Главная > Эндорфины > Кеторол от чего помогает в ампулах. Кеторолак уколы: инструкция по применению. Форма выпуска, состав и упаковка


Кеторол от чего помогает в ампулах. Кеторолак уколы: инструкция по применению. Форма выпуска, состав и упаковка




3527 0

Сильная боль может поразить человека неожиданно или быть симптомом серьезного заболевания, которое следует экстренно лечить. В большинстве случаев врачи рекомендуют снимать болевой синдром, применяя специальные препараты. Одним из таких средств являются уколы Кеторола.

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным болеутоляющим (анальгетическим) действием.

Дополнительно средство назначают людям, которые перенесли хирургическое вмешательство, в том числе, удаление зуба.

Введение инъекций препарата Кеторол происходит внутримышечным способом.

Состав ампул

Инъекции для введения внутримышечно представляет собой однородный жидкий состав, который визуально может быть прозрачным, желтоватым или полупрозрачным, бесцветным. Посторонних частиц или осадка в нем нет.

Выпускается препарат в ампулах, выполненных из темного стекла. Упаковка картонная, в каждой по 10 ампул по 1 мг средства в каждой. Шприц выполнен из пластика, компактный, рассчитанный на объем в 0.5 -1 мг (на 1 ампулу средства). Состав Кеторола:

  • кеторолак – активное вещество;
  • соединения натрия;
  • вода очищенная (без примесей, предназначенная специально для инъекций);
  • спирт (этанол);
  • пропиленгликоль;
  • октоксинол;
  • динатрия эдетат.

Фармакологический профиль

Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

  • при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
  • при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
  • сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа.

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

  • в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
  • уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
  • позволяют увеличить интенсивность движений.

Сфера применения

От чего помогают излечиться и в каких случаях показаны уколы Кеторол:

Использование препарата в указанных врачом дозировках на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:

Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов.

Инструкция по применению

В виде раствора для инъекций Кеторол вводится глубоко в мышцу. Нарушать назначенную врачом дозировку нельзя. Доза для разового введения (если не назначено другого) составляет 1-3 ампулы – зависит от тяжести болевых ощущений. Рассчитано для возраста до 65 лет. Если отмечаются проблемы в работе почек в легкой форме, то доза должна составлять 10-15 мг/укол.

Если уколов будет в курсе терапии больше одного, то дозы начинаются с 10-30 мг, затем могут быть снижены. Уколы необходимо ставить в среднем 1 раз в 5 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать значения в 90 и 60 мг в зависимости от изначальной дозы.

Длительность курса составляет 1-5 дней, не больше. Если терапией предусмотрена смена формы препарата на , то важно следить за тем, чтобы общее количество активного вещества (суточная доза) не превышала значений 60-90 мг.

Комбинированный способ приема Кеторола также основывается на суммарном количестве мг в суточной дозе. При недоборе веса или массе тела менее 50 кг максимальная доза препарата в сутки составляет 60 мг.

Раствор вводится аккуратно, глубоко в мышцу. Запрещается использование препарата в этой форме выпуска иным способом.

Уколы нельзя ставить, если в терапии присутствуют другие препараты из категории НПВП. Сердечные препараты могут вызвать нарушения в плазме крови.

Перед самостоятельным применением необходима консультация с врачом и полная диагностика, которая поможет выявить причину возникновения болей.

Передозировка и побочное действие

В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:

  • усиление боли;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • боли в области почек (происходит нарушение их функций)
  • может развиться метаболический ацидоз.

В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.

Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.

Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: , этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения развитие анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата C max - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения C max соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения C ss при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл. V d составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Противопоказания

— "аспириновая" астма;

— бронхоспазм;

— ангионевротический отек;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

— геморрагический диатез;

— одновременный прием с другими НПВП;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

— нарушение кроветворения;

— беременность, роды;

— период лактации;

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Дозировка

В виде раствора для инъекций Кеторол вводят глубоко в/м, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, - 10-15 мг.

