• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине

Метопролол является бета-блокатором, улучшающим прохождение крови через сердечную мышцу и влияющим на деятельность бета-адренорецепторов сердца. Производится лекарственное средство в Германии. Показания к применению Метопролола Ратиофарма имеют отношение к сердечно-сосудистой системе человека.

В каком виде выпускается, аналоги

Средство выпускается в форме таблеток, в которых действующим веществом является тартрат метопролола. В составе присутствуют дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид кремния, карбоксицеллюлоза натрия.

Выпускается в картонных контурных коробках. Приобрести медикамент можно только по рецепту врача.

Аналогами средства могут стать такие лекарства:

• Метозок;
• Метопролола Тартрат;
• Эгилок Ретард;
• Зентива.

Фармакологическое действие препарата

Препарат снижает частоту сердечных сокращений, снижает деятельность синусового узла, уменьшает AV-проводимость. Средство также устраняет чрезмерную раздражимость миокарда, уменьшая общий сердечный выброс. При этом препарат способен ослабить действие катехоламинов на область миокарда.

Лекарство обладает высокой всасываемостью (усваивается более 0.95 м. д. вещества при попадании в ЖКТ). Активное вещество состава подвергается пресистемным метаболическим процессам. Имеет непостоянную биодоступность: в начале терапии она может составлять всего половину, в то время как при повторении лечения показатель возрастает до 70 %. Десятая часть вещества связывается в плазменной жидкости крови с альбумином.

Полувыводится за 7 часов, а наибольшей концентрации достигает спустя 1-2 часа после приема. Метопролол способен проходить через плаценту и накапливаться в грудном молоке. Выводится из организма в большей степени через почки (если нарушена их работа, биодоступность препарата не изменяется; посредством гемодиализа удалить средство нельзя). Концентрация Метопролола Ратиофарма в крови не зависит от возраста человека.

Когда применяется препарат, лечение Метопрололом гипертензии

Применение препарата показано в следующих случаях:

• пролапс митрального клапана;
• терапия акатизии;
• тахикардии;
• трепетание в предсердиях;
• аритмии;
• артериальные гипертензии (неосложненные и не в тяжелой стадии);
• тиреотоксикозы;
• мигрени;
• экстрасистолия;
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• инфаркты миокарда (как профилактика, так и лечение);
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Чаще всего препарат используется для нормализации артериального давления, так как оказывает сосудорасширяющее действие, тем самым снижая давление.

Побочные проявления

Прием средства может спровоцировать ряд побочных эффектов. Среди наиболее распространенных из них можно выделить:

• от ЦНС – головокружения, утомляемость, риниты, судорожные явления в мышцах, ночные кошмары, депрессивные состояния, ощущение озноба или холода в конечностях, снижение выделения слез;
• со стороны ЖКТ – тошнота и рвота, ощущение сухости во рту, расстройство желудка, отклонения в работе печени;
• от сердечно-сосудистой системы – брадикардия, ухудшение AV-проводимости, чрезмерное понижение артериального давления, развитие недостаточности функционирования сердца;
• гормональная система – гипогликемия у тех, кто болен диабетом;
• система кроветворения – тромбоцитопения;
• аллергии – сыпь на коже, зудящие ощущения;
• со стороны системы дыхания у пациентов с предрасположенностью – бронхиальная обструкция.

Противопоказания к приему

Нельзя лечить заболевания сердечно-сосудистой системы метопрололом в следующих случаях:

• синоатриальная блокада;
• AV-блокирование в тяжелой степени;
• пониженное артериальное давление;
• недостаточность сердечной деятельности в острой или хронической форме;
• неправильное кровообращение в периферических сосудах;
• кардиогенный шок.

Использовать средство во время беременности можно только если польза для матери выше рисков для плода, так как препарат способен проникать через ткань плаценты. Это может спровоцировать у новорожденного симптомы гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии. Чтобы минимизировать данные риски, нужно отменить прием лекарства за несколько дней до родов. После рождения ребенка нужно следить за его состоянием 72 часа.

