по 0,05 г.
- Расфасованы они в гибкие ячейковые упаковки по 10 штук.
- Продаются таблетки в картонных пачках. В каждой пачке — 50 таблеток, то есть 5 блистеров по 10 штук.
Состав Азатиоприна
- В каждой таблетке препарата содержится 50 мг Азатиоприна, действующего вещества.
- В качестве вспомогательных компонентов используются крахмал картофельный, молочный сахар, желатин, стеарат кальция.
Цены
Средняя стоимость Азатиоприна в аптеках страны составляет 250 рублей за упаковку (50 таблеток).
Фармакологическое действие
Иммунодепрессант, являясь аналогом азотистых оснований ДНК и РНК, подавляет разрастание тканей и нарушает биосинтез нуклеотидов.
Фармакодинамика
Воздействие препарата направлено на:
- внутриклеточную гибель возбудителей
- подавление несовместимости тканей
- реакции замедленной гиперчувствительности
В некоторой степени препарат оказывает воздействие на синтез антител.
Фармакокинетика
Лекарственное средство за короткое время полностью всасывается из ЖКТ. Наибольший уровень концентрации активного вещества в крови обнаруживается через полтора — два часа.
Лекарство проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Большая часть вещества выводится из организма с помощью желчи и всего лишь 1- 2% — через почки.
Показания
Азатиоприн назначается для лечения:
- ревматоидного артрита
- красной системной волчанки
- язвенного колита
- дерматомиозита
- миастении
- периартериита узелкового
- хронического гепатита в активной фазе
- пурпуры идиопатической тромбоцитопенической
В сочетании с другими лекарственными средствами Азатиоприн используют в послеоперационный период для предупреждения отторжения трансплантата.
Инструкция по применению
Лекарство назначают для приема внутрь в индивидуально рассчитанных дозах в соответствии с тяжестью протекания заболевания.
Взрослым
- Для снижения вероятности отторжения трансплантата препарат назначают в ударной дозе при совместном применении с другими лекарственными средствами: 5 мг Азатиоприна на 1 кг веса за два-три приема в день не меньше одного — двух месяцев. Для поддерживающей терапии дозу препарата снижают. Рассчитывают ее суточную норму индивидуально в пределах от 1 до 4 мг на 1 кг веса. Поддерживающая терапия проводится на протяжении нескольких лет. В ситуации, когда возникает риск отторжения пересаженных органов, дозу вновь увеличивают до ударной.
- При разных заболеваниях доза препарата может сильно варьироваться от 1,5 мг до 250 мг на 1 кг веса в 2 — 4 приема. Период лечения определяется индивидуально.
- Для лечения ревматоидного артрита назначают суточную дозу от 1 до 2,5 мг/кг и распределяют на 1 — 2 приема. Продолжительность активной терапии — не менее трех месяцев. При поддерживающей терапии назначают по 0,5 мг/кг на один прием в день.
- Для лечения хронического гепатита в активной фазе доза препарата на сутки рассчитывается в пределах 1-1,5 мг/кг.
Детям и новорожденным
Назначение Азатиоприна детям не рекомендуется.
При беременности и лактации
- Беременным женщинам и кормящим мамочкам препарат противопоказан.
- В период лечения Азатиоприном женщины репродуктивного возраста должны позаботиться о надёжных методах контрацепции.
Противопоказания
У препарата есть несколько серьезных противопоказаний:
- повышенная чувствительность к веществам лекарственного средства
- печеночная недостаточность
- нарушение процесса кроветворения
- детский возраст
- беременность
- грудное вскармливание
Также есть сопутствующие состояния, при которых препарат нужно применять с осторожностью в расчете, что польза от его приема будет значительно выше возможного вреда. К ним относятся:
- цитотоксическая и радиационная терапия
- недостаточность ксантиноксидазы
Побочные действия
При приеме Азатиоприна, особенно длительном, могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:
| Системы организма | Нежелательные реакции |
|---|---|
| Сердечно-сосудистая система и система кроветворения | Нарушение процесса кроветворения: возникновение аномально больших эритроцитов в крови, снижение количества лейкоцитов, повышенная кровоточивость из-за снижения уровня тромбоцитов, снижение уровня гемоглобина. |
| Система ЖКТ | , рвота, понос, отсутствие аппетита, боли в области живота, нарушение функций печени и тока желчи, и эрозий во рту и на губах. У пациентов, перенесших пересадку органов, могут развиться панкреатит, токсический гепатит, омертвление тканей кишечника, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотечения. |
| Аллергические реакции | Сыпь на коже, лекарственная лихорадка. |
| Другие возможные реакции | Суставная и мышечная боль, воспаление сосудистых оболочек глазных яблок, осложнение основного инфекционного заболевания, выпадение волос. Реже - снижение уровня эритроцитов в крови, легочные заболевания, менингиальные реакции. При длительном приеме могут возникнуть хромосомные изменения, злокачественные образования. |
Особые указания
- Длительное лечение Азатиоприном обусловлено тем, что клинический эффект может дать о себе знать только через несколько недель приема лекарственного средства.
- При приеме Азатиоприна первые два месяца необходимо следить за состоянием крови, делая еженедельный забор для клинического анализа. В дальнейшем его можно проводить 1 раз в месяц.
- Терапия Азатиоприном не допускает самовольную отмену лекарства из-за высокого риска обострения основного заболевания.
- При лечении данным препаратом необходимо воздерживаться от длительного пребывания на солнце.
- Даже в случаях, когда лечение проводилось в течение нескольких лет, при отмене Азатиоприна может возникнуть риск отторжения пересаженного органа.
Взаимодействие с другими лекарствами
- При одновременной терапии Азатиоприном с Аллопурилом увеличивается его концентрация в крови с возможностью токсического эффекта.
- Одновременный прием с Ривампицином может вызвать отторжение трансплантата.
- Усиливается миелотоксическое действие Азатиоприна при взаимодействии с Ко-тримоксазолом.
- Совместное применение Азатиоприна и ингибиторов АПФ провоцирует различные побочные эффекты.
- При взаимодействии с другими иммунодепрессантами возникает и инфекций.
