Сублингвальный и буккальный способы введения лекарств
В зависимости от патологии выбирают и пути введения лекарственных препаратов, чтобы они как можно быстрее и эффективнее воздействовали на организм. Владея знаниями о преимуществах и недостатках тех или иных способов введения лекарств, для каждого пациента можно подобрать наиболее оптимальный вариант.
Часто лекарственные средства назначаются и используются энтерально. "Это как?" - спросите вы. По-другому можно сказать: через пищеварительный тракт. Этот способ подразделяется на следующие введения.
Буккальный (за щеку)
Терапевтическое действие лекарств при защечном введении развивается быстро, и в то же время увеличивается время всасывания за счет использования специальных форм препаратов: диски, пластыри, которые приклеивают к внутренней поверхности щеки. Однако частое применение этого способа приводит к раздражению слизистых оболочек.
Сублингвально - что это значит?
Осуществляется быстрое всасывание лекарственных средств в слизистой оболочке ротовой полости при приеме их под язык. Преимущества этого способа: действующее вещество попадает прямо в кровь, минуя агрессивное воздействие пищеварительного сока и ферментов печени; быстрый сосудорасширяющий эффект при кризах гипертонических; купирование приступов стенокардии. Недостатки: при проглатывании части лекарственного препарата снижается терапевтическое действие; лекарственную форму (драже, таблетки, гранулы) надо держать под языком до полного растворения; развитие побочного действия - раздражение слизистой рта. Итак, сублингвально - что это значит? А означает это прием препарата под язык.
Вагинальный (во влагалище) и уретральный (в уретру)
Эти пути введения используют в основном для терапии инфекционных заболеваний женских и мужских половых органов. Вагинально вводят лекарственные формы: суспензии, кремы, таблетки, эмульсии, мази, свечи. Данные способы нашли свое применение и в диагностических целях для введения контрастных средств.
Пероральный (через рот)
Это самый распространенный энтеральный путь введения медикаментов. Через рот принимают многие лекарственные формы препаратов. Действующие вещества, содержащиеся в из желудочно-кишечного тракта поступают в кровь. Терапевтическая концентрация достигается в крови в среднем через 10-15 минут после приема лекарства. Взаимодействие с пищеварительным соком, ферментами, фрагментами еды осуществляется при приеме лекарственных средств энтерально. Это как прием препаратов непосредственно после еды, так и во время приема пищи.
Таким образом, лекарства подвергаются атаке разных химических веществ в кислой среде. Наиболее благоприятным временем приема препаратов считается период за тридцать минут до еды. В это время они не будут подвергаться воздействию желудочного сока и в отсутствие пищевых веществ всасываются в кровь в максимальном объеме. Существуют лекарственные формы, покрытые специальным составом, благодаря которому препарат в неизменном виде проходит через желудок и растворяется только в тонкой кишке, имеющей слабую щелочную среду.
Ректальный (в прямую кишку)
Особое место среди энтеральных путей введения препаратов отводится этому способу. При ректальном способе введения происходит быстрое всасывание и в короткие сроки достигается максимальная терапевтическая концентрация действующего вещества в организме человека. Через прямую кишку вводят препараты в разных лекарственных формах. В результате такого введения они не разрушаются ферментами печени и пищеварительным соком. По сравнению с пероральным приемом лечебный эффект выше в три раза.
Преимущество энтерального пути введения через прямую кишку - это единственный способ помощь пациенту в случаях его неспособности к глотанию или нахождению в бессознательном состоянии, при рвоте, поражениях желудочно-кишечного тракта. А также к достоинствам этого способа введения можно отнести:
- отсутствие аллергических реакций и побочных действий, или они минимальны;
- доказанная эффективность ректальных средств для лечения детского населения, пожилых граждан, беременных (во время токсикоза);
- широкий ассортимент предлагаемых лекарственных форм для лечения различных патологических состояний.
Недостатками этого энтерального пути введения являются:
- при ректальном введении происходит только местное воздействие;
- слизистая оболочка прямой кишки подвергается раздражению;
- неудобно применять;
- психологически не каждый пациент может использовать этот путь введения.