В некоторых количествах метопролол выделяется с грудным молоком, поэтому его употребление во время лактации не рекомендовано.

На что нужно обратить внимание при лечении

Если пациент имеет хронические обструктивные болезни дыхательных путей, Метопролол Ратиофарм следует принимать с осторожностью. Аналогичные меры предосторожности следует соблюдать тем, у кого:

• заболевание Рейно;
• сахарный диабет;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• феохромоцитома.

Нежелательно во время терапии пользоваться контактными линзами, так как препарат может снизить выделение слезной жидкости. Также не рекомендуется бросать лечение резко – завершать употребление препарата следует постепенно, в течение 10-14 дней снижая дозировки.

Нежелательно сочетать препарат с ингибиторами МАО. Если средство принимается вместе с клонидином, Метопролол следует отменить раньше во избежание развития гипертонического криза.

При одновременном употреблении с гипогликемическими средствами нужно скорректировать дозировки обоих препаратов, чтобы не возникало побочных эффектов и оба активных вещества действовали правильно.

Если предполагается использование наркоза, нужно за некоторое количество времени до операции прекратить прием средства, либо подобрать препарат для введения человека в наркоз с самым меньшим инотропным отрицательным действием.

Как влияет на способность управлять механизмами

Если работа человека требует высокой концентрации внимания, вопрос о возможности управления автомобилями и механизмами нужно решить с врачом. Специалист оценит индивидуальные особенности организма пациента и решит, достаточно ли у него во время лечения концентрации внимания для этого.

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать Метопролол Ратиофарм со средствами для понижения давления другого типа (например, диуретиками), можно получить артериальную гипотензию и брадикардию.

Метопролол быстрее усваивается, если принимать его с барбитуратами. Снизить эффективность активного вещества может его совместное употребление с НПВС.

Метопролол – вещество, которое способно усилить действие гипогликемических препаратов. При этом нежелательно его принимать одновременно с опиоидными анальгетиками, так как это может стать причиной возникновения недостаточности сердечной деятельности.

Опасно введение верапамила во время лечения метопрололом, так как сочетание может стать причиной остановки сердца. При этом достигается максимальная концентрация активных веществ в крови, что может спровоцировать гипотензию, сердечную недостаточность и снизить частоту сокращений сердца.

Ингаляционный наркоз требует отмены Метопролола, так как в противном случае опасно угнетается активность миокарда. Артериальная гипотензия развивается также по причине взаимовлияния метопролола и амиодарона. Декстропропоксифен увеличивает биодоступность активного вещества.

Метопролол Ратиофарм – средство для нормализации артериального давления. Может также применяться для терапии других заболеваний сердечно-сосудистой системы по показаниям. Препарат имеет множество противопоказаний; для его максимальной эффективности и безопасности нужно подобрать правильные дозировки – грамотно это может сделать только лечащий врач.

Метопролол-ратиофарм – лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.

Какие у медикамента Метопролол-ратиофарм состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит медикамент в таблетках, где активным компонентом является метопролола тартрат. Среди вспомогательных соединений лекарства можно отметить такие вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кроме того, натрия карбоксиметилцеллюлоза, диоксид кремния высокодисперсный и магния стеарат.

Препарат Метопролол-ратиофарм выпускается в контурных упаковках. Отпускается медикамент по рецепту. Срок реализации лекарственного средства составляет пять лет, по прошествии чего от дальнейшего использования таблеток нужно отказаться.

Какое у таблеток Метопролол-ратиофарм действие?

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор Метопролол-ратиофарм обладает гипотензивным эффектом, кроме того, оказывает антиангинальное и противоаритмическое воздействие.

Активное вещество лекарства снижает автоматизм синусового узла, а также потребность миокарда в кислороде, кроме того, уменьшает ЧСС, несколько замедляет AV-проводимость, понижает сократимость сердечной мышцы. После двухнедельного использования таблеток у пациента стабилизируется гипотензивный эффект.

