Эуфиллин или теофиллин что лучше. Антихолинергические средства. Ксантины - эуфиллин, теофиллин. Когда назначают Эуфиллин в ампулах

Антихолинергические средства , блокирующие мускариновые рецепторы, вызывают бронходилатацию, связываясь с мускариновыми рецепторами гладких мышц дыхательных путей, тем самым предотвращая действие ацетилхолина, высвобождающегося из парасимпатических окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства не предотвращают все типы бронхоспазма, но эффективны против нарушений респираторной функции, вызванных различными раздражителями. Антагонисты мускариновых рецепторов также снижают секрецию слизи.

Известные на сегодняшний день антагонисты мускариновых рецепторов не селективны в отношении М2- и М3-рецепторов, и аутоантагонизм М2-рецептора на холинергических пресинаптических окончаниях может снизить эффективность антагонизма на М3-рецепторах гладких мышц. Селективные антагонисты М3-рецепторов имеют явное терапевтическое преимущество.

Антагонисты мускариновых рецепторов включают такие короткодействующие лекарственные средства, как атропин, ипратропия бромид и окситропия бромид, а также длительно действующее средство тиотропия бромид. Эти препараты применяют в клинике ингаляционно с целью снижения системных побочных эффектов, так или иначе ассоциированных с антагонистами мускариновых рецепторов. Во время ингаляции препараты в небольших количествах абсорбируются в системном кровотоке легкого, не проникая через гематоэнцефалический барьер и вызывая незначительные побочные эффекты. Максимальная бронходилатация обычно достигается через 30 мин после начала введения и сохраняется до 5 час при сочетании с лекарственными средствами короткого действия и до 15 час в сочетании с тиотропия бромидом.

При лечении астмы эффективность данных препаратов сравнивают с эффективностью ингаляционных агонистов b2-адренорецепторов и использование является основополагающим методом лечения хронических обструктивных заболеваний легких.

Ксантины - эуфиллин, теофиллин

Ксантины широко применяют в лечении астмы с начала XX века, когда появились сведения о том, что «крепкий » снимает симптомы астмы. В состав кофе, чая и шоколадных коктейлей входят природные ксантины, такие как кофеин и теобромин. Основным ксантином, используемым в клинике, является теофиллин, который иногда входит в состав смеси, состоящей из теофиллина и этилендиамина (аминофиллин). Также применяют бамифиллин и эликсофеллин. Ксантины обычно вводят перорально, но они быстро метаболизируются и имеют короткий биологический период полувыведения. Это ограничение преодолевается путем использования медленно метаболизирующихся препаратов, которые достигают своей максимальной концентрации в плазме через 16-18 час.

Главная проблема в использовании ксантинов в качестве бронходилататоров - их узкая терапевтическая направленность; концентрация в плазме выше 10 мкг/мл оказывает эффект при бронходи-латации, а концентрация выше 20 мкг/мл имеет высокий риск побочных эффектов, таких как тошнота, сердечные аритмии и судороги. Концентрацию ксантинов в плазме необходимо регулярно измерять. Для лечения острой астмы аминофиллин рекомендуют медленно вводить внутривенным путем в соответствующей дозе.

Для лечения острой астмы пациентам, не применяющим теофиллиновые лекарственные средства, назначают дозу 5 мг/кг и устанавливают на уровне 4 мг/кг каждые 6 час для детей от 1 года до 9 лет, 3 мг/кг каждые 6 час детям 9-16 лет и курящим лицам, 3 мг/кг каждые 8 час некурящим взрослым и 2 мг/кг пожилым.

Важно учитывать взаимодействие препаратов, т.к. в результате этого концентрация теофиллина в сыворотке может быть повышена (барбитуратами, бензодиазепинами) или снижена (циметидином, эритромицином, ципрофлоксацином, аллопуринолом). Эти взаимодействия могут изменять концентрацию теофиллина в сыворотке, поэтому его дозу подбирают индивидуально. Лечение начинают с самой низкой дозы, и, если она переносится нормально и симптомы не проявляются, дозу можно увеличивать поэтапно до максимальной рекомендуемой. В течение 3 сут титрование дозы прекращают, чтобы уровень препарата в сыворотке стабилизировался. У тяжелобольных пациентов уровень препарата в сыворотке крови контролируют каждые 24 час. Доза должна быть скорректирована таким образом, чтобы концентрация в сыворотке составляла 5-15 мкг/мл.

