Капли "Мальтофер" для детей: инструкция по применению. Мальтофер — обзор: средство для восполнения дефицита железа и повышения гемоглобина у детей Мальтофер таблетки применение
Жевательные таблетки Мальтофер
- это полимальтозный комплекс гидроксида железа (III). Этот макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов в ЖКТ. Структура препарата схожа с естественным соединением железа — ферритином. Благодаря такому сходству железо (III) поступает из кишечника в кровь путем активного всасывания. Железо, которое всосалось, связывается с ферритином и накапливается преимущественно в печени. Позже в костном мозгу оно включается в состав гемоглобина. Железо, входящее в состав полимальтозного комплекса гидроксида железа (III), не имеет прооксидантных свойств, присущих простым солям железа. Препарат железа имеет вид полимальтозного комплекса гидроксида Fe3+. Внешне многоядерные центры гидроксида Fe3+ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей молекулярной массой 50 000 Да, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз ниже, чем у гексагидрата Fe3+.
Восприимчивость к окислению ЛПОНП и ЛПНП снижается.Фармакокинетика
. Результаты исследования с помощью методики двойных изотопов (55Fe и 59Fe) показали, что абсорбция железа, измеряемая уровнем гемоглобина эритроцитов, обратно пропорциональна дозе вводимого препарата (чем выше доза, тем меньше абсорбция). Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством железа, которое всосалось (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Активный процесс всасывания происходит в двенадцатиперстной и тонкой кишках. Железо, которое не всосалось, выделяется с калом. Экскреция железа происходит при слущивании эпителия ЖКТ и кожи, при дыхании, а также с желчью и мочой, и составляет лишь 1 мг железа в сутки. У женщин также необходимо учитывать потерю железа во время менструации.
Показания к применению
Таблетки Мальтофер предназначены для лечения латентного дефицита железа (ЛДЖ) и клинически выраженного дефицита железа (ЖДА — железодефицитная анемия).Профилактика дефицита железа в период беременности и кормления грудью, у женщин в репродуктивний период, у детей, подростков, взрослых (например вегетарианцев и людей пожилого возраста).
Способ применения
Суточная доза таблеток Мальтофер и длительность лечения зависят от степени дефицита железа (см. таблицу суточного дозирования).Суточную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на несколько приемов в сутки во время или сразу после еды.
Препарат Мальтофер, таблетки жевательные, можно разжевывать или глотать целиком. Продолжительность лечения клинически выраженного дефицита железа (ЖДА) составляет 3-5 мес до нормализации уровня гемоглобина. После этого прием препарата следует продолжить в дозировке для лечения ЛДЖ в течение следующих нескольких месяцев, а у беременных — как минимум до родов для восстановления запасов железа. Продолжительность лечения ЛДЖ составляет 1-2 мес. В случае клинически выраженной недостаточности железа нормализация уровня гемоглобина и восполнение запасов железа отмечаются лишь через 2-3 мес после начала лечения.
Таблица суточного дозирования
Побочные действия
При применении таблеток Мальтофер возможны побочные действия со стороны ЖКТ: очень редко (<1/10 000) — боль в животе, тошнота, запор, метеоризм, диарея, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота; со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10 000) — анафилаксия, крапивница, сыпь, экзантема, зуд; другие: на фоне лечения препаратом Мальтофер возможно окрашивание кала в темный цвет, что обусловлено выделением железа, которое не всосалось. Это не имеет клинического значения.Противопоказания
:Противопоказаниями к применению таблеток Мальтофер являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; избыточное содержание железа в организме (гемосидероз и гемохроматоз); расстройство механизмов выведения железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия); анемии, не обусловленные дефицитом железа (например гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12); стеноз пищевода и/или другие обструктивные заболевания пищеварительного тракта; дивертикул кишечника, кишечная непроходимость, регулярные гемотрансфузии; одновременное применение парентеральных форм железа.
Беременность
:В контролируемых исследования во II и III триместр беременности не было отмечено нежелательного влияния препарата Мальтофер на беременную и плод. Нет данных о нежелательном влиянии препарата на плод в I триместр беременности.
Применение препарата Мальтофер в период беременности и кормления грудью рекомендуется только после консультации с врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия таблеток Мальтофер с другими препаратами не отмечалось. Резорбция железа снижается при одновременном приеме антацидов. Мальтофер не окрашивает зубную эмаль.Передозировка
:На фоне приема препарата Мальтофер в случае передозировки не было зафиксировано ни признаков интоксикации, ни чрезмерного поступления железа в организм в связи с особенностями контролируемого выделения и низкой токсичности препарата.
Условия хранения
Таблетки Мальтофер следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.Форма выпуска
Мальтофер - таблетки жевательные по 100 мг; блистер, № 30.Состав
:1 таблетка Мальтофер содержит: 357 мг железа (III) гидроксида полимальтозата, что эквивалентно 100 мг железа.
Дополнительно
:При назначении препарата Мальтофер пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что 1 жевательная таблетка содержит 0,04 ХЕ.
Препараты железа с осторожностью применяют у больных с такими заболеваниями: лейкоз, хронические заболевания печени и почек, воспалительные заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кишечника (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона). Препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет. Детям в возрасте младше 12 лет рекомендуется применять Мальтофер, сироп или Мальтофер, капли оральные.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
Основные параметры
| Название: | МАЛЬТОФЕР ТАБЛЕТКИ |
Рег. №: 6978/04/10 от 28.01.2010 - Истекло
Таблетки жевательные коричневого цвета, плоскоцилиндрические, с включениями белого цвета и риской.
Вспомогательные вещества: декстраты, макрогол 6000, тальк очищенный, натрия цикламат, ванилин, какао порошок, ароматизатор шоколадный, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
сироп 10 мг/1 мл: фл. 150 мл в компл. с мерн. колпачкомРег. №: 7421/05/11 от 10.01.2011 - Действующее
Сироп темно-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза, сорбита раствор 70%, метил-п-гидроксибензоат, пропил-п-гидроксибензоат, этанол 96% (3.25 мг), ароматизатор кремовый, натрия гидроксид, вода очищенная.
150 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.
капли д/приема внутрь 50 мг/1 мл: фл. 30 мл с дозаторомРег. №: 6979/04/10 от 28.01.2010 - Истекло
Капли для приема внутрь темно-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза, метил-п-гидроксибензоат натрия, пропил-п-гидроксибензоат натрия, ароматизатор кремовый, натрия гидроксид, вода очищенная.
30 мл - флаконы темного стекла с дозатором (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МАЛЬТОФЕР ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 19.03.2013 г.
Антианемическое средство, препарат железа. Всосавшееся железо связывается с ферритином и депонируется в организме, преимущественно в печени. Затем, в костном мозге оно включается в состав гемоглобина.
Всасывание
Препарат Мальтофер ® содержит железо в виде железа (III) гидроксид полимальтозата. Данный макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов в ЖКТ. Структура железа (III) гидроксид полимальтозата сходна с естественным соединением железа ферритина. Благодаря такому сходству, железо (III) поступает из кишечника в кровь путем активного транспорта.
Исследование препарата Мальтофер ® с радиоактивной меткой показали, что степень всасывания, т.е. часть железа, включаемая в гемоглобин, обратно пропорциональна дозе. Всасываемое количество железа зависит от степени его дефицита (чем больше дефицит железа, тем лучше всасывание). При лечебном применении препарата Мальтофер ® всасывание составляет около 10%. Мальтофер ® всасывается в тонком кишечнике, преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишках. По крайней мере, в начале курса лечения, железо, входящее в состав железа (III) гидроксид полимальтозата, имеет меньшую биодоступность, чем железо препаратов двухвалентного железа.
Выведение
Невсосавшееся железо выводится с калом.
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды.
Суточная доза препарата зависит от степени дефицита железа (таблицы 1 и 2).
Таблица 1. Суточная доза железа в зависимости от степени дефицита железа
Таблица 2. Количество железа в лекарственных формах препарата
Недоношенные новорожденные: 2.5-5 мг железа (1-2 капли)/кг массы тела ежедневно в течение 3-5 месяцев.
Суточную дозу можно принимать всю сразу или разделить на несколько приемов.
Доза и продолжительность курса лечения зависят от степени недостаточности железа. При выраженном дефиците железа прием препарата продолжают до нормализации содержания гемоглобина, т.е. в среднем 3-5 месяцев. После этого прием препарата продолжают в течение нескольких недель в дозах для лечения латентного дефицита железа с целью создания резерва железа. Лечение латентного дефицита железа продолжается примерно 1-2 месяца.
Мальтофер ® сироп и капли можно смешивать с фруктовыми или овощными соками, либо с питательной смесью в бутылке. Возможно слабое окрашивание смеси, которое не снижает эффективность препарата и не изменяет его вкус.
Жевательные таблетки можно проглатывать целиком или разжевывать.
Определение частоты побочных реакций:
- часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, бронхиальная астма.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор;
Со стороны кожных покровов: очень редко - зуд, экзантема, местные кожные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - темное окрашивание мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе проведенных исследований не было выявлено отрицательного действия на беременность, здоровье плода или новорожденного.
Грудное молоко в норме содержит железо, связанное с лактоферрином. Неизвестно, какое количество железа препарата Мальтофер ® проникает в грудное молоко. Маловероятно, что прием Мальтофера может вызывать нежелательные эффекты у грудных детей. Перед применением препарата Мальтофер ® при беременности или в период грудного вскармливания необходима консультация врача.
В экспериментальных исследованиях у животных не выявлено каких-либо признаков прямого или опосредованного токсического действия на беременность, развитие эмбриона или плода.
Лечение анемии всегда следует проводить под медицинским наблюдением.
В случае отсутствия эффекта (уровень гемоглобина не повысился примерно на 20-30 г/л через 3 недели) план лечения следует пересмотреть.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, которым неоднократно проводили переливание крови, т.к. с эритроцитами в организм поступает железо, которое может вызвать перегрузку железом.
При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мл капель для приема внутрь содержит 0.01 ХЕ, 1 мл сиропа - 0.04 ХЕ, 1 таблетка жевательная - 0.03 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Соответствующие исследования не проводились. Однако маловероятно, что Мальтофер ® оказывает какое-либо влияние на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
При передозировке препаратов железа (III) гидроксид полимальтозата признаки отравления и перегрузки железом не отмечались, что обусловлено отсутствием свободного железа в ЖКТ, а также тем, что железо, входящее в состав железа (III) гидроксид полимальтозата, не проникает в организм с помощью механизма пассивной диффузии.
Известные симптомы передозировки, характерные для других препаратов железа (солей двухвалентного железа), например, судороги, гипотензия, шок, метаболический ацидоз или кома, до настоящего времени не зарегистрированы.
В исследованиях, проведенных на крысах, не выявлено какого-либо взаимодействия с тетрациклином, гидроксидом алюминия, ацетилсалицилатами, сульфасалазином, карбонатом кальция, ацетатом кальция и фосфатом кальция в сочетании с витамином D 3 , бромазепамом, аспартатом магния, D-пеницилламином, метилдопой, парацетамолом и ауранофином.
Также не было обнаружено взаимодействия in vitro с компонентами пищи, например, фитиновой кислотой, щавелевой кислотой, танином, альгинатом натрия, холином и его солями, витамином А, витамином D 3 , витамином Е, соевым маслом и соевой мукой. Эти результаты свидетельствуют о том, что железа (III) гидроксид полимальтозат можно принимать во время еды или сразу после еды.
В ходе трех перекрестных исследований с участием 22 пациентов в каждом не было выявлено значительного снижения всасывания тетрациклина. Концентрация тетрациклина в плазме крови не падала ниже уровня, обеспечивающего необходимую эффективность.
Гидроксид алюминия и тетрациклин не снижали всасывание железа (III) гидроксид полимальтозата в исследованиях у человека. Поэтому железа (III) гидроксид полимальтозат можно принимать одновременно с тетрациклином или другими фенольными веществами, а также гидроксидом алюминия.
Препарат не оказывает влияния на результаты анализа на присутствие скрытой крови (селективного теста на гемоглобин), поэтому нет необходимости в прекращении лечения для проведения анализа.
Следует избегать одновременного парентерального введения и перорального приема препаратов железа, поскольку при этом значительно снижается всасывание перорального железа.
ТАКЕДА ООО, представительство, (Австрия)
Представительство "TAKEDA Osteuropa Holding GmbH"
в Республике Беларусь
1 мл сиропа содержит
активное вещество - железа (III) гидроксид полимальтоза 35.7 мг (эквивалентно 10 мг железа),
вспомогательные вещества: сахароза, раствор сорбитола 70%, метилгидроксибензоат (Е218), пропилгидроксибензоат (Е216), этанол 96%, ароматизатор кремовый, натрия гидроксид, вода очищенная
Описание
Раствор темно-коричневого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Препараты железа. Препараты трехвалентного железа для перорального приема. Железа полиизомальтозат.
Код АТХ B03AB05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Железо из железа (III) гидроксид полимальтозного комплекса (ЖПК) всасывается посредством контролируемого механизма. Увеличение уровня
сывороточного железа после приема препарата не коррелирует с показателем общего всасывания железа, измеряемым уровнем его включения в Hb. Исследования с применением меченного радиоактивным изотопом ЖПК показали наличие хорошей корреляции между процентом поглощения железа эритроцитами (включение в Hb) и всасыванием, измеряемым как содержание железа в организме. Максимальная абсорбция железа из ЖПК происходит в двенадцатиперстной и тощей кишке. Как и в случае других препаратов железа для перорального приема относительное всасывание железа из ЖПК, измеряемое как включение его в Hb, снижалось с повышением дозы железа. Также наблюдалась корреляция между степенью дефицита железа (т.е., уровнем сывороточного ферритина) и относительным количеством абсорбированного железа (т.е. чем сильнее дефицит железа, тем лучше показатель относительного всасывания). Было показано, что в отличие от солей железа, всасывание железа из ЖПК повышалось при приеме препарата вместе с едой у пациентов с анемией.
Распределение
Распределение железа из ЖПК после всасывания было показано в ходе исследования и использованием метода двойных изотопов (55Fe и 59Fe).
Биотрансформация
После всасывания железо из ЖПК используется в костном мозге для синтеза Hb или запасается, связываясь с ферритином, главным образом, в печени.
Выведение
Неабсорбированное железо выводится с калом.
Фармакодинамика
Механизм действия
Многоядерные центры гидроокиси железа (III) окружены нековалентно связанными полимальтозными молекулами, образуя комплекс с общей молекулярной массой около 50 кД. Многоядерные центры ЖПК имеют структуру, подобную ферритину, физиологическому белку-депо железа. Железо (III)-гидроксид полимальтоза представляет собой стабильный комплекс, который не высвобождает большое количество железа при физиологических условиях. Данная молекула настолько велика, что диффузия ее через мембрану слизистой оболочки кишечника примерно в 40 раз меньше, чем у гексамерного соединения железа (II). Железо из ЖПК всасывается в кишечнике путем активного транспорта.
Фармакодинамические эффекты
После всасывания железо связывается с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина в костном мозге или запасается, главным образом, в печени, где оно связывается с ферритином.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность препарата Мальтофер® в нормализации показателей Hb и восполнении запасов железа была продемонстрирована в ходе многочисленных рандомизированных контролируемых плацебо или препаратом сравнения клинических исследований, проведенных с участием взрослых пациентов и детей с разным содержанием железа в организме. В указанных исследованиям принимало участие 3800 пациентов, приблизительно 2300 из которых получали препарат Мальтофер®.
Показания к применению
Мальтофер® применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:
Лечение дефицита железа без анемии и железодефицитной анемии (ЖДА)
Профилактика дефицита железа
Профилактика дефицита железа при беременности
Способы применения и дозы
Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или принять однократно. Препарат Мальтофер® принимают во время еды или непосредственно после.
Мальтофер® можно смешивать с фруктовыми или овощными соками, детским питанием или в детской бутылочке. Легкое окрашивание смеси не влияет ни на вкус сока/детского питания, ни на эффективность препарата.
Лечение железодефицитной анемии у детей и взрослых пациентов:
Курс лечения составляет 3 – 5 месяцев до нормализации уровня гемоглобина (Hb). После этого, препарат необходимо продолжать принимать в течение нескольких недель в дозировке, применяющейся при дефиците железа без анемии с целью восполнения запасов железа.
Лечение железодефицитной анемии при беременности:
Лечение следует продолжать до нормализации уровня гемоглобина. После этого препарат необходимо продолжать принимать, по меньшей мере, до конца беременности в дозировке, применяющейся при дефиците железа без анемии с целью восполнения запасов железа в организме и удовлетворения повышенной потребности в железе во время беременности.
Лечение и профилактика дефицита железа без анемии:
Курс лечения составляет 1 - 2 месяца.
Таблица 1: Дозировка для детей и взрослых
*Вследствие необходимости более низких дозировок, для лечения и профилактики дефицита железа без анемии у младенцев, а так же для профилактики дефицита железа у взрослых и детей следует использовать препарат Мальтофер® в форме капель.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
Изменение цвета каловых масс
Часто (≥1/100, <1/10)
Тошнота
Расстройство пищеварения
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
Боль в животе
Изменение цвета зубной эмали
Сыпь, зуд
Головная боль
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к железо (III)-гидроксид полимальтозному комплексу (ЖПК) или какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»
Перенасыщение железом, например гемохроматоз, гемосидероз
Нарушения усвоения железа, такие как анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная анемия, талассемия
Анемия, причиной которой не является дефицит железа, например, гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие ЖПК (в присутствии фолиевой кислоты или в ее отсутствие) с тетрациклином или алюминия гидроокисью было изучено в ходе 3 исследований с участием человека. Не наблюдалось значительного снижения всасывания тетрациклина. Концентрация тетрациклина в плазме не опускалась ниже уровня эффективности. При применении алюминия гидроокиси или тетрациклина всасывание железа из ЖПК не снижалось. Железо (III) гидроксид полимальтозный комплекс, следовательно, можно применять одновременно с тетрациклином и прочими фенольными соединениями, а также алюминия гидроокисью.
Аналогичным образом не было выявлено взаимодействия с компонентами, входящими в состав продуктов питания, такими как фитиновая кислота, щавелевая кислота, танин, альгинат натрия, холин и холиновые соли, витамин A, витамин D3 и витамин E, соевое масло и соевая мука в ходе исследований in vitro с применением ЖПК. Данные результаты подтверждают, что ЖПК можно принимать во время или непосредственно после приема пищи.
Не наблюдается ухудшения результатов гемоккульт-теста на выявление скрытой крови (селективен для Hb), следовательно, нет необходимости прерывать лечение.
Особые указания
Анемия может быть вызвана инфекциями или опухолями. Так как железо может начать усваиваться только после проведения лечения основного заболевания, рекомендуется оценить соотношение польза/риск.
Во время лечения с применением препарата Мальтофер® может наблюдаться изменение цвета каловых масс на более темный, однако данное явление не имеет клинической значимости.
Вспомогательные вещества метилгидроксибензоат (Е218) и пропилгидоксибензоат (Е216) могут вызывать аллергическую реакцию (возможно замедленную).
Мальтофер® содержит сорбитол. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный препарат.
Мальтофер® содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, малабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат. Сахароза может быть вредна для зубов.
Применение Мальтофер® не влияет на ежедневный контроль инсулина у пациентов страдающих диабетом.
Мальтофер® содержит малое количество этанола, менее 100 мг на 30 мл.
Беременность
Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Мальтофер® у беременных в первом триместре. На данный момент не было сообщений о возникновении серьезных нежелательных реакций после приема препарата Мальтофер® в терапевтических дозах с целью лечения анемии во время беременности. Поэтому, маловероятно, что применение Мальтофер® может принести вред здоровью матери и/или плода.
Одна таблетка содержит
активное вещество – железа (III) гидроксид полимальтоза 357.0 мг (эквивалентно 100 мг железа),
вспомогательные вещества: макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат,
состав пленочной оболочки - краситель Opadry ОY-S-36413 бордовый*.
*Состав красителя: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричнево-бордового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Препараты железа. Препараты трехвалентного железа для перорального приема. Железа полиизомальтозат.
Код АТХ B03AB05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Железо из железа (III) гидроксид полимальтозного комплекса (ЖПК) всасывается посредством контролируемого механизма. Увеличение уровня сывороточного железа после приема препарата не коррелирует с показателем общего всасывания железа, измеряемым уровнем его включения в Hb. Исследования с применением меченного радиоактивным изотопом ЖПК показали наличие хорошей корреляции между процентом поглощения железа эритроцитами (включение в Hb) и всасыванием, измеряемым как содержание железа в организме. Максимальная абсорбция железа из ЖПК происходит в двенадцатиперстной и тощей кишке. Как и в случае других препаратов железа для перорального приема относительное всасывание железа из ЖПК, измеряемое как включение его в Hb, снижалось с повышением дозы железа. Также наблюдалась корреляция между степенью дефицита железа (т.е., уровнем сывороточного ферритина) и относительным количеством абсорбированного железа (т.е. чем сильнее дефицит железа, тем лучше показатель относительного всасывания). Было показано, что в отличие от солей железа, всасывание железа из ЖПК повышалось при приеме препарата вместе с едой у пациентов с анемией.
Распределение
Распределение железа из ЖПК после всасывания было показано в ходе исследования и использованием метода двойных изотопов (55Fe и 59Fe).
Биотрансформация
После всасывания железо из ЖПК используется в костном мозге для синтеза Hb или запасается, связываясь с ферритином, главным образом, в печени.
Выведение
Неабсорбированное железо выводится с калом.
Фармакодинамика
Механизм действия
Многоядерные центры гидроокиси железа (III) окружены нековалентно связанными полимальтозными молекулами, образуя комплекс с общей молекулярной массой около 50 кД. Многоядерные центры ЖПК имеют структуру, подобную ферритину, физиологическому белку-депо железа. Железо (III)-гидроксид полимальтоза представляет собой стабильный комплекс, который не высвобождает большое количество железа при физиологических условиях. Данная молекула настолько велика, что диффузия ее через мембрану слизистой оболочки кишечника примерно в 40 раз меньше, чем у гексамерного соединения железа (II). Железо из ЖПК всасывается в кишечнике путем активного транспорта.
Фармакодинамические эффекты
После всасывания железо связывается с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина в костном мозге или запасается, главным образом, в печени, где оно связывается с ферритином.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность препарата Мальтофер® в нормализации показателей Hb и восполнении запасов железа была продемонстрирована в ходе многочисленных рандомизированных контролируемых плацебо или препаратом сравнения клинических исследований, проведенных с участием взрослых пациентов и детей с разным содержанием железа в организме. В указанных исследованиях принимало участие 3800 пациентов, приблизительно 2300 из которых получали препарат Мальтофер®.
Показания к применению
Мальтофер® применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:
Лечение дефицита железа без анемии и железодефицитной анемии (ЖДА)
Профилактика дефицита железа
Профилактика дефицита железа при беременности
Способы применения и дозы
Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или принять однократно. Таблетки Мальтофер® принимают внутрь во время еды или непосредственно после, проглатывая целиком.
Лечение железодефицитной анемии у детей старше 12 лет и взрослых пациентов:
По 100 - 300 мг железа (1 - 3 таблетки) ежедневно в течение 3 - 5 месяцев до нормализации показателей гемоглобина (Hb). После этого препарат необходимо продолжать принимать несколько недель в дозировке, применяющейся при дефиците железа без анемии с целью восполнения запасов железа в организме.
Лечение железодефицитной анемии при беременности:
По 200 - 300 мг железа (2 - 3 таблетки) ежедневно до нормализации показателей Hb. После этого препарат необходимо продолжать принимать до конца беременности в дозировке, применяющейся при дефиците железа без анемии с целью восполнения запасов железа в организме и удовлетворения повышенной потребности в железе во время беременности.
Лечение и профилактика дефицита железа без анемии у детей старше 12 лет и взрослых пациентов:
По 100 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 1 - 2 месяцев.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
Изменение цвета каловых масс
Часто (≥1/100, <1/10)
Тошнота
Расстройство пищеварения
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
Боль в животе
Изменение цвета зубной эмали
Сыпь, зуд
Головная боль
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к железо (III)-гидроксид полимальтозному комплексу (ЖПК) или какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»
Перенасыщение железом, например гемохроматоз, гемосидероз
Нарушения усвоения железа, такие как анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная анемия, талассемия
Анемия, причиной которой не является дефицит железа, например гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие ЖПК (в присутствии фолиевой кислоты или в ее отсутствие) с тетрациклином или алюминия гидроокисью было изучено в ходе 3 исследований с участием человека. Не наблюдалось значительного снижения всасывания тетрациклина. Концентрация тетрациклина в плазме не опускалась ниже уровня эффективности. При применении алюминия гидроокиси или тетрациклина всасывание железа из ЖПК не снижалось. Железо (III) гидроксид полимальтозный комплекс, следовательно, можно применять одновременно с тетрациклином и прочими фенольными соединениями, а также алюминия гидроокисью.
Аналогичным образом не было выявлено взаимодействия с компонентами, входящими в состав продуктов питания, такими как фитиновая кислота, щавелевая кислота, танин, альгинат натрия, холин и холиновые соли, витамин A, витамин D3 и витамин E, соевое масло и соевая мука в ходе исследований in vitro с применением ЖПК. Данные результаты подтверждают, что ЖПК можно принимать во время или непосредственно после приема пищи.
Не наблюдается ухудшения результатов гемоккульт-теста на выявление скрытой крови (селективен для Hb), следовательно, нет необходимости прерывать лечение.
Особые указания
Анемия может быть вызвана инфекциями или опухолями. Так как железо может начать усваиваться только после проведения лечения основного заболевания, рекомендуется оценить соотношение польза/риск.
Во время лечения с применением препарата Мальтофер® может наблюдаться изменение цвета каловых масс на более темный, однако данное явление не имеет клинической значимости.
Применение в педиатрии
Препарат Мальтофер® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей младше 12 лет. Для данной возрастной группы рекомендуется принимать Мальтофер® в виде сиропа или капель.
Беременность
Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Мальтофер® у беременных в первом триместре. На данный момент не было сообщений о возникновении серьезных нежелательных реакций после приема препарата Мальтофер® в терапевтических дозах с целью лечения анемии во время беременности. Поэтому, маловероятно, что применение Мальтофер® может принести вред здоровью матери и/или плода.
Анемией, или малокровием, называют группу клинико-гематологических синдромов, для которых характерно снижение гемоглобина в крови, а также уменьшение числа эритроцитов.
Само по себе такое состояние не является заболеванием, однако оно может появляться в качестве симптома при различных видах болезней, связанных или не связанных с поражением кровеносной системы.
Пониженный гемоглобин в крови очень часто сопровождается одновременным уменьшением количества эритроцитов, а также изменением их качественного состава.
Абсолютно любая степень анемии вызывает снижение дыхательной способности крови и кислородное голодание тканей. Подобные состояния могут выражаться следующими симптомами: повышенная утомляемость, бледность кожи, слабость, учащенное сердцебиение, головные боли, одышка, головокружение и пр.
Чаще всего анемия наблюдается при однообразном питании человека (например, если в рационе пациента преобладают молочные продукты), недостатке витаминов, глистных инвазиях, нерегулярном приеме пищи, детских инфекциях, перенесенных острых респираторных заболеваниях.
Препарат железа «Мальтофер» является эффективным и довольно популярным антианемическим средством. О том, как его следует правильно применять, есть ли у него аналоги и какие противопоказания ему присущи, рассказано далее.
Формы выпуска, упаковка, описание и состав медикамента
Препарат железа «Мальтофер» - таблетки для разжевывания коричневого цвета, плоской и круглой формы, с белыми вкраплениями и риской. Такая форма лекарственного средства является наиболее популярной. Активным веществом медикамента является железо (в форме полимальтозного комплекса гидроксида железа) в количестве 100 мг. Также в состав средства входят вспомогательные компоненты в виде декстратов, какао-порошка, макрогола 6000, талька очищенного, натрия цикламата, ванилина, ароматизатора шоколадного и целлюлозы микрокристаллической. Таблетки упакованы в блистеры (по 10 штук) и картонные пачки соответственно.
Кроме упомянутой формы рассматриваемое средство можно приобрести и в виде темно-коричневых пероральных капель. Препарат железа «Мальтофер» в этой форме содержит в себе то же активное вещество (50 мг в 1 мл). Помимо этого в состав капель входят такие дополнительные компоненты, как сахароза, ароматизатор кремовый, натрия метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, натрия гидроксид, натрия пропилпарагидроксибензоат. Медикамент можно приобрести во флаконах из темного стекла с дозатором или в полимерных контейнерах.
Формы выпуска препарата железа «Мальтофер» не ограничиваются двумя вышеописанными видами. Такое средство поступает в продажу и в форме раствора, предназначенного для внутримышечного введения (50 мг в 1 мл). Основным компонентом этого лекарства является железо. Кроме того, в состав медикамента входят следующие вспомогательные ингредиенты: вода для инъекций, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид. Препарат железа «Мальтофер» в виде раствора для инъекций помещен в 2-мл ампулы из бесцветного стекла и пачки картонные соответственно.
Также рассматриваемое средство можно приобрести в форме темно-коричневого сиропа. Главным компонентом такого лекарства является железо (10 мг в 1 мл). Помимо этого медикамент содержит в себе 70%-й раствор сорбитола, сахарозу, метилпарагидроксибензоат, воду очищенную, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор кремовый, 96%-й этанол и натрия гидроксид. Препарат железа «Мальтофер» в виде сиропа продается в темных стеклянных флаконах (в комплекте с мерным стаканчиком/колпачком).
Еще одной формой выпуска рассматриваемого средства является раствор, предназначенный для приема внутрь (коричневого цвета). 1 мл его содержит 20 мг железа и вспомогательные вещества (пропилпарагидроксибензоат натрия, раствор сорбита 70%-й, сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, гидроксид натрия, вода, ароматизатор).
Как действует?
Что представляет собой препарат железа «Мальтофер»? В инструкции сказано, что это отличное антианемическое средство. Структура действующего компонента этого медикамента схожа со структурой физиологического депо железа (ядра белка ферритина).
Рассматриваемое активное вещество стабильно. В физиологических условиях оно не выделяет чрезмерного количества ионов Fe.
Состав препарата железа «Мальтофер» делает его высокоэффективным при выраженной анемии. Такой медикамент используют с целью нормализации содержания гемоглобина в крови, а также для восполнения железа в организме.
Фармакокинетические особенности
Действующее вещество препарата железа «Мальтофер» активно всасывается из тонкой и двенадцатиперстной кишки (в соответствии с контролируемым механизмом). Как и в случае с аналогичными средствами для перорального приема, относительная абсорбция железа снижается с повышением ее доз. Также специалисты утверждают, что чем больше выражена анемия у человека, тем активнее всасывается лекарство.
После приема препарата железа «Мальтофер» (фото средства представлено в этой статье) его активный компонент связывается с трансферрином. Далее он синтезирует гемоглобин в костном мозге или же хранится в печени, где впоследствии связывается с ферритином.
Невсосавшееся действующее вещество медикамента выводится вместе с калом.
Назначение средства
Какие показания к применению имеет препарат железа «Мальтофер»? Отзывы специалистов сообщают, что такое средство эффективным образом проявляет себя в следующих случаях:
- при лечении нехватки железа без анемии (или латентного дефицита железа);
- во время терапии железодефицитной анемии (клинически выраженной);
- при повышенной потребности человека в железе (например, во время беременности, при донорстве крови, в период лактации, при интенсивном росте, в пожилом возрасте, в случае вегетарианства).
Запреты к назначению
Препарат железа «Мальтофер» беременным женщинам назначается очень часто. Однако перед приемом такого средства следует обязательно ознакомиться с прилагаемой инструкцией, так как оно имеет множество противопоказаний. К ним относят:
- гемохроматоз и гемосидероз;
- установленную гиперчувствительность пациента к железу или вспомогательным компонентам препарата;
- анемию, не связанную с дефицитом железа (в том числе гемолитическую или мегалобластную, которая была вызвана недостатком витамина В12);
- нарушенный процесс утилизации железа (бывает при свинцовой, сидероахрестической анемии, талассемии);
- детский возраст до 12 лет.
Препарат железа «Мальтофер»: инструкция по применению
Рассматриваемое средство используют в соответствии с его формой выпуска. Пероральные формы принимают только внутрь, сразу после еды или во время трапезы. При этом суточную дозировку лекарства можно применить за один раз или разделить на несколько приемов.
Дозировка капель
Дневная доза такой формы лекарства при железодефицитной анемии составляет:
- недоношенным детям - 1-2 капли (рассчитывают по весу тела), курс терапии - до 3-5 месяцев;
- детям до одного года - 10-20 капель;
- детям 1-12 лет - 20-40 капель;
- взрослым и детям старше 12 лет - по 40-120 капель.
Для беременных препарат железа «Мальтофер» назначается в той же дозировке, что и для взрослых.
В профилактических целях и при латентном дефиците железа (в сутки):
- детям до одного года - 6-10 капель;
- детям 1-12 лет -10-20 капель;
- беременным женщинам и взрослым людям - 20-40 капель.
Дозировка сиропа
Согласно описанию препарат железа «Мальтофер», при наличии анемии назначают в следующих суточных дозировках:
- детям до одного года - 2,5-5 мл;
- 1-12 лет - 5-10 мл.
Беременным женщинам и взрослым людям сироп рекомендуют принимать по 10-30 мл в день.
Дозировка таблеток
В инструкции к препарату сказано, что суточная дозировка такой формы лекарства для взрослых людей при железодефицитной анемии составляет 1-3 таблетки. С целью профилактики или терапии латентного дефицита железа такой медикамент назначают по 1 таблетке в сутки. Что касается беременных женщин, то в рамках лечения им рекомендовано принимать по 2-3 таблетки в день.
Дозировка перорального раствора
Для того чтобы взрослым людям нормализовать содержание гемоглобина в крови, им назначают по 1 флакону препарата 2-3 раза в день. Курс лечения таким средством составляет 3-5 месяцев. Далее дозировку уменьшают до 1 флакона.
В профилактических целях медикамент принимают по одному флакону на протяжении нескольких месяцев.
Дозировка раствора для инъекций
Суточную дозу и длительность лечения таким препаратом должен определять специалист (зависят от веса пациента и рассчитываются по формулам).
Прежде чем ввести первую дозу препарата, необходимо осуществить тест на чувствительность. Для этого пациенту вводят 1/2 или ¼ часть от одноразовой дозировки лекарства, внутримышечно. При отсутствии побочных явлений вводят оставшуюся часть инъекционного раствора.
Для взрослых людей дневная доза такого препарата составляет 1 ампулу, а максимальная суточная дозировка следующая:
- дети до 5 кг - 1/4 ампулы;
- дети 5-10 кг — 1/2 ампулы;
- пациенты 10-50 кг - 1 ампула;
- взрослые - 2 ампулы.
В том случае, если спустя 2 недели после начала лечения улучшения в гемодинамических показателях так и не наступили, необходимо скорректировать терапию, а также пересмотреть диагноз.
Как следует вводить инъекционный препарат железа «Мальтофер»? Отзывы специалистов сообщают, что обычный способ введения такого средства не приветствуется. Врачи рекомендуют использовать вентро-ягодичную технику, то есть игла должна иметь длину не более 6 см и быть тонкой. После укола пациенту необходимо немного подвигать ногой или походить. Это требуется для того, чтобы быстрее разогнать кровь по организму.
Негативные эффекты
Переносимость и безопасность рассматриваемого препарата железа были проверены в ходе множества клинических испытаний. Согласно их результатам прием такого средства может привести к возникновению следующих нежелательных явлений:
- головная боль, зуд и сыпь;
- изменение цвета кала, экзантема, диарея, изменение цвета зубов, рвота, тошнота, боль в животе, диспепсия, запор.
Случаи передозировки
Прием повышенных доз препарата «Мальтофер» не вызывает интоксикацию или перегрузку железа. Это связано с его низкой токсичностью, а также контролируемым захватом.
О случаях отравления (в том числе непреднамеренных) таким средством с летальным исходом до настоящего времени не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарствами
Было изучено взаимодействие препарата «Мальтофер» с гидроксидом алюминия и тетрациклином. Значимого снижения абсорбции последнего не наблюдалось. То же касается гидроксида алюминия.
Опыты на крысах с использованием бромазепама, тетрациклина, магния аспартата, гидроксида алюминия, D-пеницилламина, ацетилсалициловой кислоты, кальция карбоната, сульфасалазина, парацетамола, метилдопы, кальция ацетата, ауранофина, кальция фосфата, витамина D3 не показали никакого взаимодействия с препаратом железа.
Также не было отмечено взаимодействия рассматриваемого средства с такими компонентами продуктов питания, как щавелевая кислота, фитиновая кислота, витамин Е, танин, витамин А, натрия альгинат, витамин D3, холин, соевое масло, холиновые соли, соевая мука. Таким образом, «Мальтофер» разрешается принимать вместе с едой.
Использование препарата железа не оказывает никакого влияния на результаты анализа скрытой крови, поэтому прерывать лечение при таких исследованиях не требуется.
Следует избегать параллельного применения «Мальтофера» для парентерального введения и пероральных форм. В противном случае всасывание железа значительно замедляется.
Особые указания
Согласно утверждениям специалистов, анемия может быть спровоцирована злокачественными новообразованиями или инфекционными заболеваниями. Ввиду того что железо разрешено принимать только после устранения главной причины болезни, необходимо определить соотношение риска и пользы такого лечения.
При назначении медикамента людям, больным сахарным диабетом, следует помнить, что 1 таблетка «Мальтофера» содержит 0,04 ХЕ. Также необходимо иметь в виду, что суточная дозировка одноименного сиропа включает в себя этанол (0,008-0,1 г).
При лечении препаратом «Мальтофер» у пациента может наблюдаться темное окрашивание кала. Это не несет в себе никакой опасности.
Такие вспомогательные вещества сиропа и пероральных капель, как натрия пропилпарагидроксибензоат и натрия метилпарагидроксибензоат, могут вызывать аллергию (в том числе замедленного типа).
В инструкции сказано, что применение медикамента «Мальтофер» в форме таблеток противопоказано у детей до 12 лет. В такой возрастной группе лучше использовать капли для приема внутрь или сироп.
Данных о влиянии препарата на способность пациента управлять сложными механизмами и транспортными средствами на сегодняшний день нет. При этом специалисты говорят о низкой вероятности того, что «Мальтофер» каким-либо образом может воздействовать на реакцию и внимание человека.
Беременность, лактация
На сегодняшний день сведений о серьезных нежелательных явлениях после применения «Мальтофера» беременными женщинами нет. Кроме того, в ходе исследований на животных было выявлено, что прием препарата железа не сказался на развитии плода и организме матери негативным образом.
Материнское молоко содержит в себе железо, которое связано с лактоферрином. Однако количество железа, переходящего из препарата в грудное молоко, на сегодняшний день неизвестно. При этом маловероятно, что использование рассматриваемого средства кормящими женщинами способно вызвать нежелательные эффекты у ребенка.
Аналоги препарата железа «Мальтофер», сравнение
Самыми близкими аналогами рассматриваемого средства являются следующие препараты: «Глобиген», «Ферумбо», «Сорбифер», «Феринжект», «Профер», «Феррум Лек», «Ферро-Фольгамма».
При этом пациенты часто задают вопрос о том, какой медикамент лучше.
- «Мальтофер» или «Сорбифер»? Оба средства хорошо усваиваются и проявляют высокую эффективность. Однако большинство пациентов выбирают «Мальтофер», так как, по их мнению, он практически не вызывает побочных эффектов.
- «Мальтофер» или «Ферро-Фольгамма»? Такой аналог содержит в себе двухвалентную форму железа. Она усваивается хуже, чем трехвалентная, и может вызывать побочные реакции. При этом в составе «Ферро-Фольгаммы» содержатся аскорбиновая и фолиевая кислоты. Кроме того, кишечнорастворимая оболочка этого средства не позволяет раздражать слизистую пищеварительного тракта. В связи с вышесказанным многие пациенты отдают свое предпочтение именно «Ферро-Фольгамме», даже несмотря на то что такой медикамент намного дороже.
- «Феррум Лек» или «Мальтофер»? Последний препарат удобен тем, что имеет несколько лекарственных форм. Это особенно важно, если медикамент назначается маленьким детям. Кроме того, существует мнение, что «Феррум Лек» чаще вызывает аллергические реакции.