При стенокардии напряжения активное вещество медикамента снижает частоту приступов и их тяжесть. При мерцании предсердий лекарственный препарат нормализует ритм сердца. При инфаркте миокарда снижает риск развития тяжелых аритмий, а также способствует ограничению ишемизированного участка сердечной мышцы.

После приема Метопролол-ратиофарм внутрь, его активное соединение быстро всасывается из ЖКТ. В кровяном русле максимальная концентрация достигается спустя пару часов. В печени происходит интенсивная метаболизация лекарственного средства с образованием ряда метаболитов в неактивной форме.

Период полувыведения метопролола тартрата из плазмы не превышает четырех часов. Более 95% от принятой дозы выделяется с мочой, из них лишь три процента - в неизмененном виде.

Какие у препарата Метопролол-ратиофарм показания к применению?

Перечислю состояния, когда Метопролол-ратиофарм показан к применению:

Артериальная гипертензия;
Профилактика мигрени;
Профилактика приступов стенокардии;
Эффективно лекарство при нарушении сердечного ритма, например, экстрасистолия или наджелудочковая тахикардия;
В качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта.

Кроме того, медикамент назначают при гиперкинетическом кардиальном синдроме, в том числе и при диагностированном гипертиреозе.

Какие у средства Метопролол-ратиофарм противопоказания к применению?

Существуют следующие состояния, когда медикамент Метопролол-ратиофарм инструкция по применению запрещает использовать:

AV-блокада;
Повышенная чувствительность к лекарственному препарату;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Метаболический ацидоз;
Не назначают таблетки при гипотензии;
При хронической и при острой сердечной недостаточности;
Во время кардиогенного шока.

Кроме того, средство не используют при выраженном нарушении со стороны периферического кровообращения.

Какие у лекарства Метопролол-ратиофарм применение и дозировка?

При приеме Метопролол-ратиофарм внутрь обычно дозировка равна 100 мг в сутки на один или два приема, доктор может повысить дозу при необходимости до 200 миллиграммов, в зависимости от клинической картины заболевания. Максимальные дозировка - 400 мг.

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм с антигипертензивными медикаментами, диуретиками, нитратами, антиаритмическими средствами, у больного возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии, а также брадикардии.

При совместном использовании с опиоидными анальгетиками может взаимно усиливаться так называемый кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с норэпинефрином, с эпинефрином может повышаться кровяное давление.

Какие от Метопролол-ратиофарм побочные эффекты?

Медикамент Метопролол-ратиофарм вызывает следующие побочные действия: возможна брадикардия, диарея или запор, артериальная гипотензия, присоединяется нарушения AV-проводимости, отмечается сухость во рту, характерна тошнота, рвота, тромбоцитопения, кроме того, нарушения функции печени, а также не исключено гипогликемическое состояние у лиц с диабетом.

Прочие проявления: слабость, утомляемость, возможна кожная сыпь, головокружение, ринит, головная боль, присоединяются мышечные судороги, характерна депрессия, ощущение холода, нарушение сна, а также парестезии в конечностях.

Передозировка от Метопролол-ратиофарм

При передозировке таблеток Метопролол-ратиофарм пациенту нужно в срочном порядке промыть желудок, после чего следует проконсультироваться с доктором, при ухудшении состояния показано симптоматическое лечение.

Особые указания

На фоне терапии препаратом Метопролол-ратиофарм может снижаться продукция слезной жидкости, что важно для лиц, использующих контактные линзы.

Чем заменить Метопролол-ратиофарм, аналоги какие использовать?

Препарат Корвитол 100, Эгилок С, кроме того, Эгилок, Метопролол Зентива, Метозок, Беталол, Вазокардин, Эгилок Ретард, Метокард, Сердол, Метопролола сукцинат, Метопролол, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метокор Адифарм, Метопролола тартрат, Эмзок, Беталок, Лидалок, Метолол, Вазокардин ретард, Метопролол-OBL, Корвитол 50, а также Атеналол относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем принимать лекарственное средство пациенту следует обратиться на консультацию к специалисту.