Лекарственные средства длительного действия не приемлемы для терапии острой астмы, которую лечат другими препаратами, в том числе и мгновенного действия.
Для лечения ночной астмы лекарственные средства принимают в 20.00, при этом контролируют уровень теофиллина в сыворотке. Желательно титровать дозу с малым шагом, увеличивая ее каждые 3 дня только в том случае, если пациент ее хорошо переносит, а побочные эффекты отсутствуют.

Считается, что ксантины вызывают бронходилатацию путем ингибирования изоферментов фосфодиэстеразы. Эти ферменты принимают участие в метаболизме вторичных мессенджеров, вовлеченных в расслабление мышц дыхательных путей (цАМФ и цГМФ). Ингибирование ФДЭ-3 и ФДЭ-4 в гладких мышцах дыхательных путей приводит к внутриклеточной аккумуляции цАМФ и соответственно к расслаблению гладких мышц.

Эуфиллин – это бронхолитический лекарственный препарат. Принадлежит к группе аденозинергических медикаментов. Выпускается отечественным и Белорусским производителем. Эуфиллин входит в список жизненно необходимых лекарственных средств при бронхиальной астме, а также для комплексной терапии других заболеваний дыхательной системы которые имеют бронхообструктивный синдром.

Эуфиллин выпускается в разных лекарственных формах:

Порошок для приготовления лекарства.
Форма таблеток 100 мг и 150 мг активного вещества.
Суппозитории (свечи для ректального введения) 0.2 г действующего компонента.
Эуфиллин в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения. В дозировке 1 мл, 2 мл, 10 мл, с концентрацией 12% и 24%, 2.4 % раствора.

Фармакологические свойства

Эуфиллин имеет в своём составе активный компонент аминофиллин. За счёт чего средство оказывает расширяющее воздействие на бронхи, помогает расслабить мышцы и подавляет даже малейшие бронхоспазмы. Помимо этого нормализует функцию ресничек слизистой оболочки бронхов. Лекарственное средство активизирует работу дыхательного центра в мозгу, способствует насыщению крови кислородом, тем самым понижает процент углекислого газа в плазме.

Эуфиллин показания к применению

Доктора назначают Эуфиллин при следующих патологических состояниях пациента:

Поражение бронхов бронхитом, в том числе и в хронической форме;
Развитие бронхиальной астмы вне зависимости от формы и стадийности;
Нарушение дыхательной деятельности;
Заболевание малого круга кровообращения;
Недостаток кровоснабжения головного мозга;
Левожелудочковая недостаточность при парентеральной форме.

При комплексном лечении препарат может понадобиться при следующих ситуациях:

Почечная недостаточность независимо от формы течения заболевания;
Почечный генезис при отечном синдроме.

Эуфиллин при остеохондрозе

Нередко включает применение Эуфиллина, который позволяет расширять сосуды, улучшать микроциркуляцию крови при сдавливании артерий. Чаще всего лекарство показано при шейном остеохондрозе, когда из- за сдавливания сосудов головной мозг не получает достаточное количество кислорода, что ведет к гипоксии.

Применять «Эуфиллин» при остеохондрозе можно только после предварительной консультации с врачом, который сможет определить дозу, длительность лечения.

Эуфиллин при остеохондрозе применяется не всегда. Его эффективность доказана только при поражении шейного отдела и совсем бессмысленно принимать при остеохондрозе поясничной области.

Эуфиллин инструкция по применению

Лекарственное средство в форме инъекций вводят внутривенно либо внутримышечно. При тяжелых состояниях пациента врачи назначают парентеральное введение препарата. Дозирование на весь период лечения подбирается для каждого пациента строго исходя их индивидуальных особенностей организма пациента.

При выборе дозировке врачи учитывают возрастную категорию человека, сложность заболевания и никотиновую зависимость.

Курс терапии может быть от трех дней до полугода, все зависит от заболевания и восприимчивости пациентом активных веществ средства.

Дозирование Эуфиллина в зависимости от лекарственной формы:

Инъекции для внутривенного введения. Препарат выпускает в концентрации 2.4 % раствора, его вводят до 10 миллилитров в день. Одну ампулу можно разбавлять таким же количеством (10 мл) натрия хлорида 0.9%.
Раствор для внутримышечного введения. Используют 12% и 24 %. 20% за раз вводят 2 миллилитра и 24%по 1 миллилитру.
При применении таблетированой формы дозировка в сутки составляет 0.2 грамма в 2 или 3 приема. Пить таблетки Эуфиллина необходимо сразу же после приема пищи.
При использовании суппозиторий в день разрешено вводить 0.4 грамма препарата не более 2-х раз. Лучше всего вводить свечи утром сразу после пробуждения и вечером перед сном.

Обязательно перед использованием Эуфиллина необходимо ознакомится с инструкций по применению препарата.

Дозирование Эуфиллина для детей

Использовать Эуфиллин для терапии детей разрешено только при достижении 2-х лет. Доза средства рассчитывается в зависимости от массы тела малыша.

От 2-х до 3-х лет – 5 миллиграмм на один килограмм массы тела 2 раза в день с интервалом 6 часов.
От 3-х до 5 лет — 4 миллиграмма на один килограмм веса 2 раза в сутки с промежутком 6 часов.
Для лечения маленьких пациентов лучше всего использовать ректальное введение средства. При этом нельзя допускать превышение суточной дозировки.
Одноразовая доза не должна быть более 7 миллиграмм на килограмм веса. И не более 15 миллиграмм в стуки.

Противопоказания к применению

Нарушения работы сердечной мышцы;
Если в анамнезе пациента есть инфаркт миокарда;
Острая и хроническая сердечная недостаточность;
Коронарная недостаточность;
Использование лекарства в форме инъекций запрещено детям до четырнадцати лет;
Относительное противопоказание беременность и период лактации.

Побочные эффекты

Приступы мигрени.
Головная боль и головокружение.
Нервозность, бессонница, чрезмерная возбудимость организма.
Учащенное сердцебиение, аритмия, снижение артериального давления.
Постоянная изжога, обострение язвенной болезни пищеварительного тракта, тошнота, рвота, потеря аппетита.
Возникновение аллергии.
Увеличенное потоотделение.

Стоимость Эуфиллина

Лекарственный препарат в форме таблеток стоит от 10 до 15 рублей за одну пачку (30 таблеток, 150 мг). В форме инъекций цена Эуфиллина составляет от 25 до 25 рублей.

Аналоги Эуфиллина

Фармакологическая промышленность предлагает большой ассортимент препаратов, позволяющих составить достойную конкуренцию Эуфиллину. Выпускаются такие препараты разными торговыми компаниями, имеют разную стоимость, состав, но аналогичный терапевтический эффект. К распространенным относят:

Теотард.
Неофелин.
Аскорил.

Выбор препарата всегда нужно согласовать с врачом.

Теотард или Эуфиллин — что лучше?

Оба лекарственных средства принадлежат к одной фармацевтической группе. И имеют в своем составе одно действующее вещество. Оказывают схожие воздействия на организм пациента. Разница заключается только в выпуске лекарственной форме и ценовой категории. Поэтому решать, что будет лучше должен только врач, хотя разницы в действии и составе нет.

Как показывает практика, Эуфиллин относится к более сильным препаратам. Его используют для устранения острых приступов, часто применяют в стационаре для внутривенного введения. Таблетки Теотард предназначены для перорального применения. Эффект от их применения наступит не раньше чем через 30 — 40 минут после приема.

Неофиллин или Эуфиллин — что выбрать?

Средство Неофилин увеличивает тонус мышечной системы легких. Оказывает сосудорасширяющее и небольшое противоаллергическое действие. Как и Эуфиллин применяется при бронхиальной астме, бронхите и бронхоспазмах. Средство имеет идентичный состав, отличая только в миллиграммах. Неофиллин выпускается в таблетках по 100 мг. Препарат более эффективный при обструкции бронхов, но считается менее сильным чем Эуфиллин. Стоимость двух лекарств — доступная, поэтому перед выбором одного из двух препарата, стоит проконсультироваться с врачом.

Эуфиллин или Вентолин — чем отличаются?

Как и Эуфиллин, Вентолин обладает бронхолитической способностью. Второе средство может использоваться при легкой аллергической реакции, чего не скажешь о Эуфиллине. Вентолин выпускается только в форме аэрозоля, активное вещество препарата – микронизированный сульфат сальбутамола. На первый взгляд оба препарат абсолютно разные, но вот действие на организм они оказывают практически одинаковое. Вентолин можно использовать на длительной основе. Конечно, если человек страдает хронической бронхиальной астмой лучше всего ему подойдет Вентолин.

Оба препарата относятся к разным фармацевтическим группам. Основой Вентолина является сальбутамол. Препарат выпускается только в двух формах — небулы для ингаляционного введения через небулайзер или дозированный ингалятор. Препарат в течение 2 — 3 минут снимает спазм бронхов, оказывает местное действие.

Эуфиллин отзывы

Вероника, 39 лет, Ялта

Первый раз с таблетками Эуфиллин познакомилась, когда дочь простыла и в результате нам поставили бронхит в острой форме. На тот момент ребенку было 6 лет, ингаляции нам делать запретили, потому, что была высокая температура. Именно с того момента в моей домашней аптечке всегда есть Эуфиллин на всякий случай. В аптеках средство стоит совсем копейки что-то около 10 рублей. Конечно, сравнивать его с дорогими препаратами от бронхита не стоит, в любом случае он проиграет, но все же за такие деньги это очень хорошее средство. Эффект от приема препарата наблюдается уже через 3 дня, но только есть использовать средство регулярно, при соблюдении всех прописанных дозировок.

Для того чтобы отличить теофиллин-салицилат кальция от аминофиллина или эуфиллина, небольшое количество исследуемого материала растирают в микротигле с каплей аммиака и затем обрабатывают каплей раствора родизоната натрия. Образуется только родизонат кальция (ср. стр. 738) фиолетовый родизонат этилендиамина при этом не образуется.

Эуфиллин (ЕирЬу1Ипит). В медицинской практике применяется производное теофиллина - эуфиллин. Он представляет собой сочетание одной молекулы теофиллина с одной молекулой этилендиамина

Эуфиллин - белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом, растворим в воде со ш,елочной реакцией. На воздухе поглош,ает углекислоту, вследствие чего растворимость в воде снижается. Дает мурексидную реакцию аналогично другим пуринам (кофеин, теобромин, теофиллин). Прн смешении препарата с раствором сульфата меди возникает фиолетовая окраска.

В соответствии с требованиями ГФ X в препарате эуфиллин определяют количество теофиллина косвенно методом нейтрализации после высушивания и кипячения препарата для удаления этилендиамина. Содержание безводного теофиллина в препара-

Эуфиллин для инъекций должен содержать 18-22% этилендиамина и 75-82% теофиллина.

ЭУФИЛЛИН. ТЕОФИЛЛИН с 1.2-ЭТИЛЕНДИАМИНОМ О

Как фармакологическая, так и химическая классификации имеют свои недостатки. Недостатком фармакологической классификации является то, что в одну группу лекарственных веществ объединяются вещества различного химического строения и происхождения. Например, в группу сердечно-сосудистых средств объединены природные соединения гетероциклического ряда (алкалоиды - теофиллин, эуфиллин, дипрофил-

Спектрофотометрическое определение с применением ацетилацетона и п-диметиламинобензальдегида при обработке ацетилацетоном, едким натром и п-диметиламинобепзальдегидом кофеин дает синюю окраску. На этом основано его количественное определение в присутствии теобромина, теофиллина, эуфиллина и других пуриновых и пиримидиновых оснований. Алкалоиды и другие основания не мешают определению.

Пурин в природе не обнаружен, но пуриновые соединения распространены весьма широко в животном и растительном мире. Из них в качестве лекарственных средств применяют кофеин, теобромин, теофиллин, метилкофеин и их производные - диуретин, эуфиллин.

Эуфиллин был шолучен при поисках растворимых препаратов теофиллина. Он представляет собой соль теофиллина с органическим основанием-этилендиамином, полученную за счет кислых свойств теофиллина.

Около 0,3 г эуфиллина растворяют в стаканчике в Омл раствора аммиака, приливают 30 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, нагревают, опустив стаканчик с раствором в кипящую воду, в течение 10 минут и приливают разведенной уксусной кислоты до ясного запаха последней. Осадок серебряной соли теофиллина переносят на беззольный фильтрат и промывают водой до тех пор, пока промывная вода перестанет давать реакцию на ион серебра. Осадок вместе с фильтром переносят в стакан, растворяют при нагревании в 10 жл азотной кислоты, охлаждают, прибавляют 90 мл воды и титруют 0,1 н. раствором роданида аммония до оран-жево-красноватого окрашивания (индикатор - железоаммониевые квасцы). 1 жл 0,1 н. раствора роданида аммония соответствует 0,01812 г безводного теофиллина, которого в препарате должно быть 75-82%.

По действию теофиллин близок к Другим пуриновым алкалоидам. Применяется для расширения сосудов при хронической коронарной недостаточности, при бронхиальной астме, а также в качестве мочегонного средства. Является основной частью эуфиллина.

Теофиллин и теобромин за счет кислых свойств образуют водорастворимые соли с металлами (теобромин-Ыа, темисал) и органическими основаниями (эуфиллин).

Помимо кислорода, лекарства при хранении могуг взаимодействовать с углекислым газом, находящимся в воздухе д ифенин разлагается с образованием нерастворимого дифенил гидантоина магния окись превращается в карбонат магния основной эуфиллин, взаимодействуя с углекислотой воздуха, превращается в труднорастю-римый теофиллин, С углекислым газом воздуха вступают в реаюдию соли щелочных металлов и слабых органических кислот (натриевые соли сульфаниламидов, производные барбитуровой кислоты), производные пурина (эуфиллин), неорганические препараты магния, цинка, свинца и др,

Эуфиллин, как и теофиллин, оказывает сосудорасширяющее и диуретическое действие. Применяется при бронхиальной астме, стенокардии.

Эуфиллин, соединение теофиллина (80-85%) и эти-лендиамина (14-18%) 7HsN402-(H2)2(NH2)2, горючее порошкообразное вещество белого цвета. Мол. вес 240,1 кажущаяся плотн. 500 кг/л в воде растворяется хорошо. Взвешенная в воздухе пыль взрывоопасна пыль фракции 250 мк имеет нижн. предел взр. 50,0 г м Тушить на открытой поверхности тонкораспыленной водой со смачивателями.

За последнее время значительно возросло значение теофиллина благодаря получению хорошо растворимого соединения теофиллина с этилендиамином, известного под названием эуфиллин, или аминофиллин

Аргентометрическое определение теофиллина в эуфиллине. 250 мг препарата растворяют в воде, приливают 8 мл раствора аммиака и нагревают смесь на водяной бане до растворения. Прибавляют 20 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, нагревают еще 15 мин, смесь охлаждают до 5-10°С и через 20 мин фильтруют. Осадок промывают водой 3 раза по 10 мл, фильтрат и промьшную жидкость соединяют, подкисляют азотной кислотой и прибавляют 3 мл избыточной кислоты. Охлаждают, прибавляют 2 мл раствора железоаммониевых квасцов

К пуриновым производным относятся алкалоиды какао (теобромин), кофе и чая (кофеин) и чая (теофиллин или эуфиллин). Они представляют собой метилированные по азоту ксантины

Теобромин и теофиллин (и их производные - диуретин и эуфиллин) являются мочегонными и расширяющими коронарные сосуды препаратами они входят в состав различных антигипертонических, антиастматических и других средств.

Примечание. Эуфиллин для инъекций должен содержать эти-лендиамина 18-22 /о, теофиллина 75-82% и выдерживать следующее дополнительное испытание.

При приёме внутрь эуфиллин хорошо всасывается в ЖКТ, концентрация теофиллина в плазме крови зависит от принятой дозы и функционального состояния печени (табл. 11-3).

Приём водно-спиртовых растворов эуфиллина внутрь повышает всасываемость теофиллина при этом его концентрация в плазме крови и терапевтический эффект близки к таковым при внутривенном введении. Всасывание теофиллина из ректальных суппозиториев частичное, медленное и вариабельное. При внутривенном введении эуфиллина концентрация теофиллина плазме снижается до 5 мкг/л к концу 1 ч, через 7 ч препарат в крови отсутствует. При приёме пролонгированных препаратов теофиллина препарат в плазме крови обнаруживают через 2 ч, отмечают в течение 4-8 ч, а через 12 ч содержание теофиллина составляет 20-30% от максимального.

Режим дозирования. Эуфиллин (в/в) - препарат выбора для купирования острой бронхиальной обструкции. Пациентам, не принимавшим теофиллин систематически до эпизода бронхиальной обструкции, эуфиллин вводят в ударных (5,6 мг/кг в течение 30 мин) и поддерживаюш.их (0,9 мг/кг в течение 3,5 ч) дозах в/в капельно при развитии острой бронхиальной обструкции на фоне курсового лечении теофиллином дозу эуфиллина следует снизить на 50% и более. Пероральные пролонгированные препараты теофиллина (таблетки или капсулы, содержаш.ие микрокапсулированный теофиллин в дозах 100, 200 и 300 мг) - средства выбора для лечения больных с ночными симптомами бронхиальной обструкции, длительного лечения больных с тяжёлой обструкцией дыхательных путей и лёгочной гипертензией. Препараты назначают начиная с малых доз с постепенным их повышением (при отсутствии побочных эффектов) вплоть до достижения клинического улучшения, например в 1-3-й день лечения 200-400 мг, на 4-6-й день 400-600 мг, на 7-9-й день 600-800 мг и более (не более 1000-1200 мг). При необходимости концентрацию теофиллина в плазме крови определяют через 4 ч после очередного приёма (при условии, что режим дозирования не изменяли в течение 3 предшествуюш.их дней).

Для лечения вирусного крупа этот препарат в чистом виде

практически не применяется. Но каждому педиатру хорошо знаком

эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой сочетание

теофиллина с этилендиамином (последний потенцирует

спазмолитическую активность).

Эуфиллин, вне всякого сомнения, относится к числу препаратов,

наиболее широко используемых в комплексной терапии вирусного

Его влияние на гемодинамику, в сравнении с эфедрином,

позволяет отметить целый ряд принципиально иных эффектов.

Особенно существенны сосудорасширяющее действие, уменьшение

периферического сопротивления и давления в малом круге

кровоообращения.

Главный и практически единственный отрицательный момент

эуфиллина связан с его действием на миокард - повышение

потребления кислорода.

В этом аспекте, уместна аналогия с эфедрином, но гораздо

более важный практический вывод состоит в том, что сочетанное

применение этих препаратов должно однозначно рассматриваться,

как недопустимое. Указанным положением во многом может быть

объяснено негативное отношение к эфедрину. Спазмолитическая

активность и эуфиллина и эфедрина примерно одинакова, но

количество нежелательных реакций у последнего несоизмеримо

Целесообразность выбора именно эуфиллина обусловлена целым

рядом присущих ему положительных эффектов, не связанных

непосредственно с воздействием на гемодинамику и

спазмолитической активностью.

1. Уменьшение агрегации тромбоцитов - немаловажно, особенно

при наличии большого числа факторов, нарушающих реологию крови.

2. Стимуляция сократительной активности диафрагмы и

межреберных мышц.

3. Увеличение выделения с мочой ионов натрия и хлора, что

может оказаться очень полезным при использовании гидрокортизона,

преднизолона и фуросемида.

4. Противоаллергическая активность, основанная на замедлении

выхода из тучных клеток медиаторов анафилаксии.

5. Стимуляция синтеза сурфактанта.

Все вышеизложенное позволяет рассматривать эуфиллин в

качестве препарата выбора для лечения вирусного крупа,

показанного не только для оказания неотложной помощи, но и при

проведении плановой терапии.

Говоря о способах его введения, следует подчеркнуть

достаточную возможность выбора - внутрь, ректально,

ингаляционно, в/м, в/в.

Подкожное введение опасно (раздражение тканей, резкая

болезненность). В/м инъекции, по крайней мере для лечения

вирусного крупа, нельзя признать рациональными, поскольку

всасывание препарата довольно медленное, а боль - значительная.

Для оказания неотложной помощи наиболее целесообразно в/в,

очень медленное, а еще лучше капельное введение (в

изотоническом растворе натрия хлорида). При учете моментов,

связанных с опасностью в/в инъекций (см.4.16.) - оптимален

ингаляционный путь (ультразвуковой ингалятор, минимально

возможная дисперсность).

Применение эуфиллина в равной степени показано при

любых клинических формах вирусного крупа.

Адекватное дозирование препарата - исключительно важно. Малые

дозы бессмысленны, а высокие способны привести к развитию

токсических эффектов. К последним относят тахикардию, головную

боль, мышечный тремор, тошноту. Изредка имеет место возбуждающее

действие.

Если эуфиллин показан, то его доза должна быть никак не меньше

4-5 мг/кг в сутки. Возможности ее увеличения весьма существенны,

а использование этих возможностей очень часто обосновано.

Отметим, что для детей до года максимальная суточная доза

ориентировочно равна 20 мг/кг, а от года до 9-ти лет может

достигать 30 мг/кг в сутки!

На практике, с завышением дозы сталкиваться приходится очень

редко, а ситуаций прямо противоположных - сколько угодно.

Запись в листе назначений: "эуфиллин 0,01 х 3 раза внутрь" для

годовалого ребенка - абсолютно типична.

Указанный вариант назначения эуфиллина полезен только

теоретически, а единственное, что его оправдывает - так это

отсутствие не только положительных, но и отрицательных эффектов.

Гораздо хуже, когда, невзирая на детские крики и рыдания матери

возле двери манипуляционной, с преодолением значительных

технических сложностей пунктируется вена, только для того, чтобы

ввести эуфиллин в дозе 1-2 мг/кг. Недопустимость подобных

действий однозначна хотя бы потому, что теоретически возможный

положительный эффект несоизмерим с риском ухудшения состояния.

Резюмируя приведенную информацию отметим следующее.

1. Возможны 4 варианта применения эуфиллина:

а) оказание неотложной помощи - круп II (реже I-II).

Оптимально - в/в введение. Ингаляционный путь возможен, но

эффективность заметно ниже;

б) плановая терапия компенсированного крупа - прием через рот

или, при невозможности последнего (возраст, негативные

психоэмоциональные реакции) ингаляционное введение;

в) плановая терапия детей, прошедших через этап оказания

неотложной помощи. Выбор путей введения аналогичен предыдущему

г) плановое в/в введение, возможное только в тех случаях,

когда пациенту обеспечен постоянный венозный доступ, -

например, катетеризирована подключичная вена.

2. При крупе II-III введение эуфиллина может быть оправдано

только на фоне масочной ингаляции кислорода, при условии, что

последняя эффективна.

3. При декомпесированном крупе введение эуфиллина

противопоказно поскольку существенно повышается риск гипоксии

миокарда. Ясно, что после обеспечения проходимости дыхательных

путей включение в/в введений эуфиллина в плановую терапию -

а) ингаляционная терапия:

0,2 мл 2,4% раствора на кг веса на одну ингаляцию. Каждый мл

разводится 5-10 мл физиологического раствора;

б) в/в введение:

детям до года 3-5 мг/кг, старше года - 5-7 мг/кг.

а) ингаляционное введение:

0,25 мл 2,4% раствора на кг веса за 3-4 ингаляции;

б) назначение внутрь:

5-10 мг/кг в 3-4 приема;

в) в/в введение:

капельно, с интервалом в 6 часов в изотоническом растворе

ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина - 20 %. Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (рН 9,0 9,7) готовят асептически. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина . Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина . Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного) введения. Подобно теофиллину , эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и злектролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний. Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0,12 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О - 20 мл 2,4 % раствора в 20 - 25 мл теплой воды; детям меньше, в соответствии с возрастом. В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг. При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение , головная боль, сердцебиение , тошнота, рвота , судороги, резкое понижение АД. Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения. При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма. Формы выпуска: таблетки по 0,015 г; 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rр.: Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 ml D.t.d. 3 in ampull. S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Вводить медленно! Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 раза в день Rp.: Еuphyllini О,1 Ерhedrini hydrochloridi 0,025 Sacchari 0,2 М.f. pulv. D.t.d. N. 12 in caps. gel. S. По 1 капсуле 2 - 3 раза в день (при бронхиальной астме) Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15 D.t.d. N. ЗО S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды) Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г

Категории

Выбор редакции