Главная > Препараты > Тирозол курс лечения. Тирозол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Особые указания к применению


Тирозол курс лечения. Тирозол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Особые указания к применению




Состав

Каждая таблетка содержит:

в дозировке 5 мг ;

Активный компонент: тиамазол - 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,04 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

в дозировке 10 мг :

Активный компонент: тиамазол - 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат -195 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,54 мг, железа оксид красный (Е 172) - 0,004 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

Описание

Дозировка 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Дозировка 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные средства. Код ATX : Н03ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиамазол дозозависимым образом ингибирует связывание йода с тирозином и, соответственно, влияет на неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от причины его возникновения. В настоящее время нельзя с достоверностью утверждать, влияет ли тиамазол на естественное течение иммунологически индуцированного типа гипертиреоза (болезнь Грейвса), то есть подавляет ли он лежащие в основе иммунопатогенетические процессы. Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиреоидных гормонов из тканей щитовидной железы. Этим объясняются индивидуальные различия в продолжительности латентного периода, предшествующего нормализации уровня тироксина и трийодтиронина в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. На гипертиреоз, возникший в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, например, после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите, влияния также не оказывается.

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. После приема максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на колебания уровней в сыворотке крови, кумуляция тиамазола в щитовидной железе ведет к созданию плато концентрации. В результате продолжительность действия однократно принятой дозы составляет примерно 24 часа. В соответствии с полученными данными, кинетика тиамазола не зависит от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение с фекалиями несущественно ввиду кишечно-печеночной циркуляции. 70% вещества выводится почками в течение 24 часов. Лишь небольшое количество выводится в неизмененном виде. В настоящее время данные в отношении активности метаболитов отсутствуют. Фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции почек и печени ограничены (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Данных о применении многократных доз нет (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, в том числе:

Консервативное лечение гипертиреоза, в особенности при небольшом зобе или его отсутствии; подготовка к хирургическому вмешательству при всех формах гипертиреоза; подготовка к лечению радиоактивным йодом, в частности, у больных с тяжелыми формами тиреотоксикоза; для промежуточного лечения после прерывистой терапии радиоактивным йодом; профилактическое лечение пациентов с субклиническим гипертиреозом, автономной аденомой или тиреотоксикозом в анамнезе, которым необходимо применение йода (например, обследование с помощью йодсодержащих контрастных средств).

Противопоказания

Тирозол не следует назначать пациентам с:

Повышенной чувствительностью к тиамазолу, другим производным тиомочевины или любому из вспомогательных веществ; с умеренными и тяжелыми изменениями в анализе крови (гранулоцитопения); предшествующий холестаз, не связанный с гипертиреозом; повреждения костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом в анамнезе. Комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказана при беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания »).

Способ применения и дозы

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации в отношении дозировки.

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазола от 10 до 40 мг. Во многих случаях угнетение выработки гормонов щитовидной железы обычно достигается при начальной дозе от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола.

Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы.

а)Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.

б)Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.

Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (3-17 лет):

Начальная доза для лечения детей и подростков (3-17 лет) должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равных приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и назначаться один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.

Применение у детей первых 2-х лет жизни:

Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не исследована. Поэтому использование тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не рекомендуется.

Консервативное лечение гипертиреоза

Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после ограниченного периода лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии в значительной степени варьирует в зависимости от исходных факторов. Вероятными влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Статистически вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии. В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.

Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в сочетании с дополнительным приемом левотироксина.

Предоперационная терапия

Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что определяется индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, тем самым уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством.

Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.

Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным предоперационным применением высоких доз йода в течение десяти дней, предшествующих операции (йодтерапия Пламмера).

Лечение до проведения терапии радиоактивным йодом

Достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом представляется особенно важным при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался посттерапевтический тиреотоксический криз.

Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.

Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода

Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до начала эффективной радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).

Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веще ств дл я целе й диагностики

Как правило, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората назначают в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками). Длительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащее вещество сохраняется в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, а за пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение.

В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы и мониторинг, причем доза должна быть как можно ниже.

Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется проводить подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

В начале терапии гипертиреоза высокими дозами суточную дозу можно разделить на несколько доз, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака.

Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток не следует.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченый гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола также связан с тенденцией к самопроизвольному аборту. Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода, равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При неадекватной дозировке это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол. Этот дефект спонтанно ликвидируется в течение нескольких недель.

Кроме того, выявлена связь определенной группы различных пороков развития с приемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. В отличие от этого, несколько исследований случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.

Поскольку эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол следует назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих уровням в сыворотке крови матери, поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенца.

Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако, только при приеме низких доз до 10 мг в сутки без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функция щитовидной железы ребенка должна регулярно контролироваться.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций расценивается следующим образом:

Очень часто: ≥ 1/10

Часто: ≥ 1/100,

Нечасто: ≥ 1/1000,

Редко: ≥ 1/10 000,

Очень редко:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

Агранулоцитоз возникает в 0,3-0,6% случаев, Его симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата. В большинстве случаев данное нарушение разрешается самостоятельно.

Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром (с выраженным снижением уровня глюкозы в крови).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко

Нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия) возникают редко и могут исчезать после отмены препарата. Тем не менее, возврат к нормальному состоянию может занимать несколько недель.

Очень редко

Неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко

Остро возникшее увеличение слюнных желез.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко

Были описаны отдельные случаи развития холестатической желтухи и токсического гепатита. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически стертые симптомы холестаза, проявляющиеся во время лечения, должны дифференцироваться с нарушениями, вызванными гипертиреозом, такими как повышение уровня гамма-ГТФ (гамма-глутамилтрансфераза) и щелочной фосфатазы или ее костного изофермента.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто

Аллергические кожные реакции различной степени (зуд, сыпь, крапивница). В большинстве случаев они носят умеренный характер и зачастую исчезают при продолжении лечения. Очень редко

Тяжелые формы кожных аллергических реакций, включая генерализованный дерматит; алопеция; эритематозная волчанка, индуцированная приемом лекарственного средства.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто

Артралгия, которая может развиваться постепенно и проявиться даже после нескольких месяцев терапии.

Общ ие расстройства и нарушения в месте введения

Редко

Лекарственная лихорадка.

Пациенты детского возраста

Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций, проявлявшихся у детей, сопоставима с таковыми у взрослых пациентов.

Тяжелые кожные реакции гиперчувствительности, в том числе очень редкие случаи проявления синдрома Стивенса-Джонсона (тяжелые формы, в том числе генерализованный дерматит, были зарегистрированы только в единичных случаях), отмечались как у взрослых, так и у детей.

Сообщение о подозреваем ых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информация о производителе»).

Передозировка

Передозировка приводит к развитию гипотиреоза с соответствующими симптомами угнетения метаболизма, возникающими по типу обратной связи, к активации аденогипофиза с последующим увеличением размеров щитовидной железы. Этого можно избежать путём снижения дозы до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Негативные последствия случайного приема внутрь высоких доз тиамазола неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дефицит йода повышает чувствительность щитовидной железы к тиамазолу, тогда как переизбыток йода снижает чувствительность. О прямом взаимодействии с другими лекарственными средствами неизвестно. Тем не менее, следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе могут ускоряться. Они нормализуются в соответствии с нормализацией функции щитовидной железы. При необходимости доза должна быть скорректирована.

Кроме того, было доказано, что коррекция гипертиреоза может нормализовать усиленное действие антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.

Исследований лекарственного взаимодействия у пациентов детского возраста не проводилось.

Меры предосторожности

Тирозол не следует применять у пациентов:

С легкими реакциями гиперчувствительности в анамнезе (например, аллергическая сыпь, зуд).

Тиамазол следует применять лишь кратковременно и под тщательным контролем у пациентов:

Со значительным увеличением щитовидной железы, суживающим просвет трахеи, ввиду возможного риска увеличения зоба.

Сообщалось о развитии в 0,3-0,6% случаев агранулоцитоза, поэтому перед началом лечения следует проинформировать пациента о необходимости обращать внимание на его симптомы (стоматит, фарингит, лихорадка). Как правило, это состояние развивается в первые недели лечения, но может проявиться через несколько месяцев после его начала, а также при повторной терапии. Рекомендуется тщательный контроль показателей крови до и после начала лечения, особенно в случаях умеренной гранулоцитопении в анамнезе. При появлении каких-либо из указанных симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. При подтверждении агранулоцитоза прием препарата необходимо прекратить.

При приеме тиамазола в рекомендованных дозах другие миелотоксичные нежелательные реакции возникают редко. Наиболее часто они развивались в результате приема высоких доз тиамазола (около 120 мг в день). Такие дозы следует применять только для лечения по особым показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). Проявление признаков токсичности в отношении костного мозга во время лечения тиамазолом требует прекращения приема лекарственного средства и, при необходимости, переключение на антитиреоидные препараты другой группы.

Превышение дозы может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба за счет увеличения ТТГ. Таким образом, доза тиамазола должна быть уменьшена, как только достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и, если необходимо, дополнительно рекомендуется прием левотироксина. Не рекомендуется полностью отменять тиамазол и продолжать прием только левотироксина.

Рост зоба при терапии тиамазолом, несмотря на подавление ТТГ, является результатом основного заболевания и не может быть предотвращен путем добавления левотироксина.

Достижение нормального уровня ТТГ представляется очень важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако это состояние зачастую развивается независимым от курса лечения заболевания щитовидной железы образом. Такое осложнение само по себе не является основанием для изменения адекватной схемы лечения и не должно рассматриваться как нежелательная реакция на проводимую надлежащим образом терапию.

У небольшого числа пациентов может возникнуть поздний гипотиреоз после проведения антитиреоидной терапии без принятия каких-либо дополнительных абляционных мер. Вероятно, это состояние не является нежелательной реакцией на лекарственное средство и должно рассматриваться как присутствие воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, связанных с основным заболеванием.

Уменьшение потребления энергии, патологически повышенной при гипертиреозе, может привести к увеличению массы тела (в целом желательному) во время лечения тиамазолом. Пациенты должны быть проинформированы, что это улучшение клинической картины указывает на нормализацию их энергопотребления.

Лекарственное средство Тирозол содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

су:

Латинское название: Thyrozol
Код АТХ: H03BB02
Действующее вещество: тиамазол
Производитель: Мерк, Германия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: комнатная температура
Срок годности: 4 года

Тирозол – это препарат, который следует употреблять при недостаточной функциональности щитовидной железы, связанной с гормональной нехваткой.

Показания по применению

Для чего назначают гормональный препарат тирозол? Принимать медикамент следует в таких случаях:

  • Терапия тиреотоксических состояний организма
  • Подготовка к проведению хирургического вмешательства на щитовидке при тиреотоксическом заболевании в анамнезе
  • Назначают медикамент пить с целью терапии тиреотоксикоза в дополнение, когда пациент получает дозированное количество радиоактивного йода
  • В качестве дополнительного препарата при приеме радиоактивного йода, использующегося в латентный период
  • Профилактика тиреотоксикоза при одновременном назначении йодосодержащих препаратов
  • Лечение тиреотоксикоза в любых других случаях, когда иными средствами его лечить невозможно.

Состав и формы выпуска

В одной таблетке содержится 5 мг или 10 мг тирозола, в зависимости от дозировки в форме выпуска. Вспомогательные компоненты в составе лекарственного средства: желтый оксид железа, целлюлоза микронизированная, диметикон, магния стеарат, тальк, диоксид кремния коллоидный, макрогол 400.

Тирозол 5 мг и тирозол 10 мг выпускаются в таблетированной форме по 10 штук в одном блистере. Выглядят таблетки маленькими, белыми и круглыми. В одной картонной упаковке может находиться 20 или 50 таблеток.

Лечебные свойства

Тирозол – это лекарство, которое обладает антитиреоидными свойствами. С его помощью можно легко блокировать вредоносное воздействие гормонов щитовидной железы у больного. Активный действующий компонент – тиамазол, обладает способностью противодействовать синтезу тиреотропинов в железе, с помощью ингибирования фермента пероксидазы, который способствуют синтезу новых тиреотропных гормональных веществ – трийодтиронина и тетрайодтиронина. Благодаря подобному фармакологическому свойству у вещества появляется возможность активно препятствовать усилению негативных эффектов заболевания тиреотоксикоза.

Также средство показывает хорошие результаты при наличии тиреоидита у пациента по окончанию лечения средствами радиоактивного йода. Тиамазол не влияет на скорость выделения активных веществ из фолликулов органа, что объясняет разную длительность не активного периода, который возникает перед тем, как гормональные показатели полностью нормализуются. Данные показатели являются важным признаком, указывающим на выздоровление и благоприятный исход. Тиамазол способствует ускоренному выведению йодидов, благодаря чему усиливается стимуляция выработки гипофизом тиреотропина, что косвенно указывает на возникновение гиперплазии органа.

Активное действующее вещество после однократного перорального приема остается активным в организме на протяжении суток. После перорального приема происходит практически полное и быстрое усвоение вещества из желудочно-кишечного тракта. Максимальных показателей в плазме крови тиамазол достигает в пределах часа. Связывается средство с белковой плазмой незначительно. Накапливается активный действующий компонент в организме в структурах щитовидной железы, после чего он метаболизируется. В небольших количествах у кормящих материй метаболиты вещества обнаруживаются в грудном молоке.

Период полураспада гормонального средства колеблется в пределах 3-6 часов. Цифры могут меняться в большую сторону при наличии выраженной недостаточности функций печени. Перерабатывается действующий компонент в почках и печени. Выводится из организма с желчью и мочой. В первые сутки через почки выводится 70% от всего принятого вещества, а 10% из всего выведенного выходит в неизменном виде.

Тирозол и алкоголь — можно ли выпить немного спиртных напитков во время курса лечения?

Несмотря на то, что в официальной инструкции нет указаний о взаимодействии медикамента и алкоголя, тем не менее, их совместимость исключена. Нельзя пить алкоголь в любом виде, даже шампанское и пиво в небольших количествах, так как подобное сочетание потенцирует возникновение негативных побочных эффектов лекарства в полной мере. Курение – также негативный фактор, при заболеваниях щитовидной железы следует нормализовать образ жизни. Курение может нарушать гормональный баланс.

Тирозол и месячные – влияет ли препарат на цикл или нет?

В некоторых случаях возникает изменение или нарушение менструального цикла у женщины во время приёма медикамента. Дело в том, что регулярность и длительность менструации часто напрямую зависит от состояния здоровья щитовидной железы, поэтому при восстановлении гормонального фона месячные со временем придут в норму.

Способ применения

Средняя стоимость препарата в России – 255 рублей за упаковку.

Лекарство принимается перорально, только после приема пищи, не разжевывая. Глотать лекарство следует целиком, а запивать можно стаканом воды. Суточная дозировка принимается однократно или за 2-3 приема. Если назначили суточную дозировку принимать сразу, то нужно это делать строго по времени в те же часы ежедневно. Поддерживающая доза принимается однократно раз в день сразу после завтрака.

Базовая рекомендация по лечению тиреотоксикоза – 20-40 мг, длительностью в 3-6 недель. Нормализация функции щитовидки клинически проявляется спустя 3-8 недель с момента применения лекарства, поэтому далее пациент переходит на лечение по поддерживающей схеме – назначают лекарство в пределах 5 – 20 мг, не более. С момента перехода на поддерживающий режим рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Перед проведением операции с целью лечения тиреотоксикоза предварительно принимается лекарство по стандартной лечебной рекомендации, пока щитовидка не достигнет эутиреоидного состояния. Дополнительно показан прием калия йодида и бета-блокаторов.

В качестве поддерживающего лечения назначают препарат в небольших дозировках, в пределах 2.5 – 10 мг в сутки с параллельным применением левотироксина или радиоактивного йода, в зависимости от показаний. В среднем, тиреотоксикоз лечится несколько лет. Также лекарство подходит для профилактических мер при использовании йода в целях терапии автономных аденом.

При беременности и грудном вскармливании

Тирозол при беременности назначается в крайних случаях, так как он хорошо проникает в организм плода. При тяжелом состоянии пациентки можно принимать средство в низких дозах, не более 10 мг в сутки, без дополнения левотироксином, более высокие дозы негативно повлияют на плод. Сколько мг нужно пить кормящей матери? В данном случае нет существенных отличий в лечении, как и у беременных, можно принимать не более 10 мг в день, ведь лекарство хорошо проникает в грудное молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

  • Агранулоцитоз
  • Менее трех лет с рождения
  • Невосприятие сахара
  • Непереносимость медикамента, повышенная чувствительность
  • Гранулоцитопения
  • Холестаз
  • Левотироксин в комбинации при вынашивании плода.

С осторожностью при:

  • Функциональном ухудшении работы печени
  • Увеличенном зобе
  • Уменьшении просвета трахеи.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нехватка йода, литий, резерпин, бета-блокаторы, амиодарон усиливают воздействие лекарства. Гентамицин потенцирует антитиреоидные свойства средства. Анальгин, сульфаниламид и миелотоксические средства потенцируют возникновение лейкопении. Фолиевая кислота и лейкоген на фоне приема медикамента снижают риски появления лейкопении.

Побочные эффекты и передозировка

Возможно возникновение:

  • Гипертермия, выше субфебрильных показателей
  • Первые стадии артрита
  • Агранулоцитоз
  • Токсическое печеночное поражение
  • Желтуха
  • Лимфаденопатия
  • Облысение
  • Аллергические проявления на теле – зуд, крапивница, чесотка
  • Рост желез, выделяющих слюни
  • Неврит
  • Набор веса
  • Тромбоцитопения
  • Полинейропатия
  • Обморочное состояние
  • Высыпания по всему телу
  • Панцитопения
  • Тошнота и рвота
  • Гипогликемия
  • Синдром, наподобие системной волчанки, но таковой не являющейся
  • Изменение вкусовых качеств
  • Синдром Хирата, сопровождающийся гипогликемическим состоянием больного.

При передозировке возможно появление противоположного состояния гипертиреозу, разрастание тканей щитовидки, повышение референтных значений гормона ТТГ, миелотоксические проявления в дозировке свыше 120 мг в сутки, повышенные дозы нужны только в крайних случаях, при тиреотоксическом кризе, к примеру.

Аналоги

Марбиофарм, Россия

Средняя стоимость лекарственного средства – 27 рублей за упаковку.

Мерказолил является полным аналогом по действующему веществу. Выпускается в таблетированной форме, показания и противопоказания идентичны.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Низкая стоимость.

Минусы:

  • Много побочных эффектов
  • Есть риск передозировки.

Берлин-Хеми, Германия

Средняя цена в России – 140 рублей за упаковку.

Йодомарин состоит из важнейшего микроэлемента для поддержания здоровья щитовидной железы – калия йодида. Выпускается йодомарин в таблетированной форме, по 50 или 100 штук во флаконе из темного стекла. В одной таблетке содержится 100 мкг либо 200 мкг йода. Этот элемент необходимо принимать как в составе терапии заболеваний щитовидки, вызванных алиментарной недостаточностью, так и в качестве пищевой добавки при скудном рационе, а также лицам, проживающим на йододефицитных территориях. Суточная дозировка колеблется в пределах 1 – 2 таблетки.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Мало побочных эффектов при грамотном приеме.

Минусы:

  • Дорогая добавка, есть аналоги дешевле
  • Зарубежный производитель.

1 таблетка может включать 5 мг или 10 мг тиамазола .

Дополнительно (совместно с оболочкой): карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный кремния диоксид, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910/15, стеарат магния, порошок целлюлозы, тальк, крахмал кукурузный, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, оксид железа желтый (оксид железа красный для таблеток 10 мг).

Форма выпуска

Тирозол производится в форме таблеток по 10 штук в блистере, по 2 или 5 блистеров (20 или 50 таблеток) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное (нарушающее продукцию гормонов щитовидной железы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тирозол является антитиреоидным лечебным средством, включающим в качестве активного ингредиента тиамазол , который нарушает процессы гормонального синтеза в щитовидной железе путем блокирования пероксидазы , участвующего в йодировании тиронина с формированием и тетрайодтиронина . Данное свойство препарата дает возможность проведения симптоматического лечения тиреотоксикоза , помимо случаев формирования этой патологии по причине высвобождения гормонов вследствие разрушения клеточной структуры щитовидной железы (при или после применения радиоактивного йода ). При этом тиамазол не оказывает воздействия на процессы высвобождения из фолликулов щитовидной железы синтезированных тиронинов , чем объясняется различная продолжительность латентного периода, предшествующего нормализации плазменного уровня Т3 и Т4, являющегося показателем улучшения клинической картины патологического процесса.

Эффекты тиамазола в щитовидной железе характеризуются уменьшением основного обмена, ускорением выведения йодидов , а также повышением реципрокной активации процессов синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом, которые могут сопровождаться развитием гиперплазии щитовидной железы .

Однократно принятая доза тиамазола продолжает действовать на протяжении почти 24-х часов.

Пероральный прием тиамазола приводит к быстрому и практически полному его всасыванию из ЖКТ. Временной промежуток достижения препаратом плазменной Cmax варьирует в пределах 0,4-1,2 часа. Связывание с плазменными белками незначительное. Кумуляция тиамазола происходит в щитовидной железе, где он подвергается первичным метаболическим преобразованиям. Некоторое количество препарата обнаруживается в молоке кормящей матери.

Т1/2 тиамазола занимает от 3-х до 6-ти часов и удлиняется при . Зависимости кинетики тиамазола от функциональности щитовидной железы не выявлено. Дальнейший метаболизм происходит в печени и почках. Экскреция осуществляется с желчью и мочой, причем почками на протяжении суток выводится примерно 70% тиамазола , из них 7-12% выпадает на долю неизмененного препарата.

Показания к применению

Лечебное средство Тирозол показано к назначению:

  • для проведения терапии ;
  • в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе по поводу тиреотоксикоза ;
  • во время подготовки больного к проведению лечения тиреотоксикоза с использованием радиоактивного йода (радиойода);
  • в латентном периоде терапии радиоактивным йодом (назначается до начала действия радиойода на протяжении 4-6 месяцев);
  • для профилактики тиреотоксикоза в случаях назначения пациенту препаратов (включая рентгеноконтрастные йодсодержащие средства ), при автономных , латентном тиреотоксикозе или тиреотоксикозе в анамнезе;
  • с целью продолжительного поддерживающего лечения тиреотоксикоза , когда общее состояние здоровья больного или другие индивидуальные причины не позволяют провести радикальную терапию (в исключительных случаях).

Противопоказания

Применение Тирозола абсолютно противопоказано при:

  • агранулоцитозе в период ранее проводившегося лечения с применением тиамазола или карбимазола ;
  • персональной гиперчувствительности к тиамазолу , вспомогательным ингредиентам таблеток, а также к производным тиомочевины ;
  • гранулоцитопении (включая указания на нее в анамнезе);
  • параллельном приеме левотироксина натрия при беременности;
  • холестазе , наблюдаемом перед началом терапии;
  • патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
  • в возрасте до 3-х лет.

Относительными противопоказаниями к приему Тирозола являются:

  • печеночная недостаточность ;
  • сформированный значительных размеров;
  • сужение трахеи (возможна исключительно кратковременная терапия в предоперационном периоде).

Побочные действия Тирозола

На фоне проведения лечения иногда отмечали следующие побочные действия Тирозола:

  • повышение температуры;
  • (симптоматика данной патологии может проявиться даже через несколько недель и даже месяцев после начала терапии и стать причиной необходимости отмены лечения);
  • холестатическую желтуху ;
  • генерализованную лимфаденопатию ;
  • увеличение слюнных желез;
  • тромбоцитопению;
  • полинейропатию ;
  • генерализованные кожные высыпания;
  • панцитопению ;
  • рвоту;
  • болезнь Хирата с гипогликемией ;
  • волчаночноподобный синдром ;
  • изменение вкуса;
  • слабость;
  • увеличение веса;
  • неврит ;
  • аллергические кожные проявления (покраснение , , высыпания );
  • развитие ;
  • токсический ;
  • артралгию (медленно прогрессирующую и без клинических проявлений ).

Тирозол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тирозола предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток препарата после еды (целиком не разжевывая) запивая достаточным объемом воды.

Рекомендованную суточную дозировку Тирозола можно принимать однократно или за 2-3 раза. В начале терапевтического курса разовые дозы препарата в течение суток следует принимать строго в одно и то же время. Поддерживающую дозировку показано принимать однократно в сутки, сразу после завтрака.

Для лечения тиреотоксикоза , в зависимости от тяжести отмечаемых симптомов заболевания, назначают в сутки 20-40 мг Тирозола на протяжении 3-6 недель. При нормализации функциональной работы щитовидной железы, обычно наблюдаемой по прошествии 3-8-ми недель лечения, переводят пациента на прием поддерживающей суточной дозы, варьирующей в пределах 5-20 мг. Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин .

Подготовка к хирургическому вмешательству по поводу тиреотоксикоза требует проведения курса приема таблеток Тирозола в суточной дозе 20-40 мг, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния . Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин . Для сокращения промежутка времени предоперационного подготовительного процесса, больному параллельно назначают прием препаратов йода и бета-адреноблокаторов .

При подготовке пациента к терапии тиреотоксикоза с применением радиоактивного йода рекомендуют ежедневный прием 20-40 мг Тирозола, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния .

Прием Тирозола в латентный период проведения лечения радиоактивным йодом , в зависимости от тяжести течения заболевания, осуществляется в суточной дозе 5-20 мг, до начала действия радиойода , как правило, на протяжении 4-6 месяцев.

Длительное поддерживающее тиреостатическое лечение может проходить в суточных дозах 1,25 мг; 2,5 мг или 10 мг, с параллельным приемом левотироксина в малых дозах. Терапия тиреотоксикоза обычно занимает 1,5-2 года.

С целью профилактики тиреотоксикоза при приеме пациентом препаратов йода (в том числе ) при наличии автономных аденом , латентного тиреотоксикоза или указаний на тиреотоксикоз в анамнезе, назначают по 10-20 мг Тирозола, совместно с 1000 мг калия перхлората , в 24 часа на протяжении 8-10 суток предшествующих приему йодсодержащих препаратов .

Минимально допустимый детский возраст для назначения Тирозола равен 3-м годам. Пациентам 3-17-ти лет показан суточный прием Тирозола в начальной дозе 0,3-0,5 мг на килограмм веса, деленной на 2-3 равноценных приема. Подросткам с весом более 80 кг максимально за сутки можно принять 40 мг препарата. Поддерживающая дозировка варьирует в районе 0,2-0,3 мг на килограмм веса. При необходимости терапию дополняют левотироксином .

При назначении Тирозола беременным женщинам стараются применять минимальные дозы препарата. Рекомендуемая разовая доза для беременных составляет 2,5 мг; суточная дозировка равна 10 мг.

При недостаточности печеночной функции практикуют назначение минимально эффективных доз Тирозола под постоянным врачебным контролем.

Для подготовки больного к операции по поводу тиреотоксикоза , проведение терапии с использованием Тирозола продолжается до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния , как правило, на протяжении 3-4-х недель (иногда длительнее) вплоть до запланированного дня оперативного вмешательства и заканчивается за сутки до операции.

Передозировка

В случае продолжительного приема тиамазола в высоких дозировках возможно формирование клинического и субклинического , а также разрастание щитовидной железы по причине повышения содержания ТТГ. Данных негативных явлений можно избежать, дополнительно назначив пациенту левотироксин натрия или снизив дозы тиамазола до достижения щитовидной железой состояния эутиреоза . Как правило, при отмене терапии тиамазолом отмечается самостоятельное восстановление нормальной работы щитовидной железы.

При приеме сверхвысоких доз тиамазола , на уровне 120 мг в 24 часа, может наблюдаться развитие миелотоксических явлений . Поэтому прием препарата в таких дозах допускается только при наличии специальных показаний (тиреотоксический криз , очень тяжелое течение заболевания).

В качестве терапии состояний передозировки тиамазолом показана отмена проводимого лечения с его использованием, очистка органов ЖКТ и дальнейшее купирование негативных симптомов с помощью адекватных лекарственных препаратов. При необходимости переводят пациента на прием антитиреоидного лечебного средства из другой группы.

Взаимодействие

В случае применения тиамазола после использования высоких количеств йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ возможно ослабление его эффективности.

Дефицит йода в щитовидной железе увеличивает действие тиамазола .

В случае внезапного появления на фоне лечения Тирозолом повышенной температуры тела , затрудненного глотания , болей в горле , признаков фурункулеза или (возможна симптоматика ) необходимо прервать терапию и незамедлительно обратиться к врачу.

При выявлении во время приема Тирозола или подкожных кровоизлияний неизвестного генеза, постоянной тошноты или рвоты , генерализованной сыпи и/или зуда кожи, выраженных эпигастральных болей , сильной слабости, желтухи следует отменить проводимое лечение.

Преждевременное прекращение терапии Тирозолом может стать причиной рецидива заболевания.

В случае правильно проводимого лечения возникновение или ухудшение протекания эндокринной офтальмопатии не ассоциируется с побочным действием Тирозола.

В единичных случаях после завершения терапии Тирозолом наблюдали возникновение позднего гипотиреоза , не являющегося побочным действием терапии, а связанного с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, характерными для основного заболевания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Тирозола можно разделить на две группы, это гормональные препараты, включающие в свой состав гормоны щитовидной железы или их синтетические аналоги (в основном левотироксин натрия ): , Баготирокс , , Л-Тирок , Тиро-4 , и лекарственные средства, влияющие на синтез и/или метаболизм гормонов щитовидной железы: , , Микройодид , Тиамазол , Метизол , Пропицил .

Пропицил или Тирозол?

Рассматривая два этих препарата аналога, стоит отметить, что хотя они и содержат различные активные ингредиенты (тиамазол для Тирозола и пропилтиоурацил для ), но обладают достаточно схожим механизмом действия в отношении функциональности щитовидной железы. Также можно проследить схожие противопоказания и побочные эффекты обоих лекарственных средств. Часто, например, при персональной гиперчувствительности пациента к одному из активных ингредиентов препаратов (тиамазолу или пропилтиоурацилу ) заменяют одно лечебное средство на другое.

Судя по отзывам пациентов, в случае применения Пропицила положительная динамика проводимого лечения развивается быстрее в сравнении с Тирозолом, терапия которым, в свою очередь, чаще приводит к длительной ремиссии заболевания. В связи со всем вышесказанным стоит оставить выбор между этими лекарственными препаратами на усмотрение врача с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Детям

В педиатрии возможно назначение Тирозола только при достижении ребенком 3-х летнего возраста.

С алкоголем

Несмотря на отсутствие в официальной инструкции противопоказаний к употреблению на фоне проводимого лечения Тирозолом, такое сочетание априори не может привести к каким-либо положительным моментам и даже наоборот, скорее всего, вследствие синергизма станет причиной увеличения выраженности побочных эффектов терапии, а возможно и более тяжелых реакций. В связи с этим Тирозол и алкоголь при лечении заболеваний щитовидной железы несовместимы.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и . В свою очередь, гипотиреоз , сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности .

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер , после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия .

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Инструкция по применению:

Тирозол – препарат с антитиреоидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тирозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтые или серо-оранжевые (5/10 мг), двояковыпуклые, круглые, с риской на одной или двух сторонах (5/10 мг), ядро почти белого или белого цвета (по 10 или 25 шт. в блистерах, по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тиамазол – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3/3 мг; порошок целлюлозы – 10/10 мг; тальк – 6/6 мг; моногидрат лактозы – 200/195 мг; коллоидный диоксид кремния – 2/2 мг; кукурузный крахмал – 20/20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2/2 мг; стеарат магния – 2/2 мг;
  • оболочка (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3,21/3,21 мг; диоксид титана – 1,43/0,89 мг; краситель оксид железа желтый – 0,04/0,54 мг; краситель оксид железа красный – 0/0,004 мг; макрогол 400 – 0,79/0,79 мг; диметикон 100 – 0,16/0,16 мг.

Показания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • продолжительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза, когда из-за общего состояния или индивидуальных причин выполнить радикальное лечение невозможно (в исключительных случаях);
  • лечение в латентный период действия радиоактивного йода (проводят на протяжении 4–6 месяцев до начала действия радиоактивного йода);
  • подготовка к проведению терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • профилактика тиреотоксикоза на фоне назначения препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) в случаях наличия автономных аденом, латентного тиреотоксикоза либо отягощенного анамнеза по тиреотоксикозу.

Противопоказания

Абсолютные:

  • агранулоцитоз во время предыдущего применения карбимазола или тиамазола;
  • холестаз до начала терапии;
  • гранулоцитопения (включая указания в анамнезе);
  • сочетанное применение с левотироксином у беременных женщин;
  • редкие наследственные заболевания – непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит лактазы;
  • возраст до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных тиомочевины.

Относительные (болезни/состояния, при которых Тирозол назначается с осторожностью):

  • зоб очень больших размеров с сужением трахеи (возможна непродолжительная терапия в период подготовки к проведению операции);
  • печеночная недостаточность;
  • беременность (применение Тирозола возможно после оценки соотношения пользы с риском в суточной дозе до 10 мг без левотироксина натрия);
  • период лактации (под контролем функции щитовидной железы у новорожденных).

Способ применения и дозировка

Тирозол принимается внутрь с достаточным количеством жидкости, предпочтительнее после еды. Таблетки нельзя разжевывать.

Суточную дозу можно принимать в 1 прием либо делить на 2–3 разовые дозы. В начале терапии разовые дозы в течение дня нужно принимать в строго определенное время. Поддерживающую дозу необходимо принимать в 1 прием после завтрака.

  • тиреотоксикоз: 20–40 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 3–6 недель; после нормализации показателей щитовидной железы пациента переводят на поддерживающую терапию – 5–20 мг в день в комбинации с левотироксином натрия;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния, после чего дополнительно назначается левотироксин натрия; чтобы сократить время для подготовки к операции, возможно дополнительное применение бета-адреноблокаторов и препаратов йода;
  • подготовка к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода: 5–20 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 4–6 месяцев (до наступления действия радиоактивного йода);
  • длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг в день с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия; продолжительность терапии тиреотоксикоза – 1,5–2 года;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе: 10–20 мг в день в комбинации с перхлоратом калия по 1000 мг в день курсом 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Детям 3–17 лет Тирозол назначается ежедневно в начальной суточной дозе 0,3–0,5 мг/кг, разделенной на 2–3 равных приема. Максимальная рекомендуемая доза для детей с весом больше 80 кг – 40 мг в день. Поддерживающая доза – 0,2–0,3 мг/кг в день. В случаях необходимости дополнительно назначается левотироксин натрия.

У беременных женщин Тирозол можно применять в наименьших дозах: разовая – 2,5 мг, суточная – 10 мг.

У больных с печеночной недостаточностью препарат назначается под тщательным врачебным контролем в минимальных эффективных дозах.

При проведении подготовки к операции больных с тиреотоксикозом Тирозол применяют до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3–4 недель до запланированного дня операции (иногда – более длительно). Препарат отменяют за день до операции.

Побочные действия

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • эндокринная система: очень редко – инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией;
  • кроветворная система: нечасто – агранулоцитоз (симптомы болезни могут проявляться спустя недели/месяцы с момента начала терапии, что требует отмены Тирозола); очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
  • пищеварительная система: очень редко – рвота, увеличение слюнных желез;
  • нервная система: редко – изменение вкусовых ощущений (носит обратимый характер), головокружение; очень редко – полиневропатия, неврит;
  • опорно-двигательная система: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических признаков артрита;
  • аллергические реакции: кожные проявления (в виде зуда, покраснения, высыпаний);
  • кожа и подкожные ткани: очень редко – алопеция, генерализованные высыпания на коже, волчаночноподобный синдром;
  • печень и желчевыводящие пути: очень редко – токсический гепатит, холестатическая желтуха;
  • общие реакции: редко – увеличение массы тела, слабость, повышение температуры.

Особые указания

При значительном увеличении щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначается кратковременно в сочетании с левотироксином натрия, поскольку длительное лечение может приводить к увеличению зоба и еще большему сдавлению трахеи. За состоянием больных требуется установить тщательное наблюдение, включая контроль трахеального просвета и уровня тиреотропного гормона.

Во время применения препарата необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

Терапия тиамазолом и производными тиомочевины может приводить к понижению чувствительности ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При внезапном появлении симптомов агранулоцитоза (болей в горле, затруднения глотания, повышения температуры тела, признаков стоматита, фурункулеза) нужно сразу отменить Тирозол и обратиться к врачу за консультацией.

В случаях развития подкожных кровоизлияний либо кровотечений неясной этиологии, рвоты или упорной тошноты, генерализованной кожной сыпи, зуда, желтухи, сильных болей в эпигастрии, выраженной слабости Тирозол отменяют.

При раннем прекращении терапии может наблюдаться рецидив болезни.

Ухудшение течения/появление эндокринной офтальмопатии побочным действием адекватного лечения не является.

В редких случаях после окончания применения Тирозола может развиться поздний гипотиреоз. Он не относится к числу побочных эффектов, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, которые протекают в рамках основной болезни.

Лекарственное взаимодействие

Действие тиамазола при недостатке йода усиливается.

При назначении Тирозола после применения высоких доз йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может наблюдаться ослабление действия тиамазола.

После нормализации сывороточного содержания гормонов щитовидной железы в крови при лечении тиреотоксикоза может возникнуть необходимость снижения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигитоксина, дигоксина), аминофиллина, а также увеличения доз варфарина и иных антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона.

При сочетанном применении Тирозола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • сульфаниламиды, метамизол натрия и миелотоксические лекарственные средства: увеличение вероятности возникновения лейкопении;
  • бета-адреноблокаторы, препараты лития, резерпин, амиодарон: усиление действия тиамазола (может потребоваться коррекция его дозы);
  • гентамицин: усиление антитиреоидного действия тиамазола;
  • фолиевая кислота, лейкоген: снижение вероятности возникновения лейкопении.

Необходимо принимать во внимание, что при тиреотоксикозе наблюдается ускорение метаболизма и элиминации веществ, поэтому в ряде случаев может потребоваться коррекция доз других препаратов.

Аналоги

Аналогами Тирозола являются: Эутирокс , Трийодтиронин, Тиро-4, L-Тироксин , Баготирокс , Л-Тирок, Пропицил , Мерказолил , Йодомарин , Метизол, Йодбаланс , Тиамазол, Микройодид.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 185

Немного фактов

Тирозол это противотиреоидное средство на основе тиамазола, которое предназначено для лечения заболеваний, связанных с переизбытком тиреотропного гормона в организме человека. Лекарство применяется не только в терапевтических целях, а и для подготовки пациента к оперативным вмешательствам в области щитовидной железы. Средство относится к группе ингибиторов тиреопероксидазы.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом медикамента является тиамазол, который отличается высокой биодоступностью (более 90%). Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой по 5 и 10 мг. Помимо действующего компонента, в состав Тирозола входят следующие ингредиенты:

  • коллоидная двуокись силиция;
  • Na-карбоксиметилкрахмал;
  • стеариновокислый Ma;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • тальк;
  • целлюлоза порошковая;
  • крахмал (кукурузный);
  • моногидрат молочного сахара.

Сама оболочка включает в себя следующие химические соединения:

  • краситель FeO 2 (жёлтый и/или красный);
  • полидиметилсилоксан 100;
  • полиэтиленгликоль 400;
  • краситель двуокись титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза.

Средство представляет собой круглые пилюли двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой с рисками светло-жёлтого (у пилюль по 5 миллиграммов) или оранжевого (у пилюль по 10 миллиграммов) оттенка. Таблетки фасуются в блистеры по 10 и 25 штук и упаковываются в картонные коробки.

Фармакологические свойства

Тирозол представляет собой противотиреоидный препарат, механизм действия которого основан на ограничении секреции в щитовидной железе, а также ингибированию фермента пероксидазы, который принимает участие в связывании тиронина с йодом. Лекарство эффективно в симптоматическом лечении тиреотоксикоза. Исключение составляют случаи избыточного выделения гормонов в результате деструкции клеток железы на фоне терапии радиоактивными изотопами I либо при воспалении щитовидки. Длительность воздействия лекарства при однократном применении до суток.

Показания к употреблению

Назначение Тирозола возможно при наличии следующих медицинских показаний:

  • гипертиреоз;
  • запланированное оперативное вмешательство в область щитовидной железы;
  • запланированная терапия гипертиреоза радиоактивными изотопами I;
  • поддержка во время скрытого периода воздействия радиоактивных изотопов I (начинается за 120-180 дней до введения изотопов);
  • долговременное купирование гипертиреоза при невозможности выполнения радикального вмешательства по медицинским показаниям;
  • профилактика гипертиреоза во время применения медикаментов на основе I (не исключая контрастные вещества) при соответствующих клинических показаниях.

Способ и особенности употребления

Тирозол употребляется после приёма еды. Пилюли требуется глотать, не разжёвывая, после чего запивать несколькими глотками жидкости. Суточное количество лекарств допускается употреблять единоразово, либо делить на 3-4 приёма. В начале терапии рекомендуется приём со строгим соблюдением временных интервалов. Инструкцией по применению Тирозола рекомендована следующая доза медикамента при различных клинических показаниях:

  • 20-40 миллиграммов для терапии;
  • 5-20 миллиграммов для подготовки к операции и терапии радиоактивными изотопами I;
  • 10-20 миллиграммов для профилактики;

Максимальное суточное потребление лекарства для беременных пациенток составляет 10 миллиграммов. Детям от 3-х лет назначают не более 0,5 миллиграммов лекарства на килограмм веса, но не больше 40 мг в день, разделяя на 3 отдельных приёма.

Меры предосторожности

Пациенты с ограниченным просветом нижних дыхательных путей лекарство назначают с особой осторожностью. Медикамент способен снижать устойчивость к лучевой терапии. Досрочная отмена терапии способна стать причиной рецидивирующего обострения заболеваний. Офтальмопатия Грейвса не может быть причиной правильного употребления медпрепарата.

Противопоказания

Назначение Тирозола не осуществляется при наличии в анамнезе следующих противопоказаний:

  • гиперчувствительность к ингредиентам;
  • агранулоцитоз;
  • пониженный уровень гранулоцитов;
  • холестатический синдром;
  • употребление натрий-левотироксинома при беременности;
  • непереносимость лактозы (наследственная);
  • возраст менее 3-х лет.

При нарушении функций печени или на фоне крупного зоба терапия требует особой осторожности.

Использование при беременности

Употребление медикамента в период беременности требует особого контроля со стороны доктора, а также снижения суточного объёма до безопасных для плода значений. Средство способно проникать через плацентарный барьера, а также накапливаться в грудном молоке.

Совместимость с алкоголем

Данных о взаимодействии средства с этанолом нет. Медики не рекомендуют употреблять алкоголесодержащие напитки во время терапии тиреотоксикоза.

Побочные эффекты

Сердце, сосуды и эндокринная система:

  • агранулоцитоз;
  • увеличение лимфоузлов;
  • снижение уровня тромбоцитов;
  • снижение уровня клеток крови;
  • аутоиммунный инсулиновый синдром;
  • гипогликемия.
  • искажение вкуса;
  • полинейропатия;
  • вертиго;
  • неврит.

Желудочно-кишечный тракт:

  • отёк слюнных желез
  • тошнота и рвота.
  • желтуха;
  • гепатит.

Эпидермис:

  • аллергия;
  • крапивница;
  • сыпь;
  • утрата волос;
  • волчаночноподобная симптоматика.

Опорно-двигательный аппарат:

  • прогрессирующие боли в суставах.

Общие реакции:

  • местный жар;
  • атония;
  • повышение массы.

Передозировка

Длительная систематическая передозировка может стать причиной увеличения щитовидки, а также стойкого гипотиреоза. Инструкция допускает употребление больших количеств медикамента только в крайних случаях.

Взаимодействие с другими лекарствами

Li, бета-блокаторы, амиодарон и резерпин повышают эффективность тиамазола. Сульфаниламиды и Na-метамизол увеличивают вероятность лейкопении (уменьшается фолиевой кислотой и лейкогеном). Гентамицин повышает эффективность тиамазола. Другие механизмы взаимодействия не описаны.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить таблетки нужно при комнатной температуре в сухом тёмном месте, недоступном для детей. Срок годности 48 месяцев.

Аналоги

  • Тиамазол;
  • Мерказолил;
  • Метизол.