Лечение и профилактика артериальной гипертензии, заболеваний сердечно-сосудистой системы является первоочередной задачей ученых всего мира для уменьшения смертности населения от этих недугов. В ходе многочисленных исследований было установлено, что на артериальное давление и частоту сердечных сокращений влияют определенные вещества, которые блокируют работу рецепторов к медиаторам адреналина и норадреналина и оказывают воздействие на симпатический отдел нервной системы.

Описание препарата

Были созданы препараты на основе синтетических альфа- и бета- адреноблокаторов, действие альфа-веществ обусловлено уменьшением спазма артериол, а бета-соединения снижают сердечный выброс и частоту сокращений сердца. К бета-1-адреноблокаторам относят препарат «Метопролол Ратиофарм», который обладает кардиоизбирательной активностью без внутреннего симпатомиметического действия. Производителем данного средства является немецкая компания "Меркле ГмбХ".

Лекарственная форма и состав

Данный препарат выпускается в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, в трех дозировках по 25 мг, 50 мг и 100 мг. Средняя дозировка имеет риску для деления пополам, а на таблетки с большей дозой нанесена крестообразная насечка.

Активным составляющим является метопролол в виде соли винной кислоты тартрата, представляющий собой белый порошок. Именно это вещество обуславливает фармакологическое действие препарата «Метопролол Ратиофарм».

Для формирования таблетки используют неактивные компоненты: микрокристаллическую целлюлозу, крахмал из кукурузы, карбоксиметилцеллюлозу натрия, пласдон (S 630), оксид кремния высокодисперсный,стеарат магния. Такой состав вспомогательных веществ позволяет тартрату метопролола высвобождаться из таблетки с определенной скоростью при растворении в пищеварительном тракте.

Аналоги

Лекарственные средства на основе метопролола тартрата выпускаются в нескольких лекарственных формах: в виде таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, таблеток с продленным высвобождением (ретард) по 50 мг, 100 мг и 200 мг, в виде 1 % раствора для инъекций.

Существуют таблетки с пролонгированным высвобождением, действующим веществом которых является метопролол. Аналоги могут быть разных дозировок, обязательно с таблеточным покрытием, обеспечивающим ретардную форму. Прежде всего, это препараты «Метопролол ОФ 200 ретард», «Эгилок ретард», «Метопролол Стада 200 мг ретард».

Жидкая форма в виде 1 % раствора для инъекций представлена лекарственным средством «Беталок».

Как действует препарат?

Попав в кровь, активное вещество метопролол действие оказывает на бета-1-адренорецепторы, которые расположены в сердечной мышце, что указывает на селективность этого соединения. Происходит блокировка рецепторов от воздействия гормона адреналина, который способствует увеличению частоты и силы сокращений сердечной мышцы. Именно этот механизм "разгружает" миокардную мышцу: сердечные сокращения происходят с большими интервалами и становятся не такими сильными, а артериальное давление нормализуется.

Доказано, что селективные блокаторы обладают меньшими побочными эффектами, чем неселективные вещества, ими легче лечить сопутствующие заболевания.

Под действием метопролола наблюдается сокращение автоматизма в синусном узле, замедляется время атриовентрикулярной проводимости, снижается функция сократимости и возбудимости миокардной мышцы, уменьшается объем сердечного выброса и кислородные потребности сердца. При развитии инфарктного состояния мышцы сердца препарат ограничивает зону с нарушенным кровоснабжением, снижает вероятность развития непредотвратимой аритмии и повторного инфарктного состояния.

Средняя терапевтическая доза влияет в меньшей степени, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, на работу клеток поджелудочной железы, скелетных мышц, гладкой мускулатуры в бронхах, матке и в периферических артериях.

Лекарство «Метопролол» является гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим средством. Оно угнетает стимулирующее действие веществ катехоламинового ряда на сердечную мышцу во время физической активности и возбужденного психоэмоционального состояния.

Для чего применяют?