Дозы при многократном вн/м введении: больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средставами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средстава, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг

Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, натрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость практически свободна от видимых частиц и посторонних включений.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кеторолака трометамин является НПВП, демонстрирующий анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическое доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин является рацемической смесью [˗] S- и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-форме. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика.

У взрослых после введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамина является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Метаболизм.

Кеторолака трометамин в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененном виде выводятся с мочой.

Экскреция.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера / R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5:00 (СВ ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.

Накопления.

Кеторолака трометамин, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6:00 в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг / мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг / мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамина в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

По данным, полученным после однократного введения, период полувыведения рацемата кеторолака трометамина увеличивался с 5 до 7:00 у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечного введения кеторолака трометамина детям отсутствуют.

Почечная недостаточность.

По данным, полученным после однократного введения препарата, период полувыведения кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамина указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность.

Период полувыведения, AUC8 и Сmax у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата;

пациенты с активной язвенной болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе
бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
бронхиальная астма в анамнезе
не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства
тяжелая сердечная недостаточность
полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения
одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
гиповолемия, дегидратация;
препарат противопоказан при схватках и родах;
пациентам с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не меняют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота.

При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Диуретики.

У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать для выявления признаков почечной недостаточности, а также чтобы убедиться в эффективности диуретиков препаратов.

Пробенецид.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и периода полувыведения. Итак, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

При одновременном применении НПВП и препаратов лития пациентов следует внимательно наблюдать для выявления признаков токсичности лития. Сообщалось о повышении плазменных концентраций лития при одновременном применении с кеторолаком.

Антикоагулянты.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект.

Сердечные гликозиды.

НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат.

Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Недеполяризующие миорелаксанты.

Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось. Сообщалось о случаях возможного взаимодействия кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, которая приводила к апноэ.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кортикостероиды.

Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины.

Пациенты, которые принимают хинолины, имеют повышенный риск возникновения судорог.

β-блокаторы.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.

Зидовудин.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамин, в любое время, после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительном терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Влияние на кровеносную систему.

При одновременном применении кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, повышается риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому при таком режиме тоже нужно учитывать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, который составляет 2-11 мин. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания») Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и / или с незначительным и умеренным сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.

Чтобы минимизировать риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак угнетает синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака. Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности. При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства у пациентов с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек. Общая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет не должна превышать 60 мг. При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, отека, задержки NaCl, олигурии, повышение уровня азота мочевины сыворотки крови и креатинина, поэтому кеторолак следует с осторожностью применять пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности, артериальной гипертензией и подобными состояниями.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

В силу известных эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода не следует применять кеторолак в период беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применять в период кормления грудью через возможное негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2 дней, так как при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием таблеток кеторолака трометамина, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозу (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций. После умышленного передозировки наблюдался метаболический ацидоз.

Лечение. ОСОБЫЕ и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. При наличии симптомов передозировки после применения препарата или после большого передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) в течение 4:00 необходимо вызвать у пациента рвота, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, учащенное сердцебиение, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, лихорадка с ознобом или без, анорексия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °

Несовместимость

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1 мл в ампулах из темного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в блистере. Блистера в групповой упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд, Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Участка № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, Болар, Джинарам Мандал, округ Медак, Андра Прадеш, Индия.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название: Кеторол ®

Международное непатентованное название:

кеторолак.