Энтеральный путь введения: преимущества и недостатки
Препараты, введенные этим способом, оказывают на организм как местное, так и
- удобство и простота приема для всех возрастов;
- самый распространенный метод;
- пациенты не нуждаются в помощи медицинских работников;
- исключаются осложнения, характерные при парентеральном применении медикаментов;
Недостатки энтерального пути введения:
- в желудочно-кишечном тракте задерживаются действующие вещества, в результате всасывание в кровь замедляется;
- лекарственные средства подвергаются сильному воздействию кислой среды;
- в печени происходит дезактивация препаратов;
- на всасываемость препаратов влияет состояние желудочно-кишечного тракта и слизистых оболочек;
- на фармакологическое действие лекарственных средств оказывает влияние возраст больного, наличие заболеваний.
Другой способ введения лекарственных средств - это парентеральный путь.
Введение препаратов этим методом осуществляется в обход пищеварительного тракта и подразделяется на следующие введения.
Внутривенное
Преимущества этого метода:
- Быстрый эффект.
- Можно точно рассчитать необходимую концентрацию препарата для конкретного пациента, что особенно важно для больных, получающих химиотерапевтическое лечение.
- Вводятся препараты, которые раздражают слизистые оболочки, быстро разлагаются или вступают в химические реакции с пищеварительным соком.
Внутриартериальное
Применяется для проведения перфузии некоторых органов активными действующими веществами, содержащимися в лекарственных препаратах. Тромбоз вены - самое серьезное побочное действие парентерального пути введения препарата.
Внутримышечное
Терапевтическая концентрация лекарственного средства в организме достигает пика в течение 20 минут в зависимости от фармакологической группы введенного препарата. Объем препарата, допустимый для введения этим способом, не должен быть больше 10 мл. Недостатки: неприятные и болезненные ощущения во время и после введения препарата; возможно развитие абсцесса, попадание в кровеносный сосуд иглы, повреждение нервных волокон.
Подкожное
Для этого вида введения подходят не все лекарственные средства.
Терапевтический эффект наступает медленней, чем при внутривенном или внутримышечном способе введения, но и длится более продолжительное время.
Ингаляционное
При этом виде введения препарат в форме аэрозоля, порошка или газа довольно быстро всасывается. Он оказывает локальное, а иногда и общее действие.
Интратекальное
При этом виде введения препарат вводится непосредственно в субарахноидальное пространство и используется в случаях:
- анестезии: спинномозговой или спинальной;
- создания высокой концентрации антибактериальных или гормональных препаратов.
При местном применении препарат наносится на слизистые оболочки (носа, глаз, кожи) или поверхность кожного покрова с целью создания как локализованного, так и системного эффекта.
Недостатки: при длительном применении, особенно гормональных препаратов, часто развиваются побочные реакции в виде раздражения.
С помощью физиотерапевтической процедуры электрофореза лекарства с поверхности под действием тока переносятся в глубокие слои кожи, оказывая необходимое фармакологическое действие.
Специальные смеси
Энтеральные смеси назначаются и используются для лечения различных заболеваний:
- сахарного диабета;
- почечной, печеночной, дыхательной недостаточности;
- дисбактериоза и других болезней органов пищеварения.
Питательные смеси благодаря наличию пребиотиков оказывают благотворное влияние на организм человека:
- нормализуют работу желудка и толстой кишки;
- улучшают моторику кишечника и процесс всасывания активных веществ;
- способствуют регенерации эпителиальной ткани толстого кишечника;
- уменьшают скорость всасывания глюкозы;
- влияют на снижение холестерина.
Правильно подобранный способ введения лекарственного средства для конкретного пациента с учетом развития побочных эффектов, минимального периода наступления фармакологического действия препарата, а также учета его состояния является одной из задач, стоящих перед медицинским работником.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.
Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10-30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20-25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы - седативный, снотворный, наркотический эффект. В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания. При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5-20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия. Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.
Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями. Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5-10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.
Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).
К энтеральным путям относят введение лекарств:
- внутрь (пероральный - per os);
- сублингвально (sub lingua);
- трансбуккально (защечно);
- ректально (per rectum ).
Парентеральные пути введения подразделяются на:
- инъекционные;
- внутриполостные;
- ингаляционные;
- трансдермальные (накожные).