К группе бета-1-адреноблокаторов относят препарат «Метопролол». Показаниями к его применению являются заболевания сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются повышенным давлением и нарушением сердечного ритма. К ним относят гипертонию, стенокардию, гиперкинетический синдром по кардиальному типу, тахиаритмию наджелудочковую, экстрасистолию. Эффективно средство для профилактики состояния после перенесения инфарктного состояния сердечной мышцы, для устранения болей при мигрени.

Правила и особенности приема

Принимают во время или после еды средство «Метопролол», применение пероральное. Допускается разламывание таблетки пополам или на четыре части с помощью крестообразной насечки в зависимости от требуемой дозировки. Можно запить небольшим объемом воды, но жевать препарат не рекомендуется.

После установления диагноза, требующего лечения бета-1-адреноблокаторами, врач выписывает на это средство рецепт. «Метопролол» является рецептурным препаратом, его так просто не купишь в аптеке.

Каждое заболевание предполагает использование определенной суточной дозировки. Для нормализации артериального давления и профилактики приступов головных болей при мигрени применяют дозу от 100 мг до 200 мг в сутки, разделив на несколько приемов. Стенокардию и гиперкинетический кардиальный синдром лечат дозировкой 50 мг, которую делят на три части.

Для уменьшения сердечного ритма, которым характеризуется тахиаритмия, начинают использовать суточную дозировку в 50 мг по 3 раза в сутки, которую можно увеличивать до 300 мг.С целью предотвращения повторного развития инфарктного состояния миокарда принимают 200 мг метопролола в сутки.

Считается, что безопасной максимальной дозой этого вещества является 400 мг. Длительность терапии зависит от степени тяжести болезни, отмену препарата проводят путем снижения дозы на протяжении 10 суток.

Нежелательно применение лекарственного средства «Метопролол Ратиофарм» лицам, страдающим обструктивным поражением дыхательной системы хронического характера, повышенным уровнем сахара в крови, ангиотрофоневрозом сосудов конечностей, облитерирующим поражением артерий, расположенных по периферии, гормональной опухолью в мозговом веществе надпочечников, выраженными нарушениями функции почек и печени.

Применение бета1-адреноблокаторов приводит к уменьшению выработки жидкости слезными железами, что влияет на использование контактных линз.

Как взаимодействует с другими лекарствами?

Не всегда можно сочетать применение других препаратов с веществом метопролол, инструкция содержит информацию о лекарственных взаимодействиях, результат которых приводит к нежелательным последствиям.

Комплексную терапию веществами клонидином и метопролом заканчивают сначала отменой второго компонента, и только через несколько дней перестают принимать клонидин. Такая схема отмены препаратов не дает развиться гипертоническому кризу.

Одновременное сочетание с сахароснижающими средствами требует коррекции схемы их использования, а прием с диуретическими, гипотензивными, противоаритмическими препаратами может вызвать гипотензию, брадикардию, предсердно-желудочковую блокаду у пациента.

Препараты на основе метопролола перестают принимать перед предстоящими хирургическими операциями, требующими использование наркоза, либо подбирают анестетики, оказывающие минимальное отрицательное инотропное действие.

Сочетание с нестероидными противовоспалительными агентами приводит к нарушению снижения давления, с анальгетиками опиоидного ряда усиливается их кардиодепрессивное воздействие, а периферические миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду.

Одновременное применение пероральных контрацептивов, ранитидина, циметидина, гидралазина с веществом метопролол приводит к росту концентрации последнего.

Сочетание с этиловым спиртом увеличивает уровень алкоголя и затрудняет его вывод из организма.

Кому противопоказано применение?

При некоторых заболеваниях невозможна терапия препаратом «Метопролол Ратиофарм». Инструкция включает перечень противопоказаний, которые не лечатся бета-1-адреноблокаторами. К ним относят:

• острую недостаточность сердца,
• кардиогенный шок,
• синоаурикулярную и атриовентрикулярную (II и III степени) блокаду,
• пониженное давление,
• замедленную работу сердца (менее 50 ударов за минуту),
• бронхиальную астму,
• метаболическое закисление крови,
• тяжелые нарушения в периферическом кровообращении.