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг;
покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснением указана буква «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака – 80-100%, максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к кеторолаку;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность, период родов, период лактации;
  • детский возраст до 16 лет.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПА/алюм/ПВХ//алюминиевых блистерах. По два блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди
Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Кеторол – это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) с преимущественным анальгезирующим эффектом. Назначается для купирования болей средней и высокой степени интенсивности. Кеторол противопоказан во время беременности и кормления грудью, в детском возрасте, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Лекарственная форма

Кеторол для внутримышечных инъекций представляет собой прозрачный раствор белого или бело-желтого цвета, расфасованный в ампулы из коричневого стекла емкостью 1 мл. Ампулы находятся в блистерах по 10 штук, в картонной коробке по одному блистеру.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного средства – трометамина (30 мг в 1 мл раствора для инъекций). Препарат обладает выраженным обезболивающим действием и слабым противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегационным эффектом. оказывает анальгезирующее действие за счет угнетение простагландинов в периферических тканях.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия ЭДТА, октоксинол, спирт этиловый 95%, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Кеторол относится к лекарственным веществам с преимущественным обезболивающим эффектом. Фармакологическая группа – НПВС. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие со значительным преобладанием последнего.

Фармакодинамика

Относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект развивается за счет нарушения синтеза фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение образования простагландинов в периферических тканях. Простагландины – это медиаторы, которые активируют воспалительную реакцию, влияют на терморегуляцию и повышают чувствительность болевых рецепторов.

Обладает сильным анальгезирующим действием, сравнимым с анальгетиками опиоидного ряда. При этом не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не угнетает центр дыхания в головном мозге, на нарушает перистальтику кишечника, не вызывает седативный и анксиолитический (противотревожный) эффект. Препарат не приводит к лекарственной зависимости. Кеторол можно назначать одновременно с опиоидными анальгетиками для купирования болевого синдрома высокой степени интенсивности, уменьшая дозу и негативное влияние на организм наркотических обезболивающих средств.

Кеторол обладает антиагрегационным эффектом – уменьшает способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию) и замедляет образование тромбов. Этот приводит к увеличению времени кровотечения. После отмены лекарственного средства агрегационная способность тромбоцитов восстанавливается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность препарата достигает 90%. Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после введения, максимальный терапевтический эффект наблюдают через 1-2 часа. метаболизируется в печени путем конъюгации до глюкуроновой кислоты. Метаболиты препарата не обладают обезболивающим действием. Лекарственное средство выводится с мочой. Период полувыведения составляет 5 часов.

Показания к применению

Для взрослых

Кеторол назначают для купирования болевого синдрома любой этиологии. Препарат оказывает анальгезирующий эффект при болях средней и высокой степени интенсивности. Лекарственное средство применяют при онкологических заболеваниях, в том числе совместно с наркотическими анальгетиками для уменьшения суточной дозы последних. назначают в послеоперационном периоде для уменьшения болевого синдрома в месте хирургического вмешательства.

Для детей

Кеторол не назначают в детском возрасте.

Кеторол не назначают в период вынашивания плода вследствие проникновения препарата через сосуды плаценты и токсического влияния на плод. Лекарственное средство накапливается в грудном молоке и может привести к отравлению ребенка. В случае применения препарата во время лактации, необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Перед назначением лекарственного средства необходимо учитывать противопоказания для предупреждения развития осложнений терапии.

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  2. Аллергическая реакция на НПВС в анамнезе.
  3. Язвенное поражение желудка и кишечника в стадии обострения.
  4. Желудочные и кишечные кровотечения в анамнезе.
  5. Геморрагический инсульт.
  6. Коагулопатии.
  7. Склонность к кровотечениям.
  8. Бронхиальная астма.
  9. Лечение .
  10. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени.
  11. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.
  12. Сердечная недостаточность.
  13. Детский возраст.
  14. Период беременности и лактации.
  15. Предоперационный период.

Кеторол с осторожностью назначают в пожилом возрасте (пациентам старше 65 лет) вследствие частого развития осложнений в виде кровотечения из пищеварительного тракта.

Применение и дозы

Для взрослых

Для устранения болевого синдрома подбирают минимальную эффективную дозу, длительность применения обычно не превышает 5 дней. Препарат вводят глубоко в мышцу ягодичной области.