Существует менее распространенная классификация путей введения:
- пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
- пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).
ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС
Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - введение внутрь (перорально , per os) . Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м 2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15-20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30-40 мин. до еды или спустя 1-2 часа после нее. Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, - за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС - после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1 / 3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.
Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки , растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.
С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки , аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.
В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы . Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях , что обеспечивает необходимый местный эффект.
К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки. Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.
Продолжение в МА 11/12
Политика конфиденциальности
Настоящая Политика конфиденциальности регулирует порядок обработки и использования персональных и иных данных сотрудником «Витаферон» (сайт: ), ответственным за Персональные данные пользователей, далее - Оператор.
Передавая Оператору персональные и иные данные посредством Сайта, Пользователь подтверждает свое согласие на использование указанных данных на условиях, изложенных в настоящей Политике конфиденциальности.
Если Пользователь не согласен с условиями настоящей Политики конфиденциальности, он обязан прекратить использование Сайта.
Безусловным акцептом настоящей Политики конфиденциальности является начало использования Сайта Пользователем.
1. ТЕРМИНЫ.
1.1. Сайт - сайт, расположенный в сети Интернет по адресу: .
Все исключительные права на Сайт и его отдельные элементы (включая программное обеспечение, дизайн) принадлежат «Витаферон» в полном объеме. Передача исключительных прав Пользователю не является предметом настоящей Политики конфиденциальности.
1.2. Пользователь - лицо использующее Сайт.
1.3. Законодательство - действующее законодательство Российской Федерации.
1.4. Персональные данные - персональные данные Пользователя, которые Пользователь предоставляет о себе самостоятельно при отправлении заявки или в процессе использования функционала Сайта.
1.5. Данные - иные данные о Пользователе (не входящие в понятие Персональных данных).
1.6. Отправление заявки - заполнение Пользователем Регистрационной формы, расположенной на Сайте, путем указания необходимых сведений и отправка их Оператору.
1.7. Регистрационная форма - форма, расположенная на Сайте, которую Пользователь должен заполнить для отправления заявки.
1.8. Услуга(и) - услуги, предоставляемые «Витаферон» на основании Оферты.
2. СБОР И ОБРАБОТКА ПЕРСОНАЛЬНЫХ ДАННЫХ.
2.1. Оператор собирает и хранит только те Персональные данные, которые необходимы для оказания Услуг Оператором и взаимодействия с Пользователем.
2.2. Персональные данные могут использоваться в следующих целях:
2.2.1. Оказание Услуг Пользователю, а также для информационно-консультационных целей;
2.2.2. Идентификация Пользователя;
2.2.3. Взаимодействие с Пользователем;
2.2.4. Оповещение Пользователя о предстоящих акциях и других мероприятиях;
2.2.5. Проведение статистических и иных исследований;
2.2.6. Обработка платежей Пользователя;
2.2.7. Мониторинг операций Пользователя в целях предотвращения мошенничества, противоправных ставок, отмывания денег.
2.3. Оператор в том числе обрабатывает следующие данные:
2.3.1. Фамилия, имя и отчество;
2.3.2. Адрес электронной почты;
2.3.3. Номер мобильного телефона.
2.4. Пользователю запрещается указывать на Сайте персональные данные третьих лиц.
3. ПОРЯДОК ОБРАБОТКИ ПЕРСОНАЛЬНЫХ И ИНЫХ ДАННЫХ.
3.1. Оператор обязуется использовать Персональные данные в соответствии с Федеральным Законом "О персональных данных" № 152-ФЗ от 27 июля 2006 г. и внутренними документами Оператора.
3.2. Пользователь, отправляя свои персональные данные и (или) иную информацию, дает свое согласие на обработку и использование Оператором предоставленной им информации и (или) его персональных данных с целью осуществления по указанному Пользователем контактному телефону и (или) контактному электронному адресу информационной рассылки (об услугах Оператора, вносимых изменениях, проводимых акциях и т.п. мероприятиях) бессрочно, до получения Оператором письменного уведомления по электронной почте об отказе от получения рассылок. Пользователь также дает свое согласие на передачу, в целях осуществления действий, предусмотренных настоящим пунктом, Оператором предоставленной им информации и (или) его персональных данных третьим лицам при наличии надлежаще заключенного между Оператором и такими третьими лицами договора.
