«Эффералган» - прекрасное средство от температуры и боли. Эффералган® таблетки шипучие О чем рассказывают люди
Анальгетик-антипиретик
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Раствор для приема внутрь (для детей) коричневого цвета, слегка вязкий, с карамельно-ванильным запахом.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 20 г, сахарный сироп (сахароза, вода) - 50 г, натрия сахаринат - 0.15 г, калия сорбат - 0.4 г, ароматизатор карамельно-ванильный* - 0.2 г, лимонная кислота - 0.107 г, вода очищенная - до 100 мл.
90 мл - флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой - коробки картонные.
* состав ароматизатора карамельно-ванильного: бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегид, пропиленгликоль, гамма-гепталактон, бензиловый спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванилин, ацетилванилин.
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция парацетамола после приема внутрь полная и быстрая. C max в достигается через 30-60 мин после приема. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Объем распределения (V d) у детей составляет 0.7-1.01 л/кг. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Степень связывания с белками плазмы низкая (10-25%). Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
Выведение
Т 1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.
У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.
Показания
Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела от 4 до 32 кг):
— в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
— в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания
— тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;
— возраст до 1 месяца;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дозировка
Средняя разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять 4 ч. Следует придерживаться регулярных временных интервалов между приемом препарата.
Для удобства и точности дозирования следует использовать мерную ложку. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие массу тела ребенка: 4, 6, 8, 10, 12, 14 или 16 кг. Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 5, 7, 9, 11, 13 или 15 кг.
Дети с массой тела от 4 до 16 кг
Наполнить мерную ложку до метки, соответствующей массе тела ребенка, или до метки, наиболее близкой по значению к массе тела ребенка. Например, если масса тела ребенка от 4 до 5 кг, наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 4 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 ч.
Дети с массой тела от 16 до 32 кг
Наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполните мерную ложку до метки таким образом, чтобы суммарно получить массу тела ребенка. Например, если масса тела ребенка от 18 до 19 кг, наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки 8 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 ч.
Препарат можно давать ребенку как без разбавления, так и после разбавления (водой, молоком или соком).
Продолжительность лечения - 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При необходимости продолжения приема препарата требуется консультация врача.
Детям в возрасте от 1 до 3 месяцев препарат можно давать только по предписанию врача.
При тяжелых нарушениях функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК 10-50 мл/мин.
У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени , особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом , хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, тенезмы; при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Аллергические реакции: возможны - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, снижение АД (как симптом анафилаксии).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Прочие: снижение или увеличение протромбинового индекса и международного нормализованного отношения (МНО); при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.
При появлении побочных реакций пациенту необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.
Лечение: немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - и ацетилцистеина в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид увеличивает Т 1/2 парацетамола.
Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых .
Особые указания
Препарат содержит парацетамол, поэтому во избежание превышения максимальной суточной дозы не следует применять препарат одновременно с другими препаратами (рецептурными и безрецептурными), содержащими парацетамол.
При применении препарата более 5-7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.
Детям от 1 до 3 месяцев препарат можно давать только по предписанию врача.
Пациентам с сахарным диабетом или соблюдающим диету с пониженным содержанием сахара следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0.335 г сахара (0.67 г сахара на каждое градуировочное деление мерной ложки (обозначены метками в кг).
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания и мочевой кислоты в плазме крови.
При отсутствии терапевтического эффекта (продолжение лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней) следует обратиться к лечащему врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на возможность управлять транспортом и работать с механизмами не изучено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.
Беременность и лактация
Препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.
Клинический опыт применения парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о применении парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили тератогенный, эмбриотоксический или фетотоксический потенциал.
После приема внутрь парацетамол в небольших количествах проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания в терапевтических дозах.
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.
После вскрытия флакон пригоден к использованию в течение 3 месяцев.
Инструкция по применению:
Эффералган – препарат, относящийся к группе анальгетиков-антипиретиков.
Фармакологическое действие
Эффералган представляет собой ненаркотический анальгетик, оказывающий также жаропонижающий эффект. В основе его терапевтического действия – механизм блокировки ЦОГ1 и ЦОГ2 в ЦНС с последующим воздействием на центры терморегуляции и боли.