Недостатком данного препарата является способность к повышению холестеринового уровня в плазме крови и усилению диабетической болезни.

Не сочетается вещество метопролол с ингибиторами ферментов моноаминоксидаз, антиаритмиками, кальциевыми антагонистами, которые содержатся в инъекционных растворах средств «Верапамил» и «Дилтиазем».

Побочные действия

Таблетки «Метопролол Ратиофарм» считаются проверенным средством для лечения заболеваний сердца и снижения АД, но, как у любого препарата, имеется ряд побочных действий, с которыми может столкнуться пациент. Это происходит, прежде всего, на начальном этапе терапии, когда нарушены дозировка и способ применения.

Обычно жалуются пациенты на болевые ощущения в области живота, на нарушение пищеварения, связанное с тошнотой, рвотой, вздутием кишечника, запором или поносом. Центральная нервная система может быть подвержена влиянию препарата, которое проявляется головокружением, чувством усталости, нарушением режима сна, депрессивным расстройством. Побочные явления исчезают незаметно при аккуратном понижении или повышении дозы вещества метопролол. Инструкция описывает возможное развитие кожных реакций аллергического характера в виде зуда, кожных покраснений, высыпаний, повышения восприимчивости кожи к ультрафиолету. Может возникать парестезия, при которой наблюдается холод или зуд в области рук или ног, ослабление мышечного тонуса или даже судорожные состояния.

Побочными действиями лекарства могут стать замедленное сердцебиение, пониженное давление, нарушения предсердно-желудочкового транзита, симптомы недостаточной работы сердца, отеки по периферии, может наблюдаться ухудшение состояния при стенокардии.

У лиц, предрасположенных к обструктивным поражениям бронхов, при лечении может возникать этот недуг.

Препарат влияет на секрецию желез слизистых ротовой полости и глаз, что приводит к сухости в полости рта, воспалению слизистой оболочки глаз и дальнейшему нарушению зрительной функции.

Очень редко возникает проявление скрытой сахарной болезни или ухудшение состояния текущего сахарного диабета. Может нарушаться половое влечение.

В ходе лечения, в редких случаях, происходит сбой в липидном обмене, который проявляется уменьшением уровня липопротеидов с высокой плотностью и повышением уровня сложных эфиров жирных кислот и глицерина, при этом количество холестерина остается в норме. Возможно нарушение выработки трансаминазы, что снижает ее уровень в крови, может развиться гепатит.

Длительная терапия при участии метопролола в отдельных случаях вызывает реактивный артрит, который проявляется моноартрозами и полиартритами.

Состав

действующее вещество: бисопролол;1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат для таблеток по 5 мг краситель желтый РО 22812 (который содержит: лактоза, железа оксид желтый (Е172))
для таблеток по 10 мг краситель бежевый РО 27215 (который содержит: лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг - бледно-желтого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с тиснением «5» и линией разлома с одной стороны;
таблетки по 10 мг - бежевого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с тиснением «10» и линией разлома с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы ß-адренорецепторов. Код АТХС07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол - активный высокоселективный блокатор ß 1 -адренорецепторов, без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальная действие связано с блокадой ß 1 -адренорецепторов. Бисопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Бисопролол обладает очень низким сродством с ß 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß 2 рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности - примерно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Примерно 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50% выводится почками в неизмененном виде. Спустя примерно одинаковую участие почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии;
• кардиогенный шок
• блокада II и III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная синоатриальная блокада
• брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.);
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно
• метаболический ацидоз,
• феохромоцитома, не лечилась;
• комбинация из флоктафенином и сультопридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации.

Флоктафенином: b-блокаторы могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотонией и шоком, которые может повлечь применение флоктафенином.
Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за роста риска желудочковой аритмии.
Нерекомендованных комбинации.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость, артериальное давление. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих ß-блокаторы.
Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксинидин, рилменидин): повышение риска рефлекторной гипертензии, а также значительное замедление частоты сердечных сокращений, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина, например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии и риск развития сердечной недостаточности. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): увеличение AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
β-блокаторы местного действия (в частности, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиливается действие этих препаратов. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных ß-блокаторов.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV-проводимости.
Средства для анестезии: повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): снижают гипотензивный эффект бисопролола.
Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных ß-блокаторов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные препараты: повышают риск гипотензии.
Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
Амифостин: повышение гипотензивного активности.
Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск артериальной гипотензии.

Разрешены комбинации.

Мефлохин: рост риска брадикардии.Кортикостероиды: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

• бронхоспазм (бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких) требует сопутствующей терапии бронходилататорами. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение тонуса дыхательных путей, что может потребовать увеличения дозы b 2 -симпатомиметикив. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе
• общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение ß-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в период наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение ß-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации снижения артериального давления. Дозу следует постепенно уменьшить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии
• применение контрастных продуктов, содержащих йод: ß-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению;
• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии;
• тиреотоксикоз из-за возможности маскировки адренергических симптомов (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость)
• строгая диета;
• во время десенсибилизации. Как и другие b-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект;
• блокада I степени;
• стенокардия Принцметала. β-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно или перемежающейся хромоты: возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии,
• пациентам с феохромоцитомой бисопролол можно назначать исключительно после терапии a-адреноблокаторами;
• больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бисопролол назначать только после тщательной оценки соотношения польза / риск;
• одновременном лечении антихолинестеразными препаратами (в том числе такрина): это может повышать время предсердно-желудочковой проводимости и / или усиливать брадикардию;
• текущей десенсибилизирующей терапии.

В начале лечения необходимо наблюдение за пациентами, особенно за больными пожилого возраста. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний. Если у пациентов с ишемической болезнью сердца внезапно прекратить лечение, существует риск инфаркта миокарда и внезапной летальному исходу. В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

В целом комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении бисопролола может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда может приводить к ожидаемому терапевтического эффекта.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение бисопролола беременным возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß 1 -селективного ß-блокатор. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки предназначены для перорального применения.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

В случае необходимости дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
2,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
* Применять бисопролол в соответствующей дозировке.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечение следует продолжать.

Курс лечения длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Больные с нарушением функции почек и печени

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелыми расстройствами почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг бисопролола фумарата.

Хроническая сердечная недостаточность.

Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Для больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не нужна. Однако прием препарата рекомендуется начинать с наименьшей возможной дозы.

Дети

Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.

Лечение: прекратить прием препарата и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.

В случае необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин) или β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; в случае необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков, вазодилататоров.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью следует вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводить искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, введение глюкагона.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами как волчаночноподобный синдром, исчезал после прекращения лечения.

Со стороны психики: нарушение сна, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации.

Нарушение метаболизма: повышение уровня триглицеридов в крови, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, истощение, головокружение * головная боль *, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны сердца: брадикардия, нарушение AV проводимости, появление / усиление признаков сердечной недостаточности.

Со стороны сосудов: ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе, аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) в плазме крови, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь, приливы, повышенную потливость, выпадение волос, ß-блокаторы могут вызывать или обострять псориаз, псориатические высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги, артропатия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Общие расстройства: повышенная утомляемость *, астения.

Лабораторные исследования: повышение уровня триглицеридов, печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) *.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

• Обрядовый фольклор Краткое объяснение что такое обрядовый фольклор
• Конспект НОД «Жизнь дана на добрые дела
• По гречески архон означает правитель
• Что такое постоянные морфологические и непостоянные признаки глагола
• Помидорчик, помидор, очень важный ты сеньор: толкование снов с красными помидорами
• Это новая политика церкви?
• Курица, запеченная целиком в духовке Как запечь курицу в духовке целиком
• Сергей есенин как умеет любить хулиган стих Сергей есенин первый раз я запел
• летие русского православия на венгерской земле
• Условия получения ипотеки для учителей Ипотека учителям в сбербанке возврат половины

• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине