Линкомицин гидрохлорид от чего. Линкомицина гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Основные физико-химические свойства
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД
Торговое название
Линкомицина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Линкомицин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 30%, 1мл, 2мл
Состав
1 мл и 2 мл раствора содержит
активное вещество - линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на
линкомицин основание) 300.0 мг и 600 мг,
вспомогательные вещества : динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость со специфическим запахом
Ф армакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин
Код АТХ J01FF02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях - 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.
Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.
Фармакодинамика
Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид.
Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов - грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp . (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp . (в том числе Streptococcus pneumoniae ), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp ., Propionibacterium spp ., Eubacterium spp ., анаэробные кокки Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp ., Fusobacterium spp . Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp . (за исключением C . difficile ).
Неактивен в отношении Streptococcus faecalis , грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp ., Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp . , патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания (тяжелое течение):
- пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
- острый и хронический остеомиелит
- пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция
- сепсис, септический эндокардит
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно).
Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.
При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).
Взрослым
При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых - 1800 мг.
В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.
Детям старше 1 месяца
Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Суточная доза составляет 25-30% от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.
Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
При остеомиелите - 3 недели и более.
Побочные действия
Часто
- диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит,
Иногда
- транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина
Редко
- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер)
Крайне редко
Желтуха, нарушение функции печени
- кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении
- крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема
- симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)
- флебит при внутривенном введении
- боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении
- тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
- нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)
- шум в ушах, вертиго
- грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит
Противопоказания
- гиперчувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, доксорубицину
- недостаточность функции печени и почек
- миастения
- беременность и период лактации
- детский возраст до 1 месяца
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов, цефалоспоринов, пенициллинов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.
Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.
Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами.
При совместном применении с опиоидными анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания, вплоть до апноэ.
Антидиарейные препараты ослабляют эффект.
Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.
Особые указания
Следует ограничить применение препарата у пациентов с грибковыми заболеваниями кожи, слизистых полости рта, влагалища (парентеральное введение).
При совместном применении с миорелаксантами линкомицина гидрохлорид усиливает нервно-мышечную блокаду.
В период применения препарата необходим контроль функции печени и почек.
С осторожностью применяют линкомицин у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания органов пищеварительного тракта.
Псевдомембранозный колит
При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина гидрохлорида следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C . difficile .
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл или 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Форма выпуска препарата Линкомицина гидрохлорид
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
капсулы 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полипропиленовая 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полипропиленовая 20;
капсулы 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20;
капсулы 250 мг; контейнер пластиковый 20 пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Линкомицина гидрохлорид
В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Heчувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика препарата Линкомицина гидрохлорид
После приема внутрь 30–40% всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 - около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Использование препарата Линкомицина гидрохлорид во время беременности
Линкомицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению препарата Линкомицина гидрохлорид
повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину;
Выраженные нарушения функции печени и/или почек;
Беременность;
Лактация (грудное вскармливание);
Побочные действия препарата Линкомицина гидрохлорид
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Прочие: снижение АД, головокружение, слабость (при быстром в/в введении).
Способ применения и дозы препарата Линкомицина гидрохлорид
Внутрь, за 1–2 ч до еды или через 2–3 ч после еды, обильно запивая водой 2–3 раза в день с интервалом 8–12 ч.
Разовая доза для взрослых - 500 мг, суточная - 1–1,5 г. Детям в возрасте от 3 до 14 лет внутрь - 30–60 мг/кг/сут. Продолжительность лечения устанавливается врачом.
Передозировка препаратом Линкомицина гидрохлорид
Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.
Взаимодействия препарата Линкомицина гидрохлорид с другими препаратами
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Особые указания при приеме препарата Линкомицина гидрохлорид
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Условия хранения препарата Линкомицина гидрохлорид
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности препарата Линкомицина гидрохлорид
Принадлежность препарата Линкомицина гидрохлорид к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01F Макролиды и линкозамиды
Наименование:
Наименование: Линкомицина гидрохлорид (Lincomycinihydrochloridum)
Показания к применению:
Стафилококковые инфекции; септические процессы (заболевания, связанные с наличием в крови вирусов); остеомиелиты (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), вызванные устойчивыми к пенициллину возбудителями.
Фармакологическое действие:
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов; на грамотрицательные бактерии и грибы не действует. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие. Хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч в последствии введения. Проникает в костную ткань.
Линкомицина гидрохлорид способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Суточная доза для взрослых при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в день с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста.
Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 нед. и более.
Внутрь продукт принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч в последствии еды, так как при наличии пищи в желудке он плохо всасывается.
Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная - 1,0-1,5 г. Суточная доза для малышей 30-60 мг/кг (в. 2+3 приема с интервалами 8-12 ч).
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите 3 недели и более).
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицина гидрохлорид назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями 12 ч.
Линкомицина гидрохлорид противопоказания:
Нарушения функции печени и почек. Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Линкомицина гидрохлорид побочные действия:
Часто - тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диарея (понос), глоссит (воспаление языка), стоматит (воспаление слизистой оболчки полости рта). Редко - обратимая лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение количества нейрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови); транзиторное (проходящее) увеличение уровня печеночных трансаминаз (ферментов) и билирубина в плазме крови. При внутривенном введении в больших дозах возможен флебит (воспаление стенки вены). При быстром внутривенном введении -понижение артериального давления, головокружение, слабость. При долгом лечении продуктом в больших дозах возможно развитие псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Очень не часто - аллергические реакции в виде крапивницы, эксфолиативного дерматита (покраснения кожи всего тела с выраженным ее шелушением), отека Квинке, анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа).
Препарат: ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE)
Активное вещество: lincomycin
Код АТХ: J01FF02
КФГ: Антибиотик группы линкозамидов
Рег. номер: Р №001221/01
Дата регистрации: 07.04.09
Владелец рег. удост.: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
ПОКАЗАНИЯ
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.
В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
р-р д/в/в и в/м введения 300 мг/мл: 1 мл амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 16/09/98 от 02.11.2015 - Действующее
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с легким специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида раствор 1 М, вода д/и.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД для инъекций создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.03.2012 г.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном в/м введении в дозе 600 мг C max линкомицина достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг препарата терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, однако проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через ЖКТ и с мочой.
T 1/2 составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек T 1/2 увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) T 1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени - 8-12 ч.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, при аллергии к пенициллинам:
- сепсис;
- подострый септический эндокардит;
- абсцесс легкого;
- эмпиема плевры;
- плеврит;
- отит;
- остеомиелит (острый и хронический);
- гнойный артрит;
- послеоперационные гнойные осложнения;
- раневая инфекция;
- инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1800 мг, разовая - 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до2400 мг. Максимальная суточная доза - 8000 мг. Препарат вводят 3 раза/сут с интервалом 8 ч.
Детям назначают в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
В/в линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в мин. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (600 мг) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.
Продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите продолжительность курса лечения составляет 3 недели и более.
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1800 мг, с интервалами между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 10-50 мл в мин препарат назначают в стандартной дозе 2 раза/сут. При клиренсе креатинина менее 10 мл в мин дозу линкомицина уменьшают до 25%-30% от стандартной.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Местные реакции: при в/в введении - флебит.
При быстром в/в введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.
В/в вводить без предварительного разведения нельзя.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин, как раствор для приема внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен.
Фармацевтически несовместим с канамицином. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