3.2. В отношении Персональных данных и иных Данных Пользователя сохраняется их конфиденциальность, кроме случаев, когда указанные данные являются общедоступными.
3.3. Оператор имеет право хранить Персональные данные и Данные на серверах вне территории Российской Федерации.
3.4. Оператор имеет право передавать Персональные данные и Данные Пользователя без согласия Пользователя следующим лицам:
3.4.1. Государственным органам, в том числе органам дознания и следствия, и органам местного самоуправления по их мотивированному запросу;
3.4.2. Партнерам Оператора;
3.4.3. В иных случаях, прямо предусмотренных действующим законодательством РФ.
3.5. Оператор имеет право передавать Персональные данные и Данные третьим лицам, не указанным в п. 3.4. настоящей Политики конфиденциальности, в следующих случаях:
3.5.1. Пользователь выразил свое согласие на такие действия;
3.5.2. Передача необходима в рамках использования Пользователем Сайта или оказания Услуг Пользователю;
3.5.3. Передача происходит в рамках продажи или иной передачи бизнеса (полностью или в части), при этом к приобретателю переходят все обязательства по соблюдению условий настоящей Политики.
3.6. Оператор осуществляет автоматизированную и неавтоматизированную обработку Персональных данных и Данных.
4. ИЗМЕНЕНИЕ ПЕРСОНАЛЬНЫХ ДАННЫХ.
4.1. Пользователь гарантирует, что все Персональные данные являются актуальными и не относятся к третьим лицам.
4.2. Пользователь может в любой момент изменить (обновить, дополнить) Персональные данные путем направления письменного заявления Оператору.
4.3. Пользователь в любой момент имеет право удалить свои Персональные данные, для этого ему достаточно отправить электронное письмо с соответствующим заявлением на Email: Данные будут удалены со всех электронных и физических носителей в течение 3 (трех) рабочих дней.
5. ЗАЩИТА ПЕРСОНАЛЬНЫХ ДАННЫХ.
5.1. Оператор осуществляет надлежащую защиту Персональных и иных данных в соответствии с Законодательством и принимает необходимые и достаточные организационные и технические меры для защиты Персональных данных.
5.2. Применяемые меры защиты в том числе позволяют защитить Персональные данные от неправомерного или случайного доступа, уничтожения, изменения, блокирования, копирования, распространения, а также от иных неправомерных действий с ними третьих лиц.
6. ПЕРСОНАЛЬНЫЕ ДАННЫЕ ТРЕТЬИХ, ЛИЦ ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПОЛЬЗОВАТЕЛЯМИ.
6.1. Используя Сайт Пользователь имеет право заносить данные третьих лиц для последующего их использования.
6.2. Пользователь обязуется получить согласие субъекта персональных данных на использование посредством Сайта.
6.3. Оператор не использует персональные данные третьих лиц занесенные Пользователем.
6.4. Оператор обязуется предпринять необходимые меры для обеспечения сохранности персональных данных третьих лиц, занесенных Пользователем.
7. ИНЫЕ ПОЛОЖЕНИЯ.
7.1. К настоящей Политике конфиденциальности и отношениям между Пользователем и Оператором, возникающим в связи с применением Политики конфиденциальности, подлежит применению право Российской Федерации.
7.2. Все возможные споры, вытекающие из настоящего Соглашения, подлежат разрешению в соответствии с действующим законодательством по месту регистрации Оператора. Перед обращением в суд Пользователь должен соблюсти обязательный досудебный порядок и направить Оператору соответствующую претензию в письменном виде. Срок ответа на претензию составляет 7 (семь) рабочих дней.
7.3. Если по тем или иным причинам одно или несколько положений Политики конфиденциальности будут признаны недействительными или не имеющими юридической силы, это не оказывает влияния на действительность или применимость остальных положений Политики конфиденциальности.
7.4. Оператор имеет право в любой момент изменять Политику конфиденциальности, полностью или частично, в одностороннем порядке, без предварительного согласования с Пользователем. Все изменения вступают в силу на следующий день после размещения на Сайте.
7.5. Пользователь обязуется самостоятельно следить за изменениями Политики конфиденциальности путем ознакомления с актуальной редакцией.
8. КОНТАКТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ОПЕРАТОРА.
8.1. Контактный Email.
Сублингвальный путь введения
Пероралъный путь введения.
Введение лекарственных веществ через рот является наиболее распространенным. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадая в печень (в печени возможна их инактивация) и затем в общий кровоток.
Преимущества перорапъного пути введения:
1. Этим путем можно вводить различные лекарственные формы (порошки, таблетки, пилюли, драже, отвары, микстуры, настои, экстракты, настойки и др.).
2. Простота и доступность.
3. Не требует соблюдения стерильности.
4. Не требует специально подготовленного персонала.
Недостатки перорального пути введения:
1. Частичная инактивация лекарственных средств в печени.
2. Зависимость действия от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности организма.
3. Медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте (действие веществ начинается обычно через 15 -30 минут, возможно разрушение под действием пищеварительных ферментов).
4. Введение лекарственных веществ через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии пациента.
5. Данный метод непригоден в экстренных ситуациях, когда необходимо немедленное действие лекарственных средств.
6. Возможность неблагоприятного действия на слизистую оболочку желудка и кишечника.
Сублингвальный путь введения - применение лекарственных веществ под язык.
При данном пути введения лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку в подъязычной области и довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень и не разрушаясь пищеварительными ферментами.
Но этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах (например, нитроглицерин по 0,0005 г, валидол по 0,06 г).
Ректальный путь введения - путь введения лекарственных веществ через прямую кишку. Вводят ректально жидкие (например: отвары, растворы, слизи) лекарственные формы (микроклизмы), а также твердые (ректальные суппозитории).
При данном пути введения лекарственные вещества могут оказывать как резорбтивное действие на организм, так и местное действие на слизистую оболочку прямой кишки.
Лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной основы не могут пройти через стенку прямой кишки, поэтому их можно назначать только для местного воздействия в виде лекарственных микроклизм.
В нижнем отделе толстой кишки всасываются вода, изотонический раствор натрия хлорида, раствор глюкозы, некоторые аминокислоты. Поэтому для резорбтивного действия данные вещества в виде капельных клизм.
Ректальный способ введения лекарственных веществ применяют в тех случаях, когда невозможно или нецелесообразно пероральное введение (при рвоте, нарушении глотания, бессознательном состоянии пациентов, поражении слизистой оболочки желудка и т.д.) или когда необходимо местное действие препарата.
Преимущества ректального пути введения
Вводимые лекарственные вещества резорбтивного действия попадают в кровь минуя печень, а следовательно не разрушаются.
Недостатки ректального пути введения
Перед введением лекарственных клизм необходимо сделать очистительную клизму.
Выполнение манипуляций, связанных с введением лекарственных веществ в прямую кишку вызывает у пациентов чувство стеснения в связи с интимным характером процедуры , что приводит к отказу от нее. Медсестра должна тактично объяснить необходимость выполнения назначений врача и провести данную манипуляцию в отдельном помещении, не привлекая внимания других пациентов.
Для решения данной фармакокинетической задачи первым пунктом стоит выбор способа введения ЛС с учетом того, чтобы ЛС не утратило своей эффективности , имело оптимальный латентный период (период времени от момента введения ЛС до момента начала его действия), низкую вероятность проявления побочных эффектов . При этом, следует также учитывать и патологическое состояние пациента, возможность применения того или иного способа введения при данном состоянии.
Итак, в историческом ракурсе, способы введения подразделяются на 2 условные группы:
1. Энтеральный путь (через ЖКТ)
2. Парентеральный путь (минуя ЖКТ)
К энтеральным путям введения ЛС относятся:
§ Пероральный (через рот)
§ Сублингвальный (подъязычный)
§ Буккальный (защечный)
§ Интрадуоденальный (через зонд в 12-перстную кишку)
§ Ректальный (через прямую кишку)
К парентеральным путям введения ЛС относятся:
§ Внутримышечный
§ Внутривенный
§ Внутриатериальный
§ Подкожный, внутрикожный
§ Интратекальный (перидуральный, эндолюмбальный, интравентрикулярный, внутрибрюшинно, внутриплеврально, в полдость абсцесса и т.д.)
§ Местный (трансдермальный, субконъюнктивальный, интраназальный и т.д.)
§ Ингаляционный
При парентеральном введении используют следующие лекарственные формы: растворы (как готовые, так и приготовленные ex tempore из порошков, таблеток и т.д.), суспензии, эмульсии .
При трансдермальном введении используют следующие лекарственные формы: мази, гели, пластыри, диски.
При ингаляционном введении используют следующие лекарственные формы: аэрозоли представленные растворами, газами, эмульсиями, суспензиями и/или мельчайшими порошками.
При пероральном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, порошки (гранулы) в капсулах, суспензии, сиропы, порошки.
При сублингвальном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, сиропы (масла) в капсулах.
При буккальном введении используют следующие лекарственные формы: пластыри, диски.
При ректальном введении используют следующие лекарственные формы: суппозитории.
Рассмотрим в отдельности наиболее распространенные виды введения
ПЕРОРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Как и для всех остальных энтеральных путях введения достоинством данного пути является:
§ Удобство в применении (не требуется специального инструментария для введения и наличие медицинского персонала)
§ Сравнительная безопасность
§ Отсутствие осложнений, которые характерны для парентерального пути введения (абсцессы, эмболии и т.д.)
Недостатки перорального пути введения:
§ Относительно длительный латентный период
§ Высокая разница индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания у каждого пациента
§ Влияние пищи и др.ЛС на всасывание
§ Невозможность использования ЛС абсорбирующихся в ЖКТ, разрушающихся под действием агрессивных сред ЖКТ (желудочный сок, желчь, протеолитические ферменты поджелудочной железы и т.д.) или инактивирующиеся при прохождении через печень
§ Невозможность использования ЛС, оказывающие раздражающее действие на структуры ЖКТ
§ Невозможность введения ЛС при некоторых патологических состояниях, сопровождающиеся рвотой, желудочно-кишечном кровотечении, при бессознательном состоянии пациента
§ Возрастные ограничения (трудности назначения в младенческом и старческом возрасте)
При хронической патологии необходимо назначать на длительный период времени ЛС, при этом обязательно поддержание константной концентрации ЛВ в течение суток в организме. Для этого, в настоящее время разработаны пролонгированные формы ЛС для перорального приема:
1. Таблетки ретард с послойным содержанием вещества и биополмера-регулятора с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SR (slow-release), ER (extend-release) – например: дилтиазем SR, фелодипин ER
2. Растворимые капсулы ретард с микрогранулами ЛВ , покрытые биополимерной оболочкой с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – PP, SRO, SR – например: дилтиазем РР, исрадипин SRO
3. Таблетки ретард с двухфазным высвобождением 12-часового действия, содержащие быстрорастворимую и медленнорастворимую фракции ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SL – например: нифедипин SL
4. Желудочно-кишечные терапевтические системы – это таблетки и/или капсулы 24-часового действия, покрытые нерастворимой полупроницаемой оболочкой с контролируемой скоростью высвобождения ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – GITS (gastro-intestinal therapeutic system), SODAS (spheroidal oral drug-absorbtion system) – например: нифедипин- GITS, верапамил- SODAS
СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Подъязычная область ротовой полости богато кровоснабжена и поэтому вещества хорошо всасываются через нее и быстро попадают в системный кровоток, где начинают свое фармакотерапевтическое действие.
Преимущества:
§ ЛС не подвергается воздействию желудочного сока
§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень Þ не инактивируется
БУККАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Местом применения является слизистая оболочка щеки и/или десны, где удобно фиксировать биополимерные пленки (диски) которые обеспечивают быстроту всасывания дозы и способность пролонгировать действие ЛС.
РЕКТАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов Þ неионизированные жирорастворимые ЛС хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки.
Преимущества:
§ Не раздражает слизистую желудка и ДПК
§ Можно вводить тогда, когда невозможно пероральное введение (рвота, желудочно-кишечном кровотечение, при бессознательное состояние пациента)
§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень
Недостатки:
§ Выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания ЛС
§ Затруднения психологического характера
§ Неудобства применения при мобильном образе жизни (на работе, в путешествии и т.д.)
ВНУТРИВЕННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Время кровотока от вен верхних конечностей до языка = 13+ 3 секунды. Для большинства ЛС время, равное 4-5 таким циклам достаточно, чтобы равномерно распределится по всему организму (49-68 секунд).
Преимущества:
§ Быстрое наступление эффекта
§ Точное дозирование
§ При появлении побочных реакций можно быстро прекратить введение ЛС
§ Можно вводить ЛС не всасывающиеся через ЖКТ
Недостатки:
§ При попадании ЛС в околовенозное пространство вызывает раздражение ткани, вплоть до некроза
§ При длительном применении данного способа может возникнуть венозный тромбоз
§ Данный путь является частой причиной инфицирования вирусами гепатита В и ВИЧ
ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Некоторые виды ЛС быстро метаболизируются или связываются тканями Þ их следует вводить «адресно», т.е. непосредственно в область патологического очага не повреждая целостности пораженных тканей. Для этого используется внутриартериальный путь введения, который позволяет в короткие сроки доставить максимальную концентрацию ЛС в пораженный орган или ткань.
Преимущества:
§ Широкий диапазон объема вводимого ЛС
§ Нет системного действия Þ риск возникновения побочных эффектов низкий
§ Высокая концентрация ЛС в патологическом очаге
Недостатки:
§ Наличие специалиста для проведения инъекции
§ Наличие дополнительного медицинского инструментария
§ Создание асептических условий
§ Тромбоз артерий, более серьезное осложнение в сравнении с тромбозом вен
ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Наиболее распространенный парентеральный путь введения.
Преимущества:
§ Относительно быстрое наступление эффекта (10-30мин)
§ Возможность создания в организме депо ЛС
§ Таким образом можно назначать ЛС, обладающие умеренно-раздражающим действием
Недостатки:
§ Ограниченность в объеме вводимого вещества (не более 10мл)
§ Наличие специалиста для проведения инъекции
§ Наличие дополнительного медицинского инструментария
§ Создание асептических условий
§ ЛС может вызывать раздражение ткани, вплоть до некроза
§ При инъекции следует избегать попадания иглы в область прохождения сосудисто-нервного пучка
ПОДКОЖНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Преимущества:
§ Благодаря созданию депо ЛС происходит пролонгация эффекта
Недостатки:
§ Терапевтический эффект проявляется медленнее, чем при др.парентеральных путях введения
§ При недостаточности периферического КО (напр., при шоке) ЛС плохо всасывается
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Для доставки ЛС в трахеобронхиальное дерево используются несколько основных и дополнительных ингаляционных систем:
1. Основные системы:
§ Аэрозольный ингалятор – дозируемая ингаляционная система, содержащая газ-пропеллент. При ее применении только 20-30% общей дозы ЛС (респирабельная фракция) попадает в дыхательную систему
§ Порошковый ингалятор - дозируемая ингаляционная система, не содержащая газ-пропеллент. При ее применении респирабельная фракция составляет 30-50%
§ Турбухалер – ингаляторы, активируемые дыханием. Не требуют координирования вдоха и нажатия на баллончик ингалятора. ЛС поступает в дыхательные пути при вдохе меньшего усилия, что способствует повышению эффективности ЛС
2. Дополнительные системы
§ Небулайзер – устройство, которое работает за счет мощного пропускания струи воздуха или кислорода под давлением через раствор ЛС, а также данный эффект возможен за счет использования ультразвуковой вибрации ЛС. Доза препарата доставляется в течение 10-15мин., пока пациент нормально дышит через мундштук или лицевую маску
§ Спейсер - специальная насадка, увеличивающая расстояние между ингалятором и ротовой полостью пациента, при этом снижается потеря ЛС при распылении и уменьшается раздражающее действие газа-пропеллена на заднюю стенку глотки
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Трансдермальные системы (пластыри и диски) обеспечивают медленное и длительное всасывание ЛС Þ увеличивается продолжительность его действия. Рационально применять при хронических заболеваниях.