Пациентам до 65 лет Кеторол назначают по 10-30 мг однократно или через каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 90 мг/сутки. Пациентам старше 65 лет препарат назначают по 10-15 мг однократно или каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 60 мг/сутки. При болях высокой интенсивности лекарственное средство вводят каждые 2 часа.

Для детей

В детском возрасте препарат не применяют.

Для беременных и в период лактации

В период вынашивания плода препарат не назначают. Во время лактации лекарственное средство вводят по стандартной схеме. Ребенка временно переводят на искусственные смеси.

Побочные действия

Побочные действия возникают в начале терапии и обычно самостоятельно проходят в течение нескольких дней. Риск прогрессирования побочных эффектов высокий у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

  1. Боли в поясничной области, отеки, увеличение диуреза.
  2. Тошнота, послабление стула, боли в животе, желудочное кровотечение.
  3. Головная боль, нарушение сна, звон в ушах, беспокойство.
  4. Снижение остроты зрения.
  5. Анафилактические реакции, отек гортани.
  6. Артериальная гипертензия.
  7. Отеки лица, языка, ступней.
  8. Повышенная потливость.
  9. Лихорадка.

В анализе крови появляется эозинофилия, анемия, реже лейкопения. При прогрессировании побочных эффектов препарат отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Кеторола с , литием увеличивается риск токсического действия на печень и почки. Назначение препарата с другими НПВС, глюкокортикостероидами, препаратами кальция, этанолом может спровоцировать образование язв в пищеварительном тракте и развитие внутреннего кровотечения.

Одновременное применение с тромболитиками, антикоагулянтами непрямого действия, антиагрегантами снижает свертываемость крови и может вызвать кровотечения. уменьшает терапевтическую активность гипотензивных препаратов и диуретиков. Назначение Кеторола с инсулином и гипогликемическими лекарственными средствами усиливает действие последних, что требует коррекции их суточной дозировки.

Применение с анальгетиками опиодного ряда позволяет снизить суточную дозу наркотических веществ, что положительно сказывается на общем состоянии пациентов. Кеторол не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином, вследствие образования химической реакции.

Особые указания

Пожилым пациентам (старше 65 лет), больным с печеночной и почечной недостаточностью Кеторол назначают в дозировке не более 60 мг/сутки.

Передозировка

В случае применения высоких доз лекарственного средства (боле 90 мг/сутки) появляется тошнота, боли в животе. Формируются язвы желудка и кишечника, повышается риск кровотечения из пищеварительного тракта. При возникновении передозировки промывают желудок, назначают адсорбенты и симптоматические препараты. Назначение гемодиализа недостаточно эффективно.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, температурный режим – +7-+20 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги

Вместо уколов Кеторол можно применять следующие препараты:

  1. является полным заменителем Кеторола. Препарат бывает в виде таблеток и инъекционного раствора. Он противопоказан пациентам моложе 16 лет, во время беременности, родов и лактации.
  2. Долак - индийский препарат, содержащий в качестве действующего ингредиента . Бывает лекарство в ампулах и таблетках. Уколы можно делать внутримышечно и внутривенно. Детям его можно прописывать, если им исполнилось 16 лет. Долак запрещен беременным, роженицам и кормящим пациенткам.
  3. содержит в качестве действующего компонента и является заменителем Кеторола по клинико-фармакологической группе. Выпускается лекарство в капсулах для орального приема, геле и свечах ректальных. Препарат нельзя выписывать пациенткам в положении, а также во время лактации. Гель можно применять с 6 лет, суппозитории вставлять с 15 лет.
  4. Ибупрофен-Хемофарм относится к заменителям Кеторола по терапевтической группе. В шипучих таблетках его можно прописывать с 6 лет в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства, в таблетках, покрытой пленочной оболочкой с 12 лет. Ибупрофен-Хемофарм нельзя прописывать пациенткам в положении и матерям, которые поддерживают грудное вскармливание.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 128 рублей. Цены колеблются от 36 до 318 рублей.