Отсутствие противовоспалительного эффекта объясняется нейтрализацией влияния парацетамола на ЦОГ. Нейтрализацию осуществляют клеточные пероксидазы в воспаленных тканях.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой баланс (не задерживает воду и Na+) и на слизистую ЖКТ благодаря тому, что Эффералган не блокирует синтез простагландинов в периферических тканях.
Форма выпуска Эффералгана
Для удобства применения Эффералгана существуют различные формы выпуска препарата:
- Сироп, обладающий вязкой консистенцией и карамельно-ванильным ароматом. Цвет сиропа – желто-коричневый. Сироп Эффералган упакован во флаконы объемом 90 мл. Флакон и входящая в комплект мерная ложечка помещены в картонную пачку;
- Суппозитории белого цвета, предназначенные для ректального применения. Их отличает гладкая глянцевая поверхность. Суппозитории расфасованы в контурные ячейковые упаковки в количестве 5 штук. В одной картонной пачке содержится 2 упаковки;
- Таблетки плоские и круглые. У таблеток скошенные края и насечка на одной из сторон, их цвет – белый. Растворение таблеток в воде сопровождается активным выделением пузырьков газа. Таблетки в количестве 4 штук упакованы в стрипы, в одной коробке находится 4 или 25 стрипов;
- Шипучие таблетки, содержащие витамин C. Форма выпуска и внешний вид тот же, что и у обычных таблеток Эффералган. Упакованы таблетки в тубы по 10 штук. В одной картонной коробке содержится одна туба.
Существуют также особые формы лекарства, предназначенные для детей:
- Шипучий порошок, предназначенный для приготовления раствора для перорального применения;
- Раствор для приема внутрь;
- Ректальные суппозитории.
Показания к применению Эффералгана
Согласно инструкции к Эффералгану препарат рекомендован к применению в следующих случаях:
- Как жаропонижающее средство при гриппе, респираторных заболеваниях в острой форме, при постпрививочных реакциях, при детских инфекциях и при иных заболеваниях, характеризующихся появлением воспаления и повышением температуры тела на фоне инфекции;
- В качестве препарата, обладающего обезболивающим эффектом, при болевых синдромах умеренной или слабой интенсивности (включая зубную, головную боли, мышечные боли, боли, вызванные травмами и ожогами, невралгии).
Противопоказания
Медицинские отзывы об Эффералгане отмечают наличие ряда противопоказаний, со списком которых следует ознакомиться перед началом применения препарата:
- Нарушения функции печени и/или почек в тяжелых формах;
- Состояние дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Различные заболевания крови;
- Возраст менее одного месяца;
- Гиперчувствительность к любому из компонентов Эффералгана, особенно к парабенам (пропил- и метилпарагидроксибензоату).
Инструкция по применению Эффералгана
Инструкция к Эффералгану предписывает принимать препарат внутрь (если не указано иное), запивая большим количеством воды. Между приемом пищи и применением лекарства должно пройти не менее 1 часа, но не более 2 часов.
Дозировка варьируется в зависимости от возраста пациента:
- Для взрослых и подростков старше 12 лет (если их масса превышает 40 кг) разовая доза равняется 500 мг, максимальная разовая – 1 г. Частота применения – не более 4 раз в сутки. Максимальная доза в сутки – 4 г. Продолжительность лечения не должна быть более 5 дней – одной недели;
- Детям до 6 мес. и менее 7 кг назначается доза, равная не более 350 мг Эффералгана в сутки; детям до года (чей вес менее 10 кг) – 500 мг; детям до 3 лет и весом менее 15 кг – 750 мг; детям младше 6 лет и весом менее 22 кг – 1 г лекарства; до 9 лет и менее 30 кг – 1,5 г; до 12 лет и менее 40 кг – 2 г Эффералгана максимально. Если возраст ребенка менее 3 месяцев, но более 1 месяца, дозировку назначает врач.
Интервал между приемами лекарства должен составлять не менее 4 часов. Длительность приема Эффералгана без врачебной консультации не может быть более 3 дней (для снижения жара) и не более 5 дней, если препарат используется в качестве анальгетика.
