Акинетон инструкция по применению синонимы. Акинетон аналоги и цены. Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска
Торговое название препарата: Акинетон ®
Международное непатентованное название:
бипериден.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество:
билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества:
Натрия лактат, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Холиноблокатор центральный.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т ½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.
Показания к применению
- Синдром паркинсонизма у взрослых.
- Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
- Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон ® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон ® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон ® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты:
сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы:
расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение:
антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.
Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска. по рецепту.
Предприятие - производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя:
ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу:
Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY
Препарат «Акинетон» инструкция по применению описывает как синтетическое средство, применяющееся для лечения заболевания паркинсонизма, а также для устранения экстрапирамидных симптомов, которые вызывают нейролептики.
Состав и форма выпуска
Данное лекарственное средство вы можете купить в форме таблеток или раствора для инъекций.
Таблетки окрашены в белый цвет и имеют плоскоцилиндрическую форму. В состав каждой из них входит 2 мг биперидена гидрохлорида, который является главным действующим активным веществом. Также препарат «Акинетон», инструкция по применению которого описана в данной статье, имеет в составе картофельный и кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, гидрофосфат кальция, тальк и воду. Таблетки упакованы в блистеры по десять или двадцать штук. Продаются в картонных упаковках по два, пять или десять блистеров.
Инъекции «Акинетон», (инструкция по применению дана в этой статье) выпускаются в ампулах по одному миллилитру. В каждой ампулке находится 5 мг биперидена лактата, а также такие вспомогательные вещества, как лактат натрия и очищенная вода для инъекций. В аптеке вы можете купить данный препарат в упаковке, содержащей пять ампул.
Фармакокинетические свойства
Лекарственное средство «Акинетон», инструкция по применению которого подробно описана в данной статье, хорошо связывается с протеинами плазмы. Эта связь составляет около 94%. Одноразовый прием таблетки обеспечивает биодоступность на 33%. Учтите, что компоненты данного медикамента проникают в грудное молоко.
Препарат полностью проходит все этапы метаболизма в организме, поэтому в первоначальном виде в моче не обнаруживается.
Кому нужно применять
Препарат «Акинетон» очень часто назначается в таких случаях:
- отравление фосфорсодержащими или никотиновыми веществами;
- при наличии синдрома паркинсонизма у взрослых;
- при экстрапирамидальных синдромах, которые вызывают нейролептики или другие похожие препараты. В этом случае медикамент назначается, как детям, так и взрослым.
Существуют ли противопоказания
Перед применением данного лекарственного препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Не стоит заниматься самолечением. «Акинетон», отзывы о котором носят положительный характер, ни в коем случае нельзя принимать при индивидуальной непереносимости любого компонента, входящего в состав лекарства.
Врачи запрещают принимать препарат при наличии таких заболеваний:
- закрытоугольная глаукома;
- значительное изменение размера предстательной железы;
- кишечная непроходимость;
- стеноз привратника.
С особой осторожностью, и под строгим наблюдением врача препарат может назначаться людям, страдающим эпилепсией, аритмией, а также беременным и кормящим женщинам.
«Акинетон»: побочные эффекты
Несмотря на столь действенные свойства, данный препарат все же имеет множество недостатков, которые проявляются различными побочными эффектами.
Со стороны центральной нервной системы у пациентов могут наблюдаться повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, постоянное чувство беспокойства, нарушение памяти и мыслительных процессов, а также спутанность сознания и привыкание к данному лекарству.
Препарат «Акинетон» также имеет побочное влияние и на зрительную систему. У некоторых пациентов нарушалась аккомодация, а также мидриаз.
Также препарат может оказывать отрицательное влияние и на сердечнососудистую систему. При применении таблеток у некоторых пациентов развивалась тахикардия и брадикардия. При проведении инъекционного метода лечения может повышаться артериальное давление.
У некоторых пациентов нарушается обмен веществ, уменьшается потоотделение, появляются запоры, или, наоборот, диарея.
Не исключено появление аллергических реакций, которые проявляются сыпью по коже или же зудом.
Правила применения
Препарат «Акинетон», цена которого указана в этой статье, можно применять перорально, или же с помощью внутримышечных и внутривенных инъекций.
Согласно инструкции по применению, а также советам врачей, данный препарат нужно начинать принимать постепенно, начиная с самых малых доз, и постепенно их увеличивая, в зависимости от того, в каком эффекте нуждается пациент, а также в зависимости от наличия побочных эффектов.
При употреблении таблеток взрослыми стоит начинать с дозировки, составляющей один миллиграмм вещества в сутки, который нужно использовать за один-два приема. Постепенно можно увеличивать дозировку да восьми миллиграммов в сутки. Но делать это нужно постепенно. Ни в коем случае не превышайте дневную норму, иначе могут образоваться побочные эффекты.