Ректально Эффералган также следует вводить, ориентируясь на возраст пациента: дозировка для взрослых составляет 500 мг от 1 до 4 раз в день, максимальная разовая – 1 г, суточная – 4 г. Детям от 12 до 15 лет Эффералган рекомендован в количестве 250-300 мг от 3 до 4 раз в одни сутки; детям, чей возраст от 8 до 12 лет, следует принимать препарат в той же дозировке трижды в сутки; от 6-8 лет необходимая дозировка та же, частота снижается до 2-3 раз; от 4 до 6 лет – 150 мг по 3-4 раза в сутки; для детей от 2 до 4 лет доза та же, частота – до 3 раз; от года до двух – по 80 мг 3 или 4 раза в сутки; от полугода до года – та же дозировка с частотой 2-3 раза; от 3 месяцев до полугода принимать по 80 мг не более 2 раз ежесуточно.
Побочные действия Эффералгана
Применение Эффералгана способно повлечь за собой появление нежелательных реакций. Они описаны ниже:
- Аллергические реакции в виде отека Квинке, зуда, кожной сыпи;
- Рвота, тошнота, резь и боли в области живота, гепатотоксические действия;
- Лейкопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия, тромбоцитопения;
- Нефротоксическое действие, возникающее при длительном употреблении Эффералгана в высоких дозах.
Особые указания
Медицинские отзывы об Эффералгане отмечают вероятность повышения максимально допустимой суточной дозы при одновременном приеме препарата с иными средствами, в составе которых есть парацетамол.
Отсутствие терапевтического эффекта (сохранение симптомов лихорадки на срок более 3 дней и болевого синдрома на срок более 5 дней) – повод обратиться за консультацией к врачу.
Пациентам с сахарным диабетом, а также пациентам, соблюдающим диету, предполагающую исключение сахара, необходимо иметь в виду, что 1 мл препарата содержит сахар в количестве 0,335 г.
Условия хранения
Эффералган должен храниться при температуре, не превышающей отметки в 30°C, подальше от детей. Срок годности составляет 3 года.
Эффералган – жаропонижающий и снимающий боль лекарственный препарат.
Форма выпуска и состав Эффералгана
Эффералган выпускается в виде детского сиропа, ректальных суппозиториев, шипучих таблеток, основным действующим веществом которых является парацетамол.
Вспомогательными веществами Эффералгана являются:
в сиропе - сахарный сироп, макрогол 6000, сахаринат натрия, сорбат калия, лимонная кислота, вода очищенная, карамельно-ванильный ароматизатор;
в ректальных суппозиториях - полусинтетические глицериды;
в шипучих таблетках - безводный карбонат натрия, безводная лимонная кислота, гидрокарбонат натрия, сахарин растворимый, сорбитол; повидон, бензоат натрия, докузат
Фармакологическое действие Эффералгана
Эффералган оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действия.
Парацетамол, содержащийся в Эффералгане, блокирует в центральной нервной системе ЦОГ-1 и ЦОГ-2, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли. Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют действие парацетамола, это является причиной того, что у препарата отсутствует противовоспалительный эффект.
Препарат не оказывает негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, благодаря тому, что в периферических тканях отсутствует блокирующее влияние на синтез ПГ.
Показания к применению Эффералгана
По инструкции Эффералган применяется:
в виде сиропа - для детей в возрасте 1 месяц-12 лет (вес 4–32 кг);
в виде суппозиториев 80 мг - для детей в возрасте 3 месяца-5 лет (вес 6–8 кг);
в виде суппозиториев 150 мг - для детей в возрасте 6 месяцев-3 года (вес 10–14 кг);
в виде суппозиториев 300 мг - для детей в возрасте 5-10 лет (вес 20–30 кг)
в следующих случаях:
как анальгезирующее средство при умеренных и слабых болях (зубной, головной, невралгии, болях в мышцах, при ожогах и травмах);
как жаропонижающее средство при гриппе, острых респираторных заболеваниях, постпрививочных реакциях, детских инфекциях, прочих инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые протекают с повышением температуры.
Противопоказания к применению Эффералгана
По инструкции Эффералган в форме суппозиториев и сиропа противопоказан:
- при наличии тяжелых нарушений в работе почек и печени;
- при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при высокой чувствительности организма пациента к парацетамолу;
- при заболеваниях крови;
- в возрасте до одного месяца (сироп), до трех месяцев (суппозитории 80 мг);
- если в прямой кишке наблюдались кровотечение или воспаление (суппозитории).
Суппозитории и сироп применяют осторожно при:
- нарушениях в работе почек. Перерыв между приемами препаратами должен быть не менее 8 часов;
- нарушениях в работе почек или печени при синдроме Жильбера;
- диарее.
Шипучие таблетки Эффералган противопоказаны:
- при высокой чувствительности к парацетамолу или другим входящим в препарат компонентам;
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при алкоголизме;
- во время первого и третьего триместров беременности и во время лактации;
- в возрасте до 15 лет (вес - не меньше 50 кг).
Шипучие таблетки Эффералган осторожно применяют при:
- печеночной или почечной недостаточности;
- алкогольном поражении печени;
- врожденных гипербилирубинемиях;
- вирусном гепатите;
а также в пожилом возрасте.
Способ применения и дозировка
Сироп Эффералган принимают внутрь. Его можно разбавлять водой, соком, молоком, а можно употреблять без разбавления.
Разовая доза сиропа определяется весом ребенка из расчета 10–15 мг на кг веса. Сироп принимают 3–4 раза в день. При этом суточная доза препарата должна составлять не более 60 мг на кг веса. Перерыв между приемами средства – 4-6 часов.
Суппозитории Эффералган предназначены для ректального введения.
Свечу необходимо освободить от упаковки и после опорожнения кишечника ввести в задний проход.
Разовая доза суппозиториев Эффералгана определяется весом ребенка из расчета 10-15 мг на кг веса. Суппозитории вводят 3-4 раза в день. При этом суточная доза Эффералгана не должна быть больше 60 мг на кг веса, а перерыв между введением суппозиториев 4-6 часов.
Дозировка суппозиториев:
3-5 месяцев (вес 6-8 кг) - по 1 суппозиторию 80 мг;
6 месяцев-3 года (вес 10-14 кг) - по 1 суппозиторию 150 мг;
5–10 лет (вес 20–30 кг) - по 1 суппозиторию 300 мг.
Шипучие таблетки принимают внутрь, растворив в 200 мл воды. Как правило, препарат принимают 2–3 раза в день по 1-2 таблетки, интервал – не меньше 4 часов.
В качестве анальгезирующего средства препарат в любой форме можно применять до 5 дней, в качестве жаропонижающего – до 3 дней.
Побочные действия Эффералгана
По отзывам Эффералган во всех формах может вызывать побочные эффекты в виде: тошноты, рвоты, раздражения слизистой прямой кишки, аллергических реакций (сыпь на коже, крапивница, зуд, отек Квинке), тенезмов, тромбоцитопении, анемии, лейкопении, метгемоглобинемии, нейтропении.
При применении на протяжении длительного времени в высоких дозах может проявляться нефро- и гепатотоксическое действия.
Сироп может вызывать: диарею, изменение протромбинового индекса, боль в животе, снижение артериального давления, анафилактический шок.
По отзывам Эффералган в форме шипучих таблеток хорошо переносится в дозах, рекомендованных инструкцией. При применении на протяжении длительного времени и в высоких дозах требуется контроль периферической картины крови.
Передозировка
По отзывам к Эффералгану передозировка сиропом и суппозиториями проявляется: тошнотой, рвотой, болями в эпигастрии, анорексией, потливостью, бледностью кожи в первые сутки после приема.
140 мг парацетамола на кг веса у детей приводит к разрушению клеток печени и необратимому гепатонекрозу, метаболическому ацидозу, печеночной недостаточности, энцефалопатии, которые могут стать причиной комы и летального исхода.
Лечение передозировки заключается в прекращении приема средства и госпитализации.
Передозировка шипучими таблетками проявляется: бледностью кожи, тошнотой, рвотой, анорексией, гепатонекрозом.
У взрослых токсическое действие развивается после приема внутрь более10-15 г парацетамола.
Для лечения передозировки в первые 6 часов показано: промывание желудка, донаторы SН-групп и метионин.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении Эффералгана одновременно с:
- трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, флумецинолом, противосудорожными средствами, фенилбутазоном, этанолом, рифампицином - повышается опасность гепатотоксического действия;
- салицилатами - повышает опасность нефротоксического действия;
- хлорамфениколом – повышается токсичность хлорамфеникола;
- пробенецидом – снижается клиренс парацетамола;
- антикоагулянтов непрямого действия – усиливается их действие;
- урикозурическими препаратами – уменьшается их действие;
Прием парацетамола может искажать результаты анализов на содержание в крови мочевой кислоты и глюкозы.
Условия хранения Эффералгана
Препарат необходимо хранить в местах с ограниченным доступом детей при температуре не более 30°.
Состав
Действующее вещество: парацетамол;
1 мл раствора орального содержит 30 мг парацетамола;
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, сахарозы раствор, сахарин натрия, калия сорбат, лимонная кислота, карамельно-ванильный ароматизатор, вода очищенная.
Лекарственная форма
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: слегка вязкий раствор коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом.
Фармакологическая группа
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика.
Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.
Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуроновой и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 2:00.
Показания
Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и / или повышением температуры тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамола или другим компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции почек и / или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.
Особые меры безопасности
Не использовать детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.
При лечении парацетамолом в дозе 60 мг / кг / сут одновременное применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемых доз.
Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозо-галактозы и / или сахарозы-изомальтозы. Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения или же наоборот, состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При приеме максимальных доз парацетамола (4 г / сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу приема антикоагулянта следует откорректировать во время лечения парацетамолом.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при взаимодействии с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксический влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.
Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазы-пероксидазной методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовою кислотой.
Особенности применения
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза.
Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
С осторожностью применять при массе тела до 50 кг, при хроническом недоедании (низкие запасы глутатиона в печени), дегидратации, легкой до умеренной печеночной недостаточности.
Лечение следует прекратить, если выявлен острый вирусный гепатит.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.
Способ применения и дозы
Эфералган предназначен для детей с массой тела от 4 до 32 кг (от 1 месяца до 12 лет).
Разовая доза парацетамола составляет 15 мг / кг массы тела. Суточная доза парацетамола не должен превышать 60 мг / кг массы тела в сутки. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6:00. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8:00.
В таблице 1 приведены данные по применению препарата:
Таблица 1
|
возраст ребенка |
Средняя масса тела ребенка в соответствующем возрасте примерно составляет * |
Количество на прием |
Суточная доза при приеме 4 раза в сутки |
|
1-2 месяца |
4 кг |
60 мг |
240 мг |
|
3-5 месяцев |
6 кг |
90 мг |
360 мг |
|
6-10 месяцев |
8 кг |
120 мг |
480 мг |
|
11-12 месяцев |
10 кг |
150 мг |
600 мг |
|
2 года |
12 кг |
180 мг |
720 мг |
|
3 года |
14 кг |
210 мг |
840 мг |
|
4-5 лет |
16 кг |
240 мг |
960 мг |
|
6-7 лет |
20-24 кг |
300-360 мг |
1200-1440 мг |
|
8-9 лет |
26-30 кг |
390-450 мг |
1560-1800 мг |
|
10-12 лет |
30-32 кг |
450-480 мг |
1800-1920 мг |
Перед применением препарата ребенка необходимо взвесить для предотвращения передозировки и избежанию токсического действия препарата.
На мерную ложку нанесены деления, соответствующие массе в 4-6-8-10-12-14-16 кг.
Дополнительные деления соответствуют промежуточной массе тела: 3-5-7-9-11-13-15 кг.
Препарат можно применять в неразбавленном виде или разведенным в небольшом количестве жидкости (например, в воде, молоке, фруктовом соке).
Мерную ложку наполнить соответствии с массой тела ребенка и корректировать уровень жидкости в зависимости от делений.
- От 4 до 16 кг: использовать мерную ложку с делениями в соответствии с массой тела ребенка или использовать деление, что соответствует ближайшей к массе тела ребенка.
Например от 4 кг до 5 кг: наполнить мерную ложку до отметки 4 кг. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6:00.
- От 16 до 32 кг: сначала наполнить мерную ложку, а затем довести до необходимого количества, наполняя мерную ложку вдруг, до получения массы тела ребенка.
Например от 18 до 19 кг: сначала наполнить мерную ложку до отметки 10 кг, а потом, вдруг, наполнить до отметки 8 кг. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6:00.
Если болевой синдром или повышенная температура сохраняется или усиливается в течение 3 дней от начала лечения, следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.
Препарат применять детям с массой тела от 4 до 32 кг (от 1 месяца до 12 лет).
Передозировка
Чтобы избежать передозировки, следует проверить, чтобы другие лекарственные средства не содержали парацетамол.
Существует риск серьезного отравления у лиц пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с поражениями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием. Это может привести к летальному исходу.
У детей с массой тела менее 37 кг общая доза парацетамола не должен превышать 80 мг / кг / сут.
У детей с массой тела от 38 кг до 50 кг общая доза парацетамола не должен превышать 3 г / сут.
У взрослых и детей с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должен превышать 4 г / сут.
При однократном приеме в дозе 10 г для взрослого и 150 мг / кг массы тела может привести к гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушения метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и летальный исход. При этом возрастает уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) Со стороны пищеварительной системы - гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитал, фенитоин, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцируют печеночные ферменты, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе, или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры.
Торговое название
Эффералган
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Таблетки шипучие 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: парацетамол - 500 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидро-карбонат, натрия карбонат безводный, сорбит Е 420, натрия докузат, повидон, сахарин натрия Е 954, натрия бензоат.
Описание
Таблетки белого цвета со скошенными краями и риской, растворимые в воде. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.
Код АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме парацетамола абсорбция происходит быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 30-60 минут после приема. Парацетамол быстро и равномерно распределяется во все ткани. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Препарат выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов.
Почечная недостаточность: в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
У лиц пожилого возраста способность к конъюгации не изменяется.
Фармакодинамика
Анальгетический эффект шипучих таблеток наступает быстрее, чем при приеме обычных таблеток, содержащих парацетамол. Эффералган (парацетамол), обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов, устраняет головную боль и другие виды боли, снижает повышенную температуру.
Показания к применению
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головная и зубная боль, боли при радикулите, мышечная и ревматическая боли, невралгия, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах, боль в горле при «простудных» заболеваниях.
«Простудные» (острые респираторные заболевания, грипп), и другие инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.
Способ применения и дозы
Полностью растворить таблетку в стакане воды и выпить.
Данная форма выпуска предназначена для взрослых и детей с массой тела более 50 кг (15 лет и старше).
Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки по 500 мг. Максимальная суточная - 8 таблеток. Всегда следует соблюдать интервал 4 часа между приемами.
В случае тяжелой почечной недостаточности интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов и суточная доза не должна превышать 3 г парацетамола в сутки.
Продолжительность лечения без врачебного наблюдения не должна превышать 3 дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве болеутоляющего средства.
Побочные действия
Тошнота, рвота, боли в животе,
Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенсона-Джонсона.
При длительном применении:
Анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия.
При длительном применении в больших дозах:
Метгемоглобинемия,
Панцитопения.
Анафилактический шок,
Нарушение функции печени,
Интерстенциальный нефрит, нарушение функции почек, олигоурия, анурия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата,
Гепатоцеллюлярная недостаточность,
Заболевания крови, в том числе анемия,
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы,
Беременность, период лактации,
Хронический алкоголизм,
Детский возраст до 15 лет.
Лекарственные взаимодействия
Снижает эффективность урикозурических препаратов. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовосполительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного капиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почек или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Особые указания
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Данный препарат содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться людьми, находящиеся на строгой низкосолевой диете. Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при непереносимости фруктозы, плохой адсорбции глюкозы и галактозы, дефиците изомальтозы.
С осторожностью назначают пациентам при синдроме Жильбера, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также пациентам пожилого возраста. Парацетамол является метгемоглобинообразователем. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препаратов.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе обычно появляются в течение первых 24 часов.
Передозировка свыше 10 г парацетамола за один прием у взрослых и 150 мг/кг массы за один прием у детей может вызывать цитолиз гепатоцитов, который может привести к полному и необратимому некрозу, с последующим развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза, энцефалопатии, которые могут привести к коме или смерти.
В то же время наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, билирубина и сниженный уровень протромбина в течение 12-48 часов после передозировки.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8 - 9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов.
Форма выпуска и упаковка
4 таблетки помещены в контурную безъячейковую упаковку (стрип) из фольги алюминиевой с полиэтиленовым покрытием.