Если врач назначил вам инъекционную форму лечения, то учтите, что не стоит вводить за раз более пяти миллиграммов препарата. Максимальная суточная доза составляет 20 мг, которые нужно разбить на четыре укола.
Однако обратите внимание, что в каждом конкретном случае дозировка подбирается индивидуально, и делать это может только ваш лечащий врач.
В случае экстрапирамидального синдрома таблетки «Акинетон» обычно назначаются в дозировке 2 мг, которую можно применять каждые полчаса. Однако за день должно быть не больше четырех таких приемов.
При болезни Паркинсона данный медикамент стоит употреблять перорально два-четыре раза в сутки. Обычно начальная суточная дозировка составляет 6-8 мг, но со временем ее можно увеличить до 16 мг. Делать это нужно под строгим наблюдением вашего лечащего врача.
Детям до одного года разрешено применять препарат только в виде инъекций, которые стоит вводить очень медленно. Детская разовая доза составляет 1 мл. Малышам в возрасте до шести лет подходит дозировка в 2 мл. Для деток от шести до десяти лет врачи рекомендуют вводить 3 мл. Если есть острая необходимость, то провести процедуру инъекцирования можно через полчаса. При появлении побочных эффектов лечение этим лекарственным средством нужно срочно прекратить, и заменить его на другое.
Иногда врачи разрешают использовать детям медикамент в форме таблеток. В этом случае дозировка должна составлять 1-2 мг в сутки, которые стоит разбить на несколько приемов.
Не стоит принимать данное лекарство натощак. Каждую таблетку запивайте умеренным количеством воды. Если после применения препарата вы стали замечать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, то попробуйте выпивать таблетку сразу же после еды. Такая простая махинация сможет спасти вас от дискомфорта в пищеварительной системе.
«Акинетон», отзывы о котором вы можете прочитать в этой статье, иногда назначается пациентам, отравившимся никотином и другими органическими веществами. В этом случае данное лекарство вводится в дозировке 5-10 мг. Однако используется оно только в экстренных случаях.
Если пациент отравился фосфорной смесью, то препарат вводится внутривенно. В этом случае дозировка подбирается индивидуально, и лечение длится до тех пор, пока признаки отравления полностью не исчезнут.
«Акинетон»: передозировка
Чаще всего у пациентов были замечены такие последствия передозировки:
- зрачки очень медленно реагировали на свет;
- слизистые оболочки становились чрезмерно сухими;
- кожа покрывалась красными пятнами;
- учащение сердцебиения;
- гиперемия;
- заболевания центральной нервной системы;
- нарушения координации, памяти и мыслительных процессов.
Взаимодействие с другими препаратами
Обратите внимание на то, что употребление данного препарата одновременно с другими антихолинергическими, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарствами будет влиять на усиление побочных эффектов.
Применение "Хинидина" во время лечения может усиливать отрицательное влияние на сердечнососудистую систему.
Не забывайте, что «Акинетон» и алкоголь являются абсолютно не совместимыми, так как препарат значительно усиливает влияние алкоголя на центральную нервную систему. Поэтому во время прохождения курса лечения откажитесь от алкоголя.
Правила хранения
Учтите, купить данный препарат не так-то просто. Перед походом в аптеку вам обязательно нужно обратиться к врачу, и взять у него рецепт на покупку.
Хранить медикамент нужно в правильных условиях, иначе он потеряет свою эффективность, и будет опасным для здоровья.
Хранить таблетки и ампулы нужно при температуре не выше 25 градусов по Цельсию, подальше от солнечных лучей и детей.
При соблюдении правильных условий хранения «Акинетон» можно использовать в течение пяти лет от даты изготовления.
Важные указания
Препарат не рекомендуется использовать беременным и кормящим женщинам. Однако в случае серьезной необходимости женщина должна отказаться от грудного вскармливания, так как активные компоненты лекарства способны проникать в грудное молоко. Учтите, что применяя данное средство во время беременности, есть риск потери плода.
С особой осторожностью лекарство назначается лицам преклонного возраста, а также людям, страдающим эпилепсией и аритмией.
Не стоит применять препарат слишком долго, так как есть риск развития лекарственной зависимости.
Не стоит управлять транспортными средствами во время лечения, так как препарат способен снижать концентрацию внимания и путать сознание.
Аналоги
Существуют также аналоги данного медикамента. Схожими свойствами также обладают такие лекарства: «Бипериден», «Циклодол» и «Мендилекс». О том, что вам нужно заменить препарат, может сказать только лечащий врач. Не принимайте такое решение самостоятельно.
«Акинетон», аналоги которого указаны в данной статье, является очень эффективным препаратом, однако принимать его нужно с особой осторожностью.
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
02.020 (Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС)Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные с картонными перегородками.
Фармакологическое действие
Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.
Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.
Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.
Дозировка
При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.
При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).
Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.
При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.
Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Применение при беременности и лактации
Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.
Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.
Показания
— синдром паркинсонизма у взрослых;
— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
— отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).
Противопоказания
— закрытоугольная глаукома;
— стеноз ЖКТ;
— мегаколон;
— обструкция ЖКТ;
— детский возраст до 3 лет (для таблеток);
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Акинетон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Akineton
Код ATX: N04AA02
Действующее вещество: бипериден (biperiden)
Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)
Актуализация описания и фото: 28.08.2019
Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.
Форма выпуска и состав
- Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
- Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.
1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.
Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.
Фармакокинетика
После приема биперидена внутрь C max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.
Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.
Бипериден выделяется с грудным молоком.
Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.
Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т 1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.
У пожилых пациентов значение Т 1/2 может возрастать до 38 часов.
Показания к применению
Акинетон применяют при:
- Синдроме паркинсонизма у взрослых;
- Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
- Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
- Закрытоугольной глаукоме;
- Мегаколоне;
- Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.
Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.
Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.
С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:
- Задержке мочевыведения;
- Гиперплазии предстательной железы;
- Нарушениях ритма сердца;
- Предрасположенности к эпилептическим припадкам.
Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка
В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.
При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:
- Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
- Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
- Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
- Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.
При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.
При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.
При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.
В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.
При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.
Побочные действия
Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:
- Сонливость;
- Головокружение;
- Атаксию;
- Слабость;
- Тревогу;
- Повышенную утомляемость;
- Дискинезию;
- Спутанность сознания;
- Нервозность;
- Эйфорию,
- Нарушение памяти;
- Делириозные расстройства;
- Бессонницу;
- Мышечные судороги;
- Нарушение речи.
В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.
Также применение Акинетона может спровоцировать:
- Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
- Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
- Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
- Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
- Лекарственную зависимость.
Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.
При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:
- Покраснение кожи;
- Гипертермия;
- Атония мочевого пузыря и кишечника;
- Делирий;
- Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
- Спутанность сознания;
- Коллапс;
- Сухость слизистых оболочек;
- Учащенное сердцебиение.
Передозировка
Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.
Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.
Особые указания
В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.
Применение при беременности и лактации
- беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
- период лактации: терапия противопоказана.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.
Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.
Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.
Аналоги
К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс , Бипериден, Биперидена гидрохлорид.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.
Имеет ограничения при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Имеет ограничения для детей
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
При болезни Паркинсона пациенту обязательно назначаются специальные лекарственные средства. Они не могут вылечить болезнь полностью, но способствуют уменьшению неприятной симптоматики, возвращая пациенту возможность жить полноценной жизнью. Популярным препаратом данной группы является Акинетон, который, согласно инструкции по применению, может использоваться как для взрослых, так и для детей.
Общие сведения о лекарстве
Акинетон – это широко используемое лекарственное средство, которое назначается для устранения симптомов паркинсонизма и других неврологических патологий. Производится препарат в Италии, но владельцем регистрационного удостоверения является германская фармацевтическая компания «Десма ГмбХ».
Лекарственная группа, МНН, применение
Препарат относят к особой лекарственной группе – центральные холиноблокаторы. Такие средства часто применяются при болезни Паркинсона, а также для купирования различных двигательных нарушений. Международное непатентованное наименование зависит от названия активного компонента, которое входит в состав препарата и определяет его воздействие на организм. МНН Акинетона – Бипериден.
Сферой применения лекарства является неврология. Оно способно устранять негативные проявления первичного или вторичного паркинсонизма у взрослых и детей.
Форма выпуска, стоимость
Выпускается препарат в двух лекарственных формах, которые несколько отличаются составом и способом применения. На аптечных прилавках Акинетон можно найти в виде:
- Таблеток. Они имеют белый цвет и плоскую цилиндрическую форму. Фасуют таблетки в ячейковые блистеры, покрытые алюминиевой фольгой, по 10 или 20 штук. Всего в картонной коробке содержится 20, 50 или 100 таблеток.
- Раствора для инъекций. Представляет собой прозрачную жидкость. Помещается раствор в стеклянные ампулы, которые фасуют по 5 штук в картонные коробки.
В зависимости от формы выпуска определяется цена на лекарственное средство. Аптеки также диктуют свою ценовую политику. Стоимость медпрепарата в разных аптеках российских городов представлена в таблице.
Такой препарат можно приобрести только по специальному рецепту врача. Он внесен в список жизненно необходимых важнейших лекарственных средств. Но в аптеках найти его бывает проблематично. Как правило, его следует предварительно заказывать по телефону или на сайте.
Состав и фармакосвойства
В составе лекарства имеется активный компонент – бипериден. Его содержание, а также наличие вспомогательных веществ зависит от формы выпуска:
- Одна таблетка содержит 2 мг гидрохлорида биперидена и дополнительно кукурузный и картофельный крахмал, лактозу, гидрофосфат кальция, тальк, стеарат магния и очищенную воду.
- В 1 мл раствора для инъекций имеется 5 мг лактата биперидена. В качестве вспомогательных веществ представлены: лактат натрия и вода для инъекций.
Фармакодинамические свойства основаны на действии активного компонента биперидена. Это вещество является центральным холиноблокатором, которое снижает активность холинергических нейронов в центральной нервной системе. При этом уменьшается ригидность и дрожание мышц и конечностей. Однако бипериден способен провоцировать различные вегетативные нарушения и психомоторное возбуждение.
Фармакокинетические особенности:
- быстро всасывается в пищеварительном тракте;
- максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа после приема;
- связывается с белками крови более чем на 90%;
- метаболизируется полностью с выделением активных метаболитов;
- метаболиты выводятся через почки и кишечник;
- выведение состоит из 2 фаз: первое полувыведение происходит через полтора часа после приема лекарства, второе – спустя сутки.
Биперидент обладает холиноблокирующими свойствами в центральной НС и практически не оказывает влияния на периферическую НС.
Показания и ограничения к препарату Акинетон
Назначается препарат при наличии особых показаний. Среди них:
- Непосредственно синдром Паркинсона. Эта патология чаще всего возникает у пожилых людей без видимых причин.
- Вторичный паркинсонизм. Возникновение болезни связано с инфекционными поражениями, энцефалитом, интоксикацией организма некоторыми химикатами.
- Нарушение экстрапирамидальной системы вследствие приема нейролептиков и препаратов со схожим действием.
- Отравление никотином или фосфором. При этом используется инъекционная форма лекарства.
- индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов;
- поражение толстой кишки, связанное с ее увеличением;
- сужение просвета или обструкция органов пищеварительного тракта;
- глаукома.
С особой осторожностью и под наблюдением Акинетон могут назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, задержкой мочеиспускания, нарушениями сердечного ритма. Также ограничениями являются преклонный возраст и склонность к приступам эпилепсии.
Препарат может назначаться детям. Имеются примеры применения его при беременности, но в этом случае следует оценить предполагаемую пользу и возможные риски для плода (особенно в первые недели после зачатия). Вещество может проникать в грудное молоко. Поэтому в период его использования от грудного вскармливания следует отказаться.
Инструкция по применению
Препарат следует правильно использовать, чтобы избежать негативных реакций и осложнений. Применение препарата зависит от формы его выпуска. Дозировка и длительность лечения подбирается лечащим врачом индивидуально.
Согласно инструкции по применению Акинетона, таблетки принимают внутрь, глотая их целиком и запивая жидкостью (лучше сразу после приема пищи). Терапию следует начинать с наименьшей дозы, постепенно повышая ее до оптимальной. Режим дозирования зависит от возраста и характера патологии:
Не стоит резко прекращать прием лекарства. В случае его отмены дозировку постепенно снижают до полного отказа от препарата.
Раствор для инъекций вводят внутривенно или внутримышечно. Рекомендуемая дозировка:
При отравлении никотином или фосфорными веществами человеку нужна срочная помощь. Для этого в качестве дополнения к основной терапии ему вводят 1 или 2 мл раствора.
Побочные явления и признаки передозировки
В некоторых случаях у пациентов на фоне приема Акинетона могут развиваться различные побочные явления. Среди них:
При частом приеме больших доз препарата может развиться лекарственная зависимость. Если же пациент принял очень высокую дозу, то у него наблюдаются симптомы передозировки:
При появлении таких признаков человека следует срочно доставить в медицинское учреждение. Там ему вводят антидот – ингибитор ацетилхолинэстеразы (физостигмин). Далее назначается симптоматическая терапия.
Аналогичные средства
У лекарства Акинетон имеются аналоги по механизму действия, однако, в их составе содержатся другие активные компоненты. Чаще всего при паркинсонизме используют препараты на основе:
- леводопы и карбидопы (Синдопа pilyule_nervi-237, Наком, Сталево);
- пириберила (Проноран pilyule_nervi-233);
- амантадина (ПК-Мерц);
- ропиниропа (Реквип Модутаб pilyule_nervi-234).
Также существуют заменители, имеющие в основе аналогичное действующее вещество. Среди них выделяют:
Назначать то или иное средство может только лечащий врач. Не рекомендуется заменять прописанное лекарство без его консультации